Vitrakvi（拉罗替尼）是原肌球蛋白受体激酶（TRK）、TRKA、TRKB和TRKC的抑制剂。在广泛的纯化酶分析中，Vitrakvi抑制TRKA、TRKB和TRKC，IC50值在5-11nm之间。另一种激酶TNK2在大约100倍高的浓度下被抑制。TRKA、B和C由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码。染色体重排涉及这些基因与不同伙伴的框架融合，可导致组成性激活的嵌合TRK融合蛋白，其可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和存活。
在体外和体内肿瘤模型中，Vitrakvi在因基因融合、蛋白质调节结构域缺失而导致TRK蛋白组成性激活的细胞中或在TRK蛋白过度表达的细胞中显示出抗肿瘤活性。在TRKA激酶结构域发生点突变的细胞系中，包括临床确定的获得性耐药突变G595R，Vitrakvi的活性最低。TRKC激酶结构域的点突变与临床确定的获得性Vitrakvi耐药包括G623R、G696A和F617L。
拉罗替尼_Larotrectinib怎么买能报销？
拉罗替尼_Larotrectinib是Loxo Oncology；拜耳公司研发。
患者只要所报适应症在以下拉罗替尼_Larotrectinib医保批准范围内，即可医保报销：
Vitrakvi（拉罗替尼）暂未被纳入医保报销。
拉罗替尼_Larotrectinib有哪些禁忌症？
暂无
拉罗替尼_Larotrectinib官方报价是多少？
每一个不同地方官方报价都有所不同，以下是拉罗替尼_Larotrectinib参考价格：
目前Vitrakvi（拉罗替尼）还没有在国内上市，所以暂时没有国内销售价格的信息，香港地区目前有销售，价格非常昂贵，每盒大约售价折合人民币23w元。不过2019年市场有推出孟加拉版拉罗替尼仿制药，价格非常的实惠，可供患者选择。
拉罗替尼_Larotrectinib副作用怎么缓解？
患者在服用拉罗替尼_Larotrectinib后，有任何不适，应立刻联系主治医生，并积极配合治疗。以下是拉罗替尼_Larotrectinib注意事项：
中枢神经系统（CNS）影响
接受Vitrakvi治疗的患者可能会出现中枢神经系统（CNS）不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。使用Vitrakvi向患者和看护者告知这些风险。如果患者出现神经系统不良反应，建议患者不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度暂停并修改剂量或永久停止Vitrakvi。
骨骼骨折
接受Vitrakvi治疗的患者中，可能会出现骨折，大多数骨折与轻微或中度创伤有关。及时评估有潜在骨折迹象或症状的患者（例如疼痛、活动性变化、畸形）。没有关于Vitrakvi对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。
肝毒性
在接受Vitrakvi治疗的患者中，患者可能会出现任何级别的AST升高，在治疗的第一个月内，每2周监测一次肝脏试验，包括ALT和AST，然后每月监测一次，并根据临床指示进行监测。根据严重程度保留并修改剂量，或永久停止Vitrakvi。
胚胎-胎儿毒性
Vitrakvi给孕妇服用时可能会造成胎儿伤害。告知妇女胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在治疗期间和服用最终剂量Vitrakvi后1周内使用有效的避孕方法。
拉罗替尼_Larotrectinib一个疗程多久？
没有统一拉罗替尼_Larotrectinib一个疗程，因为每一位不同适应症患者，疗程都不同的，但是患者是按医嘱服用拉罗替尼_Larotrectinib就是对病情有益。以下是拉罗替尼_Larotrectinib用法：
实体瘤
病人选择：根据肿瘤标本中是否存在NTRK基因融合，选择患者进行Vitrakvi治疗。
体表面积至少为1.0平方米的成人和儿童患者Vitrakvi的推荐剂量为100 mg，每日两次，无论是否进食，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
体表面积小于1.0平方米的儿童患者Vitrakvi的推荐剂量为100 mg/m2，每日两次，无论是否进食，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
拉罗替尼_Larotrectinib还可以叫什么名字？
拉罗替尼_Larotrectinib还可以叫拉罗替尼胶囊。
拉罗替尼_Larotrectinib是什么药？
Vitrakvi（拉罗替尼）是Loxo Oncology和拜耳公司共同研发的一款原肌球蛋白受体激酶(TRK)，TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂靶向药。TRKA、B和C由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码，可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白，该蛋白可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。
Vitrakvi（拉罗替尼）在2018年获得美国食品和药物管理局加速批准上市，是第一个正式批准上市的口服TRK抑制药物，同时也是第一个与肿瘤类型无关的“广谱”抗癌药。可有效治疗的癌症类型包括：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种癌症。
拉罗替尼_Larotrectinib需要冷藏保存吗？
在室温20°C至25°C（68°F至77°F）下储存胶囊；允许温度在15°C和30°C（59°F到86°F）之间浮动。口服溶液在2°C至8°C（36°F至46°F）的温度下冷藏，不要冻结。
