阿来替尼是一种用于口服的激酶抑制剂，是一种靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂。在非临床研究中，阿来替尼抑制ALK磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，并降低含有ALK融合、扩增或激活突变的多个细胞系中的肿瘤细胞活力。Alecensa的主要活性代谢物M4在体外表现出相似的效力和活性。
Alecensa和M4在体外和体内均表现出抗多种ALK酶突变形式的活性，包括在环唑替尼治疗进展的NSCLC肿瘤中发现的一些突变，Alecensa的给药可产生抗肿瘤活性和延长生存期。
阿来替尼要怎么服用？
病人选择
使用阿来替尼治疗选择根据肿瘤组织或血浆标本中ALK阳性的存在的转移性NSCLC的患者。如果血浆样本中未检测到ALK重排，则在可行的情况下检测肿瘤组织。
非小细胞肺癌
阿来替尼的推荐剂量为600 mg，每日两次口服。服用阿来替尼直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
严重肝损伤（Child-Pugh C）患者的Alecensa推荐剂量为450 mg，每日两次口服。
阿来替尼应该与食物一起服用。不要打开或溶解胶囊中的内容物。如果错过了一剂阿来替尼，或服用了一剂阿来替尼后出现呕吐，请在预定时间服用下一剂。
阿来替尼不良反应有哪些？
非小细胞肺癌
最常见的不良反应（发生率≥ 20%)：为疲劳、便秘、水肿、肌痛和贫血。
阿来替尼靶点有哪些？
阿来替尼靶点有ALK，RET等。
阿来替尼价格贵吗？
阿来替尼价格是否贵，因人而异。
阿来替尼在2018年8月已经在中国上市，由于在国内上市时间短，目前尚未纳入医保，所以价格还比较贵，阿来替尼规格是150mg每粒，一盒240粒胶囊，参考售价高达49980元人民币每盒。香港版Alecensa规格是150mg每粒，一盒224粒胶囊，参考售价约为25000元人民币每盒。
阿来替尼能治疗什么癌症？
阿来替尼可以治疗非小细胞肺癌等癌症。
阿来替尼吃多少天有效果？
每一位患者对阿来替尼反应程度不一样，有的患者可能在刚开始服用阿来替尼时，即会有某些反应，但有的患者是较晚些才有反应，所以因人而异。但是患者在服用阿来替尼时，有以下部分注意事项需要了解：
肝毒性
接受阿来替尼的患者中，可能会出现不同程度的肝损伤。在治疗的前3个月，每2周监测一次肝功能测试，包括ALT、AST和总胆红素，然后每月监测一次，并根据临床指示，对出现转氨酶和胆红素升高的患者进行更频繁的测试。根据药物不良反应的严重程度，停止服用，然后减少剂量继续使用或永久停止使用阿来替尼。
间质性肺病（ILD）/肺炎
在接受阿来替尼治疗的患者中可能会发生ILD/肺炎。对任何出现提示ILD/肺炎的呼吸道症状恶化（如呼吸困难、咳嗽和发烧）的患者，立即进行ILD/肺炎调查。对诊断为ILD/肺炎的患者立即停止阿来替尼治疗，如果没有发现ILD/肺炎的其他潜在原因，则永久停止阿来替尼治疗。
肾损害
在接受阿来替尼治疗的患者中可能会出现肾损害。因严重肾损害而停止使用阿来替尼，然后在恢复后以减少的剂量继续使用阿来替尼或永久停止使用。
心动过缓
阿来替尼可能出现症状性心动过缓。定期监测心率和血压。在无症状心动过缓的情况下，不需要修改剂量。对于无生命威胁的症状性心动过缓，停止使用阿来替尼，直到恢复到无症状心动过缓或心率达到60 bpm或以上，并评估已知导致心动过缓的伴随药物以及抗高血压药物。如果归因于联合用药，则在恢复到无症状心动过缓或心率60 bpm或以上时，以减少的剂量恢复阿来替尼，并根据临床指示进行频繁监测。如果再次发生，永久停止阿来替尼。如果未发现有助于治疗的伴随药物，则在出现危及生命的心动过缓的情况下永久停止使用阿来替尼。
严重肌痛和肌酸激酶（CPK）升高
在接受阿来替尼治疗的患者可能出现肌痛或肌肉骨骼疼痛。建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。在治疗的第一个月，每2周评估一次CPK水平，并根据报告症状患者的临床指示进行评估。根据CPK升高的严重程度，停用阿来替尼，然后恢复或减少剂量。
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究的结果及其作用机制，阿来替尼给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在使用阿来替尼治疗期间和最终剂量后1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使阿来替尼治疗期间和最终剂量后的3个月内使用有效的避孕方法。
阿来替尼是否进入医保？
近年来，为进一步减轻肿瘤患者的经济负担，国家医疗保障局会通过加强指导、组织专家评审来确定拟进行医保准入谈判的药品范围，使医保对优质创新药的战略性购买，以此可惠及更多患者。
在2021-01-01，阿来替尼，即Alectinib、安圣莎、Alecensa、盐酸阿来替尼胶囊；艾乐替尼；阿雷替尼正式被纳入国家医保范畴。
但各省各市并不一样，有的进医保早一些，有的进医保晚一些，同时有的药报销比例高一些，有的报销比例低一些。
阿来替尼是什么公司研发？
阿来替尼是罗氏所研发的。
