Tagrisso（奥希替尼）是一种口服激酶抑制剂。Tagrisso是表皮生长因子受体（EGFR）的激酶抑制剂，其不可逆地结合到某些突变形式的EGFR（T790M、L858R和外显子19缺失）。口服Tagrisso后，血浆中发现了两种与奥西美替尼具有相似抑制特性的药理活性代谢物（AZ7550和AZ5104，以约10%的母体循环）。AZ7550显示出与Tagrisso相似的效力，而AZ5104显示出更大的效力来对抗外显子19缺失和T790M突变体（约8倍）和野生型（约15倍）EGFR。在体外，在临床相关浓度下，Tagrisso也抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。
在培养细胞和动物肿瘤植入模型中，Tagrisso对含有EGFR突变（T790M/L858R、L858R、T790M/外显子19缺失和外显子19缺失）的NSCLC具有抗肿瘤活性，并且在较小程度上具有野生型EGFR扩增。口服给药后，Tagrisso分布于多种动物（猴子、大鼠和小鼠）的大脑，脑-血浆AUC比率约为2。
泰瑞沙副作用大吗？
泰瑞沙副作用对于不同的患者有所不同，并且每一位患者病情还有不同，所以无法笼统概括。以下是泰瑞沙不良反应：
非小细胞肺癌
服用Tagrisso（奥希替尼）最常见的不良反应（>20%），包括实验室异常为：白细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少、腹泻、贫血、皮疹、肌肉骨骼疼痛、指甲毒性、中性粒细胞减少、皮肤干燥、口炎、疲劳和咳嗽。
泰瑞沙有什么靶点？
泰瑞沙有EGFR等靶点。
泰瑞沙报销条件
2018年10月10日，Tagrisso（奥希替尼）正式纳入中国乙类医保报销范围，截至目前进入医保范围的两个适应症包括：限于表皮因子受体EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。限于既往因表皮因子受体EGFR络氨酸激酶抑制剂治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检验确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
泰瑞沙在国内获批适应症有哪些？
2017年3月24日，国家食品药品监督管理总局（CFDA）已批准泰瑞沙（奥希替尼）上市，用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。
2019年8月31日，国家食品药品监督管理总局（CFDA）已批准泰瑞沙（奥希替尼）用于具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。
2021年04月14日，中国国家药品监督管理局（NMPA）批准靶向抗癌药泰瑞沙（奥希替尼），作为一种辅助（术后）疗法，用于治疗已接受治愈为目的的完全肿瘤切除术的早期（IB/II/IIIA期）表皮生长因子受体突变（EGFRm）非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
泰瑞沙有哪些人群需要特别注意？
妊娠期患者
根据动物研究的数据及其作用机制，Tagrisso给孕妇服用时会造成胎儿伤害。没有关于孕妇使用Tagrisso的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中Tagrisso或其活性代谢物的存在、Tagrisso对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。由于Tagrisso对母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应，因此建议妇女在使用Tagrisso治疗期间以及最终剂量后2周内不要母乳喂养。
儿童使用
Tagrisso（奥希替尼）在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
泰瑞沙进入医保时间是什么时候？
泰瑞沙进入医保时间：2020-10-31
泰瑞沙还有什么别名？
泰瑞沙别名有甲磺酸奥希替尼片；奥斯替尼。
泰瑞沙能减量吗？
每一位患者泰瑞沙适应症因为有所不同，同时还有因为病情不太一样，因此不能一概而论。以下是泰瑞沙用量，仅供参考：
病人选择
可切除肿瘤 NSCLC患者选择Tagrisso（奥希替尼）辅助治疗，要根据其肿瘤标本中存在EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变。
EGFR阳性转移性非小细胞肺癌的患者选择Tagrisso（奥希替尼）一线治疗，要根据其肿瘤或血浆标本中存在EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变。如果在血浆样本中未检测到这些突变，则在可行的情况下检测肿瘤组织。
在EGFR-TKI治疗或治疗后，转移性EGFR-T790M突变阳性NSCLC患者选择进行TAGRISSO治疗，要基于肿瘤或血浆样本中存在EGFR T790M突变。仅建议无法获得肿瘤活检的患者检测血浆样本中是否存在T790M突变。如果在血浆样本中未检测到该突变，则重新评估活检用于肿瘤组织检测的可行性。
非小细胞肺癌
Tagrisso（奥希替尼）的推荐剂量为80mg片剂，每天一次，可以带货不带食物服用。
如果错过一剂Tagrisso（奥希替尼），不要补足错过的剂量，并按计划服用下一剂。
对患者进行辅助治疗，直到疾病复发或出现不可接受的毒性，或长达3年。
治疗转移性肺癌患者，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
吞咽固体困难患者的用药
仅在60毫升非碳酸水中分散片剂。搅拌直到药片分散成小块（药片不会完全溶解），然后立即吞咽。在制备过程中，请勿挤压、加热或超声波处理。用120毫升至240毫升的水冲洗容器，并立即饮用。
如果需要通过鼻胃管给药，则如上所述将片剂分散在15 mL非碳酸水中，然后使用额外的15 mL水将任何残留物转移到注射器中。应按照鼻胃管说明，使用适当的冲洗水（约30毫升）给药产生的30毫升液体。
