他泽司他(Tazemetostat)是甲基转移酶EZH2和一些EZH2功能获得性突变的抑制剂,包括Y646X,A682G和A692V。他泽司他(Tazemetostat)还以392 nM的一半最大抑制浓度(IC50)抑制EZH1,约为抑制EZH2的IC50的36倍。
EZH2最有特色的功能是作为多梳抑制复合物2(PRC2)的催化亚基,催化组蛋白H3的赖氨酸27的单,二和三甲基化。组蛋白H3的三甲基化导致转录抑制。SWItch/蔗糖不可发酵(SWI/SNF)复合物可拮抗PRC2在上皮样肉瘤患者某些基因表达的调节中的功能。某些SWI/SNF复杂成员(例如整合酶相互作用子1[INI1/SNF5/SMARCB1/BAF47],SMARCA4和SMARCA2)丧失或功能异常的临床前体外和体内模型可导致异常的EZH2活性或表达并导致致癌对EZH2的依赖。
他泽司他(Tazemetostat)在体外抑制B细胞淋巴瘤细胞系的增殖,并在具有或不具有EZH2功能获得性突变的B细胞淋巴瘤的小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。他泽司他(Tazemetostat)证明对具有突变EZH2的淋巴瘤细胞系增殖的抑制作用更大。
他泽司他_Tazemetostat副作用多久消失?
他泽司他_Tazemetostat副作用多久消失因人而异。他泽司他_Tazemetostat注意事项有以下几项:
继发性恶性肿瘤
Tazverik增加了发生继发性恶性肿瘤的风险,包括T细胞淋巴母细胞淋巴瘤、骨髓增生异常综合症和急性髓细胞性白血病。长期监测患者的继发性恶性肿瘤的发展情况。
胚胎-胎儿毒性
可引起胎儿伤害。告知患者用药对胎儿潜在危风险,女性患者在用药期间以及最后一次给药后 6 个月内使用有效的非激素避孕方法。男性患者在用药期间以及末次剂量3个月内使用有效避孕措施。
他泽司他_Tazemetostat是否纳入医保?
他泽司他,即Tazemetostat、Tazverik、Tazverik、他泽司他片;塔兹维里克尚未纳入国家医保范畴。他泽司他虽然未纳入医保范畴,但近些年来,国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段,让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。
最后,相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围,既有效提高患者用药水平,又通过价格降下来,减轻患者们的负担。
他泽司他_Tazemetostat是什么?
Tazverik(他泽司他)是Epizyme公司研发的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(Histone-Lysine N-methyltransferase)EZH2的抑制剂,于2020年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。Tazverik(他泽司他)通过抑制EZH2,能够抑制组蛋白H3赖氨酸27(H3K27)的甲基化,恢复抑癌基因的表达。
他泽司他_Tazemetostat一个月费用是多少?
他泽司他_Tazemetostat一个月费用无法规定明确数字,因为每一位患者治疗方案不同,不过他泽司他_Tazemetostat参考价格如以下,患者可将此作为参考自行计算:
他泽司他目前暂未在中国上市,尚无售价供参考。他泽司他在国外的200mg,240片/瓶规格销售参考价格为17324美元。
他泽司他_Tazemetostat医保报销要求是什么?
他泽司他_Tazemetostat医保报销要求,就是所报病症要在医保批准他泽司他_Tazemetostat适应症范围内,具体详情如下:
Tazverik(他泽司他)暂未进入医保报销。
他泽司他_Tazemetostat吃几天起效?
每一位患者吃他泽司他_Tazemetostat起效时间无法一概而论,但只要患者按照医嘱服用,相信对病情是有帮助的。以下是他泽司他_Tazemetostat用法用量,仅供参考:
上皮样肉瘤
Tazverik(他泽司他)推荐剂量为800毫克,每天口服两次,与食物同服或不与食物同服。整片吞服,不要咀嚼,不要压碎。持续用药直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
滤泡性淋巴瘤(滤泡性非霍奇金淋巴瘤)
Tazverik(他泽司他)推荐剂量为800毫克,每天口服两次,与食物同服或不与食物同服。整片吞服,不要咀嚼,不要压碎。持续用药直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
选择由EZH2突变引起的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤患者进行Tazverik治疗。