Cotellic(考比替尼)是由罗氏公司研发的一款口服靶向药,是一种MAPK细胞外信号调节激酶(MEK)的可逆抑制剂。MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK传导通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在癌症中往往处于激活状态。Cotellic(考比替尼)在2015年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市,可选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通路传导。
Cotellic是不是一定会有副作用?
这因人而异,不过患者一定要按照医嘱服用Cotellic,如果在服用期间有任何不适,一定要及时联系主治医生。以下是Cotellic副作用:
黑色素瘤
Cotellic最常见的不良反应(≥20%):为腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐。
Cotellic 最常见的3-4级实验室的不良反应(≥5%):为GGT升高、CPK升高、低磷血症、ALT升高、淋巴细胞减少、AST升高、碱性磷酸酶升高、低钠血症。
Cotellic一盒要多少钱?
考比替尼在中国市场暂未上市,所以还没有在国内销售价格的有效信息。国外版20mg*63片/盒规格的售价大概在12000元人民币。
Cotellic有什么特殊人群?
妊娠期患者
根据动物繁殖研究的发现及其作用机制,Cotellic给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。目前没有关于妊娠期间使用Cotellic的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中是否存在Cobimetinib对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的信息。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重不良反应,建议哺乳期妇女在使用Cotellic治疗期间和最终剂量后2周内不要母乳喂养。
儿童患者
Cotellic在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
Cotellic是什么成分?
Cotellic药品成分是Cobimetinib。
Cotellic有没有口服液?
Cotellic有片剂。
Cotellic服用后生存期是多久?
Cotellic服用后生存期是因人而异。
Cobimetinib是丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是促进细胞增殖的细胞外信号相关激酶(ERK)激活途径的上游调节因子,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分。
BRAF基因负责编码一个传递细胞信号的RAF激酶蛋白, BRAF V600E和K突变使BRAF组成的通路被激活,包括MEK1和MEK2。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中,Cobimetinib抑制肿瘤细胞生长。
Cobimetinib和vemurafenib靶向RAS-RAF-MEK-ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比,在体外Cobimetinib和vemurafenib联合使用可增加细胞凋亡,并降低BRAF V600E突变肿瘤细胞系肿瘤生长。在小鼠体内植入模型中,Cobimetinib还阻止了vemurafenib介导的野生型BRAF肿瘤细胞系的生长增强。
Cotellic多久打一针?
患者服用Cotellic前,一定需要咨询过主治医生,请勿盲目服用Cotellic。以下是Cotellic用量:
病人选择
在开始用Cotellic与vemurafenib治疗之前,确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。
黑色素瘤
Cotellic的推荐剂量方案为60 mg(三片20 mg片剂),在每28天周期的前21天每天口服一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
饭前或者饭后服用Cotellic。
如果错过一剂Cotellic,或者服用该剂量时出现呕吐,则继续服用下一个计划剂量的Cotellic。
Cotellic医保报销条件有哪些?
Cotellic(考比替尼)暂未进入医保。
Cotellic怎么保存?
在30°C(86°F)以下的室温下储存。