Belzutifan是低氧诱导因子-2α（HIF-2α）的抑制剂。HIF-2α是一种转录因子，通过调节促进低氧适应的基因在氧感应中发挥作用。在正常氧气水平下，HIF-2α被VHL蛋白靶向泛素蛋白酶体降解。缺乏功能性VHL蛋白导致HIF-2α的稳定和积累。稳定后，HIF-2α易位到细胞核并与低氧诱导因子1β（HIF-1β）相互作用，形成转录复合物，诱导下游基因的表达，包括与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长相关的基因。
Belzutifan与HIF-2α结合，在低氧或VHL蛋白功能受损的情况下，Belzutifan阻断HIF-2α-HIF-1β相互作用，导致HIF-2α靶基因的转录和表达降低。在体内，belzutifan在小鼠肾细胞癌异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。
PT2977是不是一定会有副作用？
PT2977是不是一定会有副作用，这因人而异的，而有的患者对PT2977敏感度大，可能会有一定反应，但是只要患者按照医嘱服用PT2977即可。如果患者在服用PT2977期间有任何不适，可联系主治医生。以下是PT2977注意事项：
贫血
Welireg（Belzutifan）会导致严重贫血，需要输血。在研究004中，90%的患者出现贫血，7%的患者出现3级贫血。在开始使用Welireg（Belzutifan）治疗前以及整个治疗过程中定期监测贫血情况。密切监测UGT2B17和CYP2C19双重代谢不良的患者，可能增加贫血的发生率或严重程度。在接受Welireg（Belzutifan）治疗的患者中，不建议使用促红细胞生成素（ESA）治疗贫血。对于接受Welireg（Belzutifan）治疗的贫血患者，使用ESA的安全性和有效性尚未确定。对接受ESA骨髓抑制化疗的癌症患者进行的随机对照试验表明，ESA增加了死亡和严重心血管反应的风险，降低了无进展生存率和/或总生存率。
缺氧
Welireg（Belzutifan）可导致严重缺氧，可能需要停药、补充氧气或住院治疗。在开始使用Welireg（Belzutifan）治疗之前以及在整个治疗过程中定期监测血氧饱和度。运动时血氧饱和度降低（如脉搏血氧仪<88%或PaO2≤55 mm Hg），考虑暂停Welireg（Belzutifan）直到运动的脉搏血氧饱和度大于88%，然后以相同的剂量或减少的剂量恢复。静息时血氧饱和度降低（如脉搏血氧仪<88%或PaO2≤55毫米汞柱）或指示的紧急干预，暂停Welireg（Belzutifan）直到解决，并以减少的剂量恢复或停止。对于危及生命的缺氧或复发性症状性缺氧，永久停止Welireg（Belzutifan）。建议患者立即向医生报告缺氧的迹象和症状。
胚胎-胎儿毒性
给孕妇服用Welireg（Belzutifan）会对胎儿造成伤害。向孕妇和女性告知对胎儿潜在风险的生殖潜力。建议具有生殖潜力的女性在使用Welireg（Belzutifan）治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的非激素避孕，因为Welireg（Belzutifan）会使某些激素避孕药具无效。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用Welireg（Belzutifan）治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效避孕措施。
PT2977能不能一直吃？
患者是否需要一直吃，要视情况而定。以下是PT2977用量和用法，仅供参考：
神经母细胞瘤
Welireg（Belzutifan）的推荐剂量为120 mg，每天口服一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
肾癌
Welireg（Belzutifan）的推荐剂量为120 mg，每天口服一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
胰腺神经内分泌瘤
Welireg（Belzutifan）的推荐剂量为120 mg，每天口服一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
服药管理
Welireg（Belzutifan）应在每天的同一时间服用，可随餐服用，也可不随餐服用。建议患者整片吞咽。吞咽前不要咀嚼、压碎或撕开食物。
如果错过一剂Welireg（Belzutifan），可在同一天尽快服用。第二天恢复Welireg（Belzutifan）的常规每日剂量计划。不要额外服用药片以弥补错过的剂量。
如果在服用Welireg（Belzutifan）后的任何时间出现呕吐，请勿重新服用该剂量。第二天服用下一剂。
PT2977有什么靶点？
PT2977靶点有HIF-2α。
PT2977进入医保了吗？
PT2977，即Belzutifan、Welireg、Welireg、Belzutifan片尚未纳入国家医保范畴。PT2977虽然未纳入医保范畴，但近些年来，国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段，让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。
最后，相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围，既有效提高患者用药水平，又通过价格降下来，减轻患者们的负担。
PT2977官方报价是多少钱？
由于每一个研发公司官方报价都会不一样，以下是PT2977参考价格：
Welireg（Belzutifan）还没有在中国批准上市，所以还没有收集到有效的价格信息；在国外，Welireg（Belzutifan）40mg*90粒/瓶规格的销售价格大概在27571美元每瓶，按照每个月一瓶的服用量来计算，每个月患者就需要花费大概17.6w元人民币，价格还是非常的昂贵。
PT2977医保报销条件是什么？
Welireg（Belzutifan）暂未被纳入医保范围。
