Vitrakvi（拉罗替尼）是原肌球蛋白受体激酶（TRK）、TRKA、TRKB和TRKC的抑制剂。在广泛的纯化酶分析中，Vitrakvi抑制TRKA、TRKB和TRKC，IC50值在5-11nm之间。另一种激酶TNK2在大约100倍高的浓度下被抑制。TRKA、B和C由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码。染色体重排涉及这些基因与不同伙伴的框架融合，可导致组成性激活的嵌合TRK融合蛋白，其可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和存活。
在体外和体内肿瘤模型中，Vitrakvi在因基因融合、蛋白质调节结构域缺失而导致TRK蛋白组成性激活的细胞中或在TRK蛋白过度表达的细胞中显示出抗肿瘤活性。在TRKA激酶结构域发生点突变的细胞系中，包括临床确定的获得性耐药突变G595R，Vitrakvi的活性最低。TRKC激酶结构域的点突变与临床确定的获得性Vitrakvi耐药包括G623R、G696A和F617L。
拉罗替尼_Larotrectinib纳国家医保了吗？
拉罗替尼_Larotrectinib是Loxo Oncology；拜耳公司所研发药物。
拉罗替尼，即Larotrectinib、维特拉克、Vitrakvi、拉罗替尼胶囊尚未纳入国家医保范畴。拉罗替尼虽然未纳入医保范畴，但近些年来，国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段，让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。
最后，相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围，既有效提高患者用药水平，又通过价格降下来，减轻患者们的负担。
老年患者服用拉罗替尼_Larotrectinib需要注意什么？
妊娠患者
VitrakviI给孕妇服用时可导致胚胎-胎儿损伤。没有关于孕妇使用Vitrakvi的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中存在Vitrakvi或其代谢物的数据，也没有关于Vitrakvi对母乳喂养的儿童或母乳生产的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应，建议妇女在使用Vitrakvi治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
儿童患者
Vitrakvi在儿童患者中的安全性和有效性与成年人相似。
拉罗替尼_Larotrectinib有什么情况下不能服用？
暂无
拉罗替尼_Larotrectinib多久副作用消失？
只要患者在拉罗替尼_Larotrectinib副作用出现时，及时和主治医生沟通并积极配合治疗，就可以很快消除副作用。以下是拉罗替尼_Larotrectinib不良反应：
实体瘤
Vitrakvi最常见的不良反应（>20%），包括实验室异常为：AST升高、ALT升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低蛋白血症、中性粒细胞减少、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少，和腹痛。
拉罗替尼_Larotrectinib怎么保存合适？
在室温20°C至25°C（68°F至77°F）下储存胶囊；允许温度在15°C和30°C（59°F到86°F）之间浮动。口服溶液在2°C至8°C（36°F至46°F）的温度下冷藏，不要冻结。
拉罗替尼_Larotrectinib哪些靶点可以治疗？
拉罗替尼_Larotrectinib靶点有TRKC，TRKB，TRKA等。
拉罗替尼_Larotrectinib在国内有哪些适应症可以治疗？
Vitrakvi（拉罗替尼）暂未被批准在中国上市使用。
拉罗替尼_Larotrectinib一盒多少钱？
目前Vitrakvi（拉罗替尼）还没有在国内上市，所以暂时没有国内销售价格的信息，香港地区目前有销售，价格非常昂贵，每盒大约售价折合人民币23w元。不过2019年市场有推出孟加拉版拉罗替尼仿制药，价格非常的实惠，可供患者选择。
拉罗替尼_Larotrectinib怎么报销？
Vitrakvi（拉罗替尼）暂未被纳入医保报销。
