曲美替尼由葛兰素史克(GlaxoSmithKline, GSK)公司研发,是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物,抑制MEK1和MEK2,于2013年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Ras/Raf/MEK/ERK信号级联通路的异常与肿瘤密切相关,如BRAFV600的突变导致该通路持续性激活,曲美替尼主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK信号通路,抑制细胞增殖。
曲美替尼靶点有MEK1,MEK2。曲美替尼怎么走医保?
患者只要所报适应症在《医保目录》所批准范围之内即可医保报销,具体相关需要出具证明每一个地方有不同要求,相关详情因参考官方网站为准。以下是曲美替尼医保所批准适应症具体详情:
2021年3月,曲美替尼被纳入国家医保乙类报销目录,限用于BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤的成年患者:曲美替尼联合甲磺酸达拉非尼双靶向联合治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤;BRAF V600突变阳性黑色素瘤的术后辅助治疗:曲美替尼联合甲磺酸达拉非尼双靶向联合治疗BRAF V600突变阳性的III期黑色素瘤患者切除后的辅助治疗。
曲美替尼有什么禁忌症?
暂无
曲美替尼需要几个疗程?
每一位不同适应症患者服用曲美替尼疗程有所不同,所以不能一概而论。患者在服用曲美替尼前,一定需要在主治医生指导下服用,请勿私下盲目服用。以下是曲美替尼用量和用法:
黑色素瘤
BRAF V600E 或 V600K 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤
曲美替尼的推荐剂量为 2 mg,口服,每天一次,间隔大约 24 小时服用一次剂量,至少饭前 1 小时或饭后 2 小时服用 ,服用下一剂曲美替尼 的 12 小时内不要补服漏服的曲美替尼。单药治疗或与 Dabrafenib 联用,持续用药直至疾病进展或不可接受的毒性。(开始用曲美替尼治疗前确认肿瘤样品中存在BRAF V600E或V600K突变。)
BRAF V600E 或 V600K 突变阳性黑色素瘤的辅助治疗
曲美替尼的推荐剂量是 2 mg,口服,每天一次,间隔大约 24 小时服用一次剂量,至少饭前 1 小时或饭后 2 小时服用 ,服用下一剂曲美替尼的 12 小时内不要补服漏服的曲美替尼。与 Dabrafenib 联用,持续用药直至疾病复发或不可接受的毒性长达 1 年。 (开始用Mekinist治疗前确认肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。)
非小细胞肺癌
曲美替尼的推荐剂量是 2 mg,口服,每天一次,间隔大约 24 小时服用一次剂量,至少饭前 1 小时或饭后 2 小时服用 ,服用下一剂曲美替尼的 12 小时内不要补服漏服的Mekinist。 与Dabrafenib 联用,持续用药直至疾病复发或不可接受的毒性。(开始用Mekinist治疗前确认肿瘤样品中存在BRAF V600E突变。)
转移性甲状腺癌
曲美替尼的推荐剂量是 2 mg,口服,每天一次,间隔大约 24 小时服用一次剂量,至少饭前 1 小时或饭后 2 小时服用 ,服用下一剂曲美替尼的 12 小时内不要补服漏服的曲美替尼。 与Dabrafenib 联用,持续用药直至疾病复发或不可接受的毒性。 (开始用曲美替尼治疗前确认肿瘤样品中存在BRAF V600E突变。)
曲美替尼在国外有哪几个疾病可治疗?
2013年5月29日,美国食品和药物管理局(FDA)批准曲美替尼作为单剂口服治疗BRAF V600E或V600K突变的成年患者的不可切除或转移性黑色素瘤。曲美替尼不适用于先前接受过BRAF抑制剂治疗的患者。
2014年1月9日,美国食品和药物管理局(FDA)批准曲美替尼与甲磺酸达拉非尼联合使用,用于治疗无法切除的黑色素瘤(无法通过手术切除的黑色素瘤)或转移性黑色素瘤(已切除的黑色素瘤)患者通过BRAF V600E或V600K突变传播到身体其他部位。这些突变必须通过FDA批准的试验检测。
2017年6月22日,美国食品和药物管理局(FDA)批准曲美替尼和甲磺酸达拉非尼联合用于治疗之前接受过化疗治疗的,BRAF V600E突变的晚期或转移性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
2018年4月30日,美国食品和药物管理局(FDA)已批准曲美替尼和甲磺酸达拉非尼联合用于辅助治疗具有BRAF V600E或V600K突变的,手术完全切除后累计淋巴结的黑色素瘤患者。
2018年5月4日,美国食品和药物管理局批准曲美替尼和甲磺酸达拉非尼联合用药,用于治疗不能通过手术切除或已扩散到身体其他部位(转移)且具有BRAF V600E突变阳性的间变性甲状腺癌(ATC)患者。
曲美替尼需要放在多少摄氏度保存?
避光,密闭,2~8℃冷藏储存,不要冻结,不要取出干燥剂,避免潮湿。
曲美替尼进入医保时间是什么时候?
曲美替尼进入医保时间:2021-03-01。
曲美替尼疗效好不好?
曲美替尼是丝裂原激活的细胞外信号调节激酶 1 (MEK1) , MEK2 激活以及 MEK1 和 MEK2 激酶活性的可逆抑制剂。 MEK 蛋白是细胞外信号相关激酶 (ERK) 通路的上游调节剂,可促进细胞增殖。 BRAF V600E 突变导致包括 MEK1 和 MEK2 的 BRAF 通路的组成型激活。曲美替尼在体外和体内抑制各种 BRAF V600 突变导致的阳性肿瘤细胞的生长。
曲美替尼 和 Dabrafenib 靶向 RAS/RAF/MEK/ERK 通路中的两种不同激酶。 与单独使用任一种药物相比,曲美替尼和达拉非尼的组合使用在体外对 BRAF V600 突变导致的阳性肿瘤细胞系产生更大的抑制作用,并延长抑制 BRAF V600 突变阳性肿瘤异种移中的肿瘤生长。
曲美替尼什么时候会在中国上市?
曲美替尼在中国上市时间:2019-12-19。
曲美替尼特殊人群需要注意什么?
妊娠期患者
这类人群不应服用本品。如果在妊娠期间使用本品或在服用本品时患者怀孕,则应告知患者曲美替尼对胎儿的潜在危害。
哺乳期患者
没有关于母乳中存在Trametinib的数据,也没有关于Trametinib对母乳喂养婴儿或母乳生产的影响的数据。由于使用Mekinist期间进行母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应,建议在治疗期间和最后一次注射后的4个月内不要母乳喂养。
儿童患者
尚未确定本品在儿童和青少年中的安全性和有效性。无可用数据。