Beleodaq有什么用,
Beleodaq(贝利司他)是由Spectrum生物医药公司开发的一款组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,2014年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Beleodaq(贝利司他)能够靶向的抑制组蛋白去乙酰酶的酶活性,引起癌症细胞的生长周期停滞或者凋亡。
Beleodaq是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白的赖氨酸残基中乙酰基的去除,HDAC的过度表达导致去乙酰化作用的增强,不利于特定基因的表达, 包括一些肿瘤抑制基因。
在体外,belinostat引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导某些变异细胞的细胞周期停滞和/或凋亡。与正常细胞相比,Belinostat对肿瘤细胞显示出优先的细胞毒性。Belinostat在<250 nM浓度下抑制组蛋白去乙酰酶的酶活性。
Beleodaq副作用大吗?
Beleodaq对于不同适应症患者,所表现的反应会有所不同,不能用大小来一概而论。以下是Beleodaq的不良反应:
外周T细胞淋巴瘤
使用Beleodaq最常见的不良反应(发生率≥20%):是恶心、疲劳、发热、贫血、呕吐、便秘、腹泻、呼吸困难、皮疹、周围性水肿。
Beleodaq进医保目录啦吗?
贝利司他,即Belinostat、Beleodaq、Beleodaq、贝利司他冻干粉注射液尚未纳入国家医保范畴。贝利司他虽然未纳入医保范畴,但近些年来,国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段,让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。
最后,相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围,既有效提高患者用药水平,又通过价格降下来,减轻患者们的负担。
Beleodaq是什么时候上市?
Beleodaq上市时间:2014-07-03。
Beleodaq出现反应怎么处理?
Beleodaq出现不良反应时,应及时和医生沟通并治疗。以下是Beleodaq注意事项:
血液学毒性
Beleodaq可能会导致血小板减少、白细胞减少(中性粒细胞减少和淋巴细胞减少)和/或贫血;治疗期间每周监测血液计数,必要时调整剂量。
感染
Beleodaq可能会发生严重的、有时甚至致命的感染,包括肺炎和败血症。不要给活动性感染患者应用Beleodaq;有广泛或密集化疗史的患者可能有较高的生命危险感染风险。
肝毒性
Beleodaq可导致致命的肝毒性和肝功能测试异常。在治疗前和每个周期开始前监测肝功能测试。根据肝毒性的严重程度中断或调整剂量直至恢复,或永久停止使用Beleodaq。
肿瘤溶解综合征
在复发或难治性PTCL患者的临床试验中,Beleodaq治疗的患者出现肿瘤溶解综合征。监测晚期疾病和/或高肿瘤负荷的患者,并采取适当的预防措施。
胃肠道毒性
Beleodaq可能会出现恶心、呕吐和腹泻等胃肠道的不良反应,可能需要使用止吐和止泻药物。
胚胎-胎儿毒性
根据其作用机制和遗传毒性的发现,Beleodaq给孕妇服用时会造成胎儿伤害。告知孕妇对胎儿的风险。建议有生殖潜力的女性在使用Beleodaq治疗期间和最后一次给药后6个月内使用有效的避孕方法。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用Beleodaq治疗期间和最后一次剂量后的3个月内使用有效的避孕措施。
Beleodaq有什么靶点?
Beleodaq所针对靶点有HDAC。
Beleodaq正确吃法
在服用Beleodaq之前,患者一定需要在医生指导下服用,请勿私下私自服用。以下是Beleodaq服用方法,仅供参考:
外周T细胞淋巴瘤
Beleodaq的推荐剂量为1000 mg/m2,在21天周期的第1-5天,通过静脉输注每日一次,持续30分钟。每21天周期重复一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
如果出现输液部位疼痛或其他可能归因于输液的症状,输液时间可延长至45分钟。
Beleodaq药品性状是什么?
Beleodaq药品性状:无菌冻干粉。
Beleodaq的特殊人群需要注意什么?
妊娠期患者
Beleodaq可导致致畸性和/或胚胎-胎儿致死性,因为它具有遗传毒性,并且靶向活跃分裂的细胞。目前还没有关于孕妇使用Beleodaq来评估与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良孕产妇或胎儿结局风险的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于 Belinostat在母乳中的含量,对母乳喂养的孩子的影响,或对产奶量的影响的相关数据。由于母乳喂养的孩子可能会出现严重的不良反应,建议患者在使用Beleodaq治疗期间以及最后一次给药后2周内不建议母乳喂养。
儿童患者
Beleodaq在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。