维特拉克有什么用,
Vitrakvi(拉罗替尼)是Loxo Oncology和拜耳公司共同研发的一款原肌球蛋白受体激酶(TRK),TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂靶向药。TRKA、B和C由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码,可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白,该蛋白可作为致癌驱动因子,促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。
Vitrakvi(拉罗替尼)在2018年获得美国食品和药物管理局加速批准上市,是第一个正式批准上市的口服TRK抑制药物,同时也是第一个与肿瘤类型无关的“广谱”抗癌药。可有效治疗的癌症类型包括:肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种癌症。
Vitrakvi(拉罗替尼)是原肌球蛋白受体激酶(TRK)、TRKA、TRKB和TRKC的抑制剂。在广泛的纯化酶分析中,Vitrakvi抑制TRKA、TRKB和TRKC,IC50值在5-11nm之间。另一种激酶TNK2在大约100倍高的浓度下被抑制。TRKA、B和C由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码。染色体重排涉及这些基因与不同伙伴的框架融合,可导致组成性激活的嵌合TRK融合蛋白,其可作为致癌驱动因子,促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和存活。
在体外和体内肿瘤模型中,Vitrakvi在因基因融合、蛋白质调节结构域缺失而导致TRK蛋白组成性激活的细胞中或在TRK蛋白过度表达的细胞中显示出抗肿瘤活性。在TRKA激酶结构域发生点突变的细胞系中,包括临床确定的获得性耐药突变G595R,Vitrakvi的活性最低。TRKC激酶结构域的点突变与临床确定的获得性Vitrakvi耐药包括G623R、G696A和F617L。
维特拉克副作用大吗?
维特拉克对于不同适应症患者,所表现的反应会有所不同,不能用大小来一概而论。以下是维特拉克的不良反应:
实体瘤
Vitrakvi最常见的不良反应(>20%),包括实验室异常为:AST升高、ALT升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低蛋白血症、中性粒细胞减少、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少,和腹痛。
维特拉克进医保目录啦吗?
拉罗替尼,即Larotrectinib、维特拉克、Vitrakvi、拉罗替尼胶囊尚未纳入国家医保范畴。拉罗替尼虽然未纳入医保范畴,但近些年来,国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段,让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。
最后,相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围,既有效提高患者用药水平,又通过价格降下来,减轻患者们的负担。
维特拉克是什么时候上市?
维特拉克上市时间:2018-11-26。
维特拉克出现反应怎么处理?
维特拉克出现不良反应时,应及时和医生沟通并治疗。以下是维特拉克注意事项:
中枢神经系统(CNS)影响
接受Vitrakvi治疗的患者可能会出现中枢神经系统(CNS)不良反应,包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。使用Vitrakvi向患者和看护者告知这些风险。如果患者出现神经系统不良反应,建议患者不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度暂停并修改剂量或永久停止Vitrakvi。
骨骼骨折
接受Vitrakvi治疗的患者中,可能会出现骨折,大多数骨折与轻微或中度创伤有关。及时评估有潜在骨折迹象或症状的患者(例如疼痛、活动性变化、畸形)。没有关于Vitrakvi对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。
肝毒性
在接受Vitrakvi治疗的患者中,患者可能会出现任何级别的AST升高,在治疗的第一个月内,每2周监测一次肝脏试验,包括ALT和AST,然后每月监测一次,并根据临床指示进行监测。根据严重程度保留并修改剂量,或永久停止Vitrakvi。
胚胎-胎儿毒性
Vitrakvi给孕妇服用时可能会造成胎儿伤害。告知妇女胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在治疗期间和服用最终剂量Vitrakvi后1周内使用有效的避孕方法。
维特拉克有什么靶点?
维特拉克所针对靶点有TRKC,TRKB,TRKA。
维特拉克正确吃法
在服用维特拉克之前,患者一定需要在医生指导下服用,请勿私下私自服用。以下是维特拉克服用方法,仅供参考:
实体瘤
病人选择:根据肿瘤标本中是否存在NTRK基因融合,选择患者进行Vitrakvi治疗。
体表面积至少为1.0平方米的成人和儿童患者Vitrakvi的推荐剂量为100 mg,每日两次,无论是否进食,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
体表面积小于1.0平方米的儿童患者Vitrakvi的推荐剂量为100 mg/m2,每日两次,无论是否进食,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
维特拉克药品性状是什么?
维特拉克药品性状:胶囊及口服溶液。
维特拉克的特殊人群需要注意什么?
妊娠患者
VitrakviI给孕妇服用时可导致胚胎-胎儿损伤。没有关于孕妇使用Vitrakvi的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中存在Vitrakvi或其代谢物的数据,也没有关于Vitrakvi对母乳喂养的儿童或母乳生产的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应,建议妇女在使用Vitrakvi治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
儿童患者
Vitrakvi在儿童患者中的安全性和有效性与成年人相似。