恩西地平是异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)酶的小分子抑制剂,在体外以大约比野生型酶低40倍的浓度靶向突变IDH2变体R140Q、R172S和R172K。恩西地平对突变IDH2酶的抑制导致IDH2突变AML小鼠异种移植模型中2-羟基戊二酸(2-HG)水平降低,并在体外和体内诱导髓样分化。在IDH2突变的AML患者的血液样本中,恩西地平降低了2-HG水平,减少了blast计数,并增加了成熟髓样细胞的百分比。
Idhifa副作用要多久出来?
患者服用Idhifa副作用要多久出来,要根据患者具体病情而定。以下是Idhifa副作用:
急性髓性白血病
最常见的不良反应为恶心、呕吐、腹泻、胆红素升高和食欲下降。
Idhifa副作用怎么处理?
患者如果在服用Idhifa出现副作用,应及时和主治医生联系,以免错过最佳治疗时机。以下是Idhifa副作用处理方法,仅供参考:
分化综合征
在临床试验中,14%接受Idhifa治疗的患者出现了分化综合征,如果不治疗,可能会危及生命或致命。接受Idhifa治疗的患者的症状包括以呼吸困难和/或缺氧为代表的急性呼吸窘迫(68%)和需要补充氧气(76%);肺浸润(73%)和胸腔积液(45%);肾损害(70%);发热(36%);淋巴结病(33%);骨痛(27%);外周水肿伴体重迅速增加(21%);心包积液(18%)。还观察到肝、肾和多器官功能障碍。如果怀疑有分化综合征,开始口服或静脉注射皮质类固醇(例如,每12小时10毫克地塞米松)和血流动力学监测,直到症状改善。仅在症状消失后才减少皮质类固醇。如果需要插管或呼吸机支持的严重肺部症状和/或肾功能不全,在开始使用皮质类固醇后持续超过48小时,中断Idhifa,直到症状和体征不再严重为止。建议住院密切观察和监测有肺部和/或肾脏表现的患者。
胚胎毒性
根据动物胚胎-胎儿毒性研究,当给孕妇服用Idhifa时,会导致胚胎-胎儿损伤。告知孕妇对胎儿的潜在风险,建议具有生殖潜力的女性在使用Idhifa治疗期间和最后一次剂量后至少2个月内使用有效的避孕措施,建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用Idhifa治疗期间和最后一次剂量后至少2个月内使用有效避孕措施。
Idhifa是什么时候上市?
Idhifa上市时间是2017-08-01。
Idhifa多少钱一支?
Idhifa目前没有在国内上市,因此无法提供该药品在国内的价格。在国外,一瓶50mg,30粒/瓶的Idhifa价格大约是$29,498.31,折合成人民币是188862元左右;一瓶100mg,30粒/瓶的Idhifa价格大约是$29,498.31,折合成人民币是188862元左右。
Idhifa纳入医保了吗?
Idhifa (恩西地平)暂未进入国家医保。
Idhifa有杀死癌细胞的作用吗?
Idhifa有杀急性髓性白血病等癌细胞的作用。
恩西地平是异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)酶的小分子抑制剂,在体外以大约比野生型酶低40倍的浓度靶向突变IDH2变体R140Q、R172S和R172K。恩西地平对突变IDH2酶的抑制导致IDH2突变AML小鼠异种移植模型中2-羟基戊二酸(2-HG)水平降低,并在体外和体内诱导髓样分化。在IDH2突变的AML患者的血液样本中,恩西地平降低了2-HG水平,减少了blast计数,并增加了成熟髓样细胞的百分比。
Idhifa在国外获批适应症有哪些?
2017年8月1日,美国食品和药物管理局批准Idhifa (恩西地平)上市,用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2( IDH2)基因突变的成人复发或难治性急性髓性白血病。