表皮生长因子受体（EGFR）表达于正常细胞和癌细胞的细胞表面，在细胞生长和增殖过程中发挥作用。NSCLC细胞内的一些EGFR激活突变（外显子19缺失或外显子21 L858R突变）已被确定为有助于促进肿瘤细胞生长、阻断凋亡、增加血管生成因子的产生和促进转移过程。吉非替尼可逆地抑制EGFR野生型和某些激活突变的激酶活性，阻止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化，从而进一步抑制下游信号传导并阻断EGFR依赖性增殖。吉非替尼对EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的结合亲和力高于其对野生型EGFR的亲和力。吉非替尼在临床相关浓度下也抑制IGF和PDGF介导的信号传导；对其他酪氨酸激酶受体的抑制尚未完全确定。
吉非替尼是不是一定会有副作用？
吉非替尼是不是一定会有副作用，这因人而异的，而有的患者对吉非替尼敏感度大，可能会有一定反应，但是只要患者按照医嘱服用吉非替尼即可。如果患者在服用吉非替尼期间有任何不适，可联系主治医生。以下是吉非替尼注意事项：
间质性肺病（ILD）
在接受吉非替尼临床试验的患者中，出现了肺浸润、肺炎、急性呼吸窘迫综合征或肺纤维化。对于任何出现呼吸困难、咳嗽和发烧等呼吸道症状恶化的患者，停止使用Iressa，并立即进行ILD调查。如果确诊ILD，则永久停用Iressa。
肝毒性
在临床试验中接受Iressa治疗的患者中，11.4%的患者丙氨酸转氨酶（ALT）升高，7.9%的患者天冬氨酸转氨酶（AST）升高，2.7%的患者胆红素升高。定期进行肝功能检查，若发生肝功能恶化，暂停Iressa，在严重肝损害的患者中停用Iressa。
胃肠道穿孔
在临床试验中，接受吉非替尼治疗的患者有发生胃肠道穿孔，出现胃肠道穿孔的患者永久停用Iressa。
严重或持续性腹泻
在临床试验中，接受吉非替尼治疗的患者中有出现3级或4级腹泻。对于严重或持续性（长达14天）的腹泻，停用Iressa。
眼部疾病
在临床试验中，接受吉非替尼治疗的患者出现眼部疾病，包括角膜炎、角膜糜烂和睫毛异常生长、结膜炎、眼睑炎和干眼症。对于严重或恶化的眼部疾病，中断或停用Iressa。
大疱性和剥脱性皮肤病
据报道，使用吉非替尼治疗后出现大疱性皮肤病的症状，以及中毒性表皮坏死松解、史蒂文斯-约翰逊综合征和多形性红斑。如果患者出现严重大疱、水疱或大片剥脱性皮肤病等症状，应中断或停止吉非替尼治疗。
胚胎-胎儿毒性
根据其作用机制和动物繁殖研究的数据，孕妇服用吉非替尼会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在使用Iressa治疗期间以及治疗结束后至少两周内使用有效避孕措施。
吉非替尼能不能一直吃？
患者是否需要一直吃，要视情况而定。以下是吉非替尼用量和用法，仅供参考：
非小细胞肺癌
选择肿瘤或血浆标本中有EGFR第19外显子缺失或第21外显子L858R突变的患者进行治疗。
吉非替尼的推荐剂量为250mg，每日一次，进餐不影响用药，持续用药直到疾病进展或出现不可接受的毒性。下一次服药前的12小时内，不要服用漏服剂量。吞咽固体困难的患者将Iressa浸入4至8盎司水中，搅拌约15分钟，立即饮用该液体或通过鼻胃管给药，随后用4到8盎司的水溶解杯中残留药物，立即饮用或通过鼻胃管给药。
吉非替尼有什么靶点？
吉非替尼靶点有EGFR。
吉非替尼进入医保了吗？
近年来，为进一步减轻肿瘤患者的经济负担，国家医疗保障局会通过加强指导、组织专家评审来确定拟进行医保准入谈判的药品范围，使医保对优质创新药的战略性购买，以此可惠及更多患者。
在2017-10-10，吉非替尼，即Gefitinib、易瑞沙、Iressa、吉非替尼片正式被纳入国家医保范畴。
但各省各市并不一样，有的进医保早一些，有的进医保晚一些，同时有的药报销比例高一些，有的报销比例低一些。
吉非替尼官方报价是多少钱？
由于每一个研发公司官方报价都会不一样，以下是吉非替尼参考价格：
吉非替尼250mg*30粒在美国售的价大约是8,141.09美元，折合成人民币约为52505元，价格根据汇率波动会有所调整。在2017年，吉非替尼进入乙类医保范畴，医保后易瑞沙(吉非替尼)在国内的参考售价是950元一盒，每盒250mg*10粒。
吉非替尼医保报销条件是什么？
2017年进入国家医保乙类目录，限于EGFR基因敏感突变的晚期非小细胞肺癌。
