卡博替尼(Cabometyx)是由美国Exelixis生物制药公司研发一款口服多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,于2016年获得美国食品药品监督管理局批准上市,卡博替尼(Cabometyx)可靶向抑制抑制 MET、VEGFR-1、-2 和 -3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3 和 TIE-2 的酪氨酸激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制血管生成。
卡博替尼优缺点是什么?
Cabometyx的活性药物成分为Cabozantinib,体外生化和/或细胞试验表明,卡博替尼抑制 MET、VEGFR-1、-2 和 -3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3 和 TIE-2 的酪氨酸激酶活性, 这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程,例如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成、耐药性和肿瘤微环境的维持。
卡博替尼一盒的价格
卡博替尼暂时未在国内上市,所以暂没有收集到有效的Cabometyx在中国市场售价供参考,卡博替尼在国外采集到的30粒装每盒参考售价为22625美元左右。
卡博替尼用法是什么?
肾癌
单药治疗:卡博替尼(Cabometyx)单药治疗推荐剂量为每日一次,一次60 mg(空腹吃药,持续用药直到患者使用没有药效或出现不可接受的毒性)。
联合用药:卡博替尼(Cabometyx)联合Nivolumab,推荐给药剂量为Cabometyx 40mg/次/日(空腹吃药,持续用药直到疾病有进展或者出现不可接受的毒性),Nivolumab为240mg/2周或者480mg/4周(30分钟静脉输注,直到疾病有进展或者出现长达两年的不可接受的毒性)。
肝细胞癌
卡博替尼(Cabometyx)推荐剂量为每日一次,一次60mg(空腹吃药,直到疾病进展或者出现不可接受的毒性。)
分化型甲状腺癌
对于BSA≥1.2m2的成人和12岁及以上的儿童患者,作为单一药物,卡博替尼(Cabometyx)的推荐剂量为60 mg,每天一次,直到疾病进展或按照推荐给药的不可接受的毒性为止。
对于BSA<1.2 m2的12岁及12岁以上的儿童患者,作为单一药物,卡博替尼(Cabometyx)的推荐剂量为40 mg,每天一次,直到疾病进展或按照推荐给药的不可接受的毒性为止。
用药说明
在手术三周前停止Cabometyx治疗,包括牙科手术;不要用卡博替尼代替胶囊替代卡博替尼片;不要在进食后服用卡博替尼;至少在进食前1小时或者进食后2小时给药。整片吞下,不要压碎卡博替尼片。不要在下一次服药前12小时内服用漏服剂量。
对于有肝损伤或已知服用有强诱导剂或者强抑制剂CYP450的患者,可适当修改药物剂量。
卡博替尼还可以叫什么名字?
卡博替尼还可以叫卡博替尼片;卡布替尼。
卡博替尼作用原理是什么?
Cabometyx的活性药物成分为Cabozantinib,体外生化和/或细胞试验表明,卡博替尼抑制 MET、VEGFR-1、-2 和 -3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3 和 TIE-2 的酪氨酸激酶活性, 这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程,例如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成、耐药性和肿瘤微环境的维持。
卡博替尼有副作用怎么处理?
出血
3级或4级时候停用Cobometyx。近期有出血病史(包括咳血、呕血或黑色素瘤)的患者不要使用Cabometyx。
穿孔和瘘管
监测患者瘘管和穿孔的症状的指标,包括脓肿和败血症。患者发生四级瘘管或者是胃肠道出现穿孔停止Cabometyx治疗。
栓塞
出现急性心肌梗死、需要医疗干预的严重动脉或静脉血栓栓塞需要停止Cabometyx治疗。
高血压
未得到控制的高血压患者不要使用Cabometyx进行治疗,Cabometyx治疗期间需要定期监测血压,用药期间血压出现问题,停药。血压恢复以后减少剂量。高血压危象或者抗血压治疗无效的患者应该终止Cabometyx治疗。
腹泻
2级、3级或者4级腹泻用标准止泻治疗不能控制的患者停用Cabometyx,直到腹泻改善至1级,减少剂量恢复Cabometyx治疗。
掌足红肿综合征(PPE)
2级或3级PPE中断Cabometyx治疗直到PPE改善至1级,减少剂量恢复Cabometyx治疗。
肝毒性
在治疗前和治疗期间定期监测肝酶指标。比起单药治疗,Cabometyx联合给药需要增加肝酶指标的监测频率。肝酶指标升高,应该中断Cabometyx和Nivolumab的联合治疗,并且考虑给与皮质类固醇治疗。
肾功能不全
肾功能不全导致的肾癌,停止Cabometyx和Nivolumab的联合治疗。
蛋白尿
在接受Cabometyx治疗期间,应该定期监测尿蛋白,出现肾病综合征的患者终止Cabometyx治疗。
颌骨骨坏死(ONJ)
Cabometyx治疗前和治疗期间,定期进行口腔检查。如果条件允许在进行牙科手术前三周停药,直到ONJ完全好转。
伤口愈合不良
手术前至少三周停药,手术后至少两周不要给药治疗,直到伤口愈合且并发症完全好转,恢复Cabometyx治疗。
可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)
出现癫痫,头痛,视觉障碍,意识混乱或精神功能改变的患者进行RPLS评估。RPLS的患者停止Cabometyx治疗。
胎儿毒性
孕妇服用Cabometyx可能给胎儿造成伤害,告知孕妇对胎儿的潜在毒性。有生育潜能的女性在治疗期间和终止治疗的四个月内应该采取有效避孕措施。
卡博替尼在国内可以治疗什么肿瘤?
2016年4月26日,美国食品药品监督管理局FDA批准卡博替尼(Cabometyx)用于治疗既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)的患者(二线治疗)。
2017年12月19日,美国食品和药物管理局(FDA)批准批准卡博替尼(Cabometyx)扩大晚期肾细胞癌(RCC)患者适应症,用于先前未经治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者一线治疗。
2019年1月14日,美国食品药品监督管理局FDA批准卡博替尼(Cabometyx)用于既往接受过索拉非尼(Sorafenib)医治的肝癌的患者(二线治疗)。
2021年1月22日,美国食品和药物管理局(FDA)批准每两周240mg(静脉注射用)Opdivo (Nivolumab)联合卡博替尼(Cabometyx)用于晚期肾癌的一线治疗。
2021年9月17日,美国食品和药物管理局(FDA)批准Cabometyx®(cabozantinib)用于治疗在既往接受血管内皮生长因子受体(VEGFR)靶向治疗和放射性碘难治性或不适合的患者之后病情有所进展的,12岁及以上患有局部晚期或转移性分化型甲状腺癌(DTC)的成人和儿童患者。
卡博替尼需要几摄氏度贮藏?
置于20°C至25°C(68°F至77°F)温度下贮存,允许在15℃至30℃(59℉至86℉)之间进行运输。