Retevmo正确吃法

Retevmo有什么用，

Retevmo是由礼来公司研发的一种RET激酶抑制剂，于2020年获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Retevmo可以抑制野生型RET和多种突变的RET亚型的激酶的活性，帮助阻止癌细胞生长。

塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂。塞尔帕替尼抑制野生型RET和多种突变RET亚型以及VEGFR1和VEGFR3，IC50值范围为0.92 nM至67.8 nM。在其他酶分析中，塞尔帕替尼也在临床上仍然可以达到的较高浓度下抑制FGFR 1、2和3。在细胞分析中，塞尔帕替尼抑制RET的浓度比FGFR1和2低约60倍，比VEGFR3低约8倍。

RET中的某些点突变或涉及RET与各种伙伴的框架融合的染色体重排可导致组成性激活的嵌合体RET融合蛋白，该融合蛋白可通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而充当致癌驱动因子。在体外和体内肿瘤模型中，塞尔帕替尼在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外，塞尔帕替尼在植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠体内显示出抗肿瘤活性。

Retevmo副作用大吗？

Retevmo对于不同适应症患者，所表现的反应会有所不同，不能用大小来一概而论。以下是Retevmo的不良反应：

非小细胞肺癌

最常见的不良反应，包括实验室异常(≥ 25%）天冬氨酸转氨酶（AST）升高、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、血糖升高、白细胞减少、白蛋白降低、钙降低、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少，便秘。

甲状腺髓样癌

转移性甲状腺癌

Retevmo进医保目录啦吗？

塞尔帕替尼，即Selpercatinib、Retevmo、Retevmo、塞尔帕替尼胶囊；塞珀卡替尼尚未纳入国家医保范畴。塞尔帕替尼虽然未纳入医保范畴，但近些年来，国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段，让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。

最后，相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围，既有效提高患者用药水平，又通过价格降下来，减轻患者们的负担。

Retevmo是什么时候上市？

Retevmo上市时间：2020-05-08。

Retevmo出现反应怎么处理？

Retevmo出现不良反应时，应及时和医生沟通并治疗。以下是Retevmo注意事项：

肝毒性

2.6%的患者使用Retevmo治疗后出现严重的肝不良反应，51%的患者出现AST升高，包括8%的3级或4级事件，45%的患者出现ALT升高，包括9%的3级或4级事件。在开始Retevmo治疗前监测ALT和AST，前3个月内每2周监测一次，此后每月监测一次，并根据临床指示进行监测。根据严重程度，停止、减少剂量或永久停止服用Retevmo。

高血压

35%的患者出现高血压，其中3级高血压占17%，4级高血压占1（0.1%）。对于未控制的高血压患者，不要使用Retevmo治疗。在开始RETEVMO之前优化血压，1周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示进行监测。根据需要启动或调整抗高血压治疗。根据严重程度停止、减少剂量或永久停止服用Retevmo。

QT间期延长

Retevmo可导致浓度依赖性QT间期延长。监测有发生QT间期延长风险的患者，包括患有已知的长期QT综合征，临床上明显的心律失常和严重或无法控制的心力衰竭的患者。评估基线和治疗期间定期评估QT间隔、电解质和TSH，并根据包括腹泻在内的危险因素调整给予频率。开始使用本药之前和治疗期间纠正低钾血症、低镁血症和低钙血症。当本药同时使用强和中度CYP3A抑制剂或已知可延长QT间期的药物时，更频繁地监测QT间期。根据严重程度保留和减少剂量或永久停止本药。

出血事件

Retevmo可发生严重出血事件，包括致命出血事件。等级≥ 3例出血事件发生在2.3%接受Retevmo治疗的患者中，其中3例（0.4%）发生致命出血事件，包括脑出血、气管造口部位出血和咯血。对于严重或危及生命的出血患者，永久停止使用Retevmo。

超敏反应

症状包括发热、皮疹、关节炎和肌痛等，伴随血小板减少或转氨酶升高。如发生超敏反应，暂停本药，并以1mg/kg的剂量开始使用糖皮质激素治疗。过敏反应解决后，需降低本药剂量并按照耐受性每周增加本药剂量，直到达到超敏反应开始之前的剂量为止。

肿瘤溶解综合征

接受Retevmo治疗的甲状腺髓样癌患者中有1%出现肿瘤溶解综合征（TLS）。如果患者有快速生长的肿瘤、高肿瘤负荷、肾功能不全或脱水，则可能存在TLS的风险。密切监测有危险的患者，考虑适当预防措施，包括水化，并按临床指示进行治疗。

伤口愈合受损的风险

接受抑制血管内皮生长因子（VEGF）信号通路药物的患者可能会出现伤口愈合受损。因此，Retevmo有可能对伤口愈合产生不利影响。在择期手术前至少7天内保留Retevmo。在大手术后至少2周内以及在伤口充分愈合之前不要给药。伤口愈合并发症解决后恢复Retevmo的安全性尚未确定。

胚胎-胎儿毒性

根据动物繁殖研究的数据及其作用机制，Retevmo给孕妇服用时会造成胎儿伤害。建议有生殖潜力的女性在使用Retevmo治疗期间以及在最后一次剂量后至少1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用Retevmo治疗期间和最终剂量后1周内使用有效避孕措施。

Retevmo有什么靶点？

Retevmo所针对靶点有RET。