Rucaparib是聚(ADP核糖)聚合酶(PARP)的抑制剂,包括包括PARP-1、PARP-2和PARP-3,在DNA修复中起一定作用。
体外研究表明,Rucaparib诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成,从而导致DNA损伤、凋亡和癌细胞死亡。
在BRCA1/2和其他DNA修复基因缺失的肿瘤细胞系中能观察到,rucaparib诱导的细胞毒性和抗肿瘤活性增加。Rucaparib已被证明能减少肿瘤生长,在有或无BRCA缺陷的人类癌症小鼠异种移植模型中。
芦卡帕尼要怎么服用?
晚期卵巢癌、上皮性卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌
Rubraca的推荐剂量为600 mg(两片300 mg片剂),每日口服两次,含或不含食物,每日总剂量为1200 mg。持续治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
如果患者错过了一剂Rubraca,提示患者在预定时间服用下一剂。呕吐剂量不应更换。
去势抵抗性前列腺癌
Rubraca的推荐剂量为600 mg(两片300 mg片剂),每日口服两次,含或不含食物,每日总剂量为1200 mg。持续治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
如果患者错过了一剂Rubraca,提示患者在预定时间服用下一剂。呕吐剂量不应更换。
接受Rubraca治疗mCRPC的患者也应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗,或应进行双侧睾丸切除术。
芦卡帕尼不良反应有哪些?
晚期卵巢癌、上皮性卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌
最常见的不良反应(发生率≥ 20%):为恶心、疲劳(包括乏力)、呕吐、贫血、口吃困难、AST/ALT升高、便秘、食欲减退、腹泻、血小板减少、中性粒细胞减少、口炎、鼻咽炎/URI、皮疹、腹痛/腹胀和呼吸困难。
去势抵抗性前列腺癌
最常见的不良反应(发生率≥ 20%):为疲劳(包括乏力)、恶心、贫血、ALT/AST升高、食欲下降、皮疹、便秘、血小板减少、呕吐、腹泻。
芦卡帕尼靶点有哪些?
芦卡帕尼靶点有PARP1,PARP2,PARP3等。
芦卡帕尼价格贵吗?
芦卡帕尼价格是否贵,因人而异。
芦卡帕尼还没有在国内上市销售,所以暂时没有价格的有效信息。在国外芦卡帕尼的销售参考价格为200mg,60片/盒9,076美元,250mg,60片/盒规格的参考价格为9,076美元,200mg,60片/盒规格的参考价格为9,076美元。
芦卡帕尼能治疗什么癌症?
芦卡帕尼可以治疗去势抵抗性前列腺癌,晚期卵巢癌,上皮性卵巢癌,原发性腹膜癌,输卵管癌等癌症。
芦卡帕尼吃多少天有效果?
每一位患者对芦卡帕尼反应程度不一样,有的患者可能在刚开始服用芦卡帕尼时,即会有某些反应,但有的患者是较晚些才有反应,所以因人而异。但是患者在服用芦卡帕尼时,有以下部分注意事项需要了解:
骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病
接受Rubraca治疗的患者中可能潜在致命的骨髓增生异常综合征(MDS)/急性髓系白血病(AML)的不良反应。在患者从先前化疗引起的血液毒性中恢复之前,不要开始使用Rubraca。在基线检查时监测全血细胞计数,此后每月监测治疗期间的临床显著变化。对于长期血液毒性,中断Rubraca或减少剂量,并每周监测血液计数,直到恢复。如果MDS/AML得到确认,则停止使用Rubraca。
胚胎-胎儿毒性
在开始Rubraca治疗之前,建议对具有生殖潜力的女性进行妊娠测试。当给孕妇服用Rubraca时,会对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一剂Rubraca后的6个月内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者或怀孕的男性患者在治疗期间和最后一剂Rubraca后3个月内使用有效的避孕方法。建议男性患者在治疗期间以及最后一次服用Rubraca后的3个月内不要捐献精子。
芦卡帕尼是否进入医保?
芦卡帕尼,即Rucaparib、Rubraca、Rubraca、芦卡帕尼片;芦卡帕利;瑞卡帕布;鲁卡帕尼;鲁帕沙布尚未纳入国家医保范畴。芦卡帕尼虽然未纳入医保范畴,但近些年来,国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段,让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。
最后,相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围,既有效提高患者用药水平,又通过价格降下来,减轻患者们的负担。
芦卡帕尼是什么公司研发?
芦卡帕尼是辉瑞所研发的。