维特拉克_Vitrakvi是什么药,维特拉克_Vitrakvi靶点有TRKC,TRKB,TRKA。
Vitrakvi(拉罗替尼)是Loxo Oncology和拜耳公司共同研发的一款原肌球蛋白受体激酶(TRK),TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂靶向药。TRKA、B和C由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码,可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白,该蛋白可作为致癌驱动因子,促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。
Vitrakvi(拉罗替尼)在2018年获得美国食品和药物管理局加速批准上市,是第一个正式批准上市的口服TRK抑制药物,同时也是第一个与肿瘤类型无关的“广谱”抗癌药。可有效治疗的癌症类型包括:肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种癌症。
维特拉克_Vitrakvi疗效如何?
Vitrakvi(拉罗替尼)是原肌球蛋白受体激酶(TRK)、TRKA、TRKB和TRKC的抑制剂。在广泛的纯化酶分析中,Vitrakvi抑制TRKA、TRKB和TRKC,IC50值在5-11nm之间。另一种激酶TNK2在大约100倍高的浓度下被抑制。TRKA、B和C由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码。染色体重排涉及这些基因与不同伙伴的框架融合,可导致组成性激活的嵌合TRK融合蛋白,其可作为致癌驱动因子,促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和存活。
在体外和体内肿瘤模型中,Vitrakvi在因基因融合、蛋白质调节结构域缺失而导致TRK蛋白组成性激活的细胞中或在TRK蛋白过度表达的细胞中显示出抗肿瘤活性。在TRKA激酶结构域发生点突变的细胞系中,包括临床确定的获得性耐药突变G595R,Vitrakvi的活性最低。TRKC激酶结构域的点突变与临床确定的获得性Vitrakvi耐药包括G623R、G696A和F617L。
维特拉克_Vitrakvi在什么时候不能服用?
暂无
维特拉克_Vitrakvi上市时间是什么时候?
维特拉克_Vitrakvi上市时间为2018-11-26。
维特拉克_Vitrakvi要打多少疗程?
由于每一个维特拉克_Vitrakvi适应症对应的服用量不同,所以疗程也是不同。以下是维特拉克_Vitrakvi服用量和用法,仅供参考:
实体瘤
病人选择:根据肿瘤标本中是否存在NTRK基因融合,选择患者进行Vitrakvi治疗。
体表面积至少为1.0平方米的成人和儿童患者Vitrakvi的推荐剂量为100 mg,每日两次,无论是否进食,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
体表面积小于1.0平方米的儿童患者Vitrakvi的推荐剂量为100 mg/m2,每日两次,无论是否进食,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
维特拉克_Vitrakvi会进医保吗?
拉罗替尼,即Larotrectinib、维特拉克、Vitrakvi、拉罗替尼胶囊尚未纳入国家医保范畴。拉罗替尼虽然未纳入医保范畴,但近些年来,国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段,让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。
最后,相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围,既有效提高患者用药水平,又通过价格降下来,减轻患者们的负担。
维特拉克_Vitrakvi是什么成分?
维特拉克_Vitrakvi成分:larotrectinib。
维特拉克_Vitrakvi还有什么名称?
维特拉克_Vitrakvi别名有拉罗替尼胶囊。
维特拉克_Vitrakvi医保报销条件有哪些?
维特拉克_Vitrakvi医保报销条件,需要在医保批准的适应症之内,以下是维特拉克_Vitrakvi医保批准的适应症:
Vitrakvi(拉罗替尼)暂未被纳入医保报销。
维特拉克_Vitrakvi有什么副作用?
实体瘤
Vitrakvi最常见的不良反应(>20%),包括实验室异常为:AST升高、ALT升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低蛋白血症、中性粒细胞减少、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少,和腹痛。