甲磺酸伊马替尼是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL酪氨酸激酶，BCR-ABL酪氨酸激酶是由慢性粒细胞白血病费城染色体异常产生的组成性异常酪氨酸激酶。伊马替尼抑制BCR-ABL阳性细胞系以及费城染色体阳性慢性髓系白血病中新生成白血病细胞的增殖和凋亡诱导。伊马替尼抑制慢性粒细胞白血病患者体外外周血和骨髓样本的集落形成。在体内，伊马替尼抑制BCR-ABL转染的小鼠髓系细胞以及来自急变期CML患者的BCR-ABL阳性白血病细胞系的肿瘤生长。伊马替尼也是血小板衍生生长因子（PDGF）和干细胞因子（SCF）、c-kit受体酪氨酸激酶的抑制剂，并抑制PDGF和SCF介导的细胞事件。在体外，伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导细胞凋亡，GIST细胞表达激活的c-kit突变。
格列卫副作用大吗？
格列卫副作用对于不同的患者有所不同，并且每一位患者病情还有不同，所以无法笼统概括。以下是格列卫不良反应：
慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）
最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。
急性淋巴细胞白血病
最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。
骨髓异常综合征/骨髓增生性疾病
最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。
侵袭性系统性肥大细胞增生症
最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。
慢性白血病
最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。
隆突性皮肤纤维肉瘤
最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。
胃肠道间质瘤
最常报告的不良反应（大于或等于30%）为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。
格列卫有什么靶点？
格列卫有KIT，PDGFR，BCR-ABL等靶点。
格列卫报销条件
2017年2月，格列卫(伊马替尼)成功纳入国家医保乙类目录，限有慢性髓性白血病诊断并有费城染色体阳性的检验证据的儿童患者，有急性淋巴细胞白血病诊断并有费城染色体阳性检验证据的儿童患者，难治的或复发的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病的成年患者，胃肠道间质瘤患者。
格列卫在国内获批适应症有哪些？
2017年11月3日，格列卫（伊马替尼）首次获得中国国家药品管理局批准在中国上市，适用于慢性髓性白血病诊断并有费城染色体阳性的检验证据的儿童患者，有急性淋巴细胞白血病诊断并有费城染色体阳性检验证据的儿童患者，难治的或复发的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病的成年患者，胃肠道间质瘤患者。
格列卫有哪些人群需要特别注意？
妊娠期患者
目前尚无可用孕妇使用数据来告知相关风险。根据动物实验数据，妊娠期间服用Gleevec 可能致胎儿危害。告知妊娠期妇女和有生殖潜能女性使用Gleevec对胎儿的潜在风险 。
哺乳期患者
Imatinib及其有活性的代谢物会排泄到母乳中。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在Gleevec治疗期间以及停药后至少1个月内停止母乳喂养。
儿童
格列卫的安全性和有效性已在新诊断为费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞性白血病（Ph+CML）和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的儿科患者中得到证明。没有1岁以下儿童的数据。
格列卫进入医保时间是什么时候？
格列卫进入医保时间：2017-02-10
格列卫还有什么别名？
格列卫别名有甲磺酸伊马替尼片。
格列卫能减量吗？
每一位患者格列卫适应症因为有所不同，同时还有因为病情不太一样，因此不能一概而论。以下是格列卫用量，仅供参考：
应口服规定剂量，在餐后使用一大杯水送服。400毫克或600毫克的剂量应每天给药一次，而800毫克的剂量应作为400毫克每天给药两次。对于无法吞咽薄膜包衣片剂的患者，可将片剂分散在水或苹果汁中。应将所需数量的片剂放入适当体积的饮料中（100 mg片剂约50 mL，400 mg片剂约200 mL），并用勺子搅拌。片剂完全崩解后，应立即服用。对于每日剂量在800 mg及以上的，应使用400 mg片剂完成剂量，以减少铁的暴露量。持续用药直到疾病没有进展或出现不可接受的毒性。
慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）
患有Ph+CML CP、AP或BC的成人患者
对于费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞白血病（Ph+CML）的成年患者，格列卫的推荐剂量为400毫克/天，对于加速期或急变期的成年患者，格列卫的推荐剂量为600mg/天。若患有慢性粒细胞性白血病在慢性期，加速期或者急变期的成年患者在服药过程中，未发生严重的不良反应和非白血病相关的中性粒细胞减少或血小板减少，且出现疾病在治疗3个月后未能获得有效的血液学反应，治疗6至12个月后未能实现细胞遗传学反应，或者先前实现的血液学或细胞遗传学反应丧失，但是疾病在治疗过程中有所进展时候，考虑用药剂量从400毫克增加到600毫克，或从600毫克增加到800毫克（每天两次，每次400毫克）。
患有Ph+CML CP的儿童患者
对于新诊断为费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞白血病（Ph+CML）的儿童，格列卫的推荐剂量为340 mg/m2/天（不超过600 mg）。格列卫治疗可以每天服用一次，也可以将每天的剂量分成两部分——一部分在早上服用，一部分在晚上服用。没有1岁以下儿童使用格列卫治疗的数据。
急性淋巴细胞白血病
患有Ph+ALL的成人患者
对于复发/难治性费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的成年患者，格列卫的推荐剂量为600 mg/天。
患有Ph+ALL的儿童患者
对于新诊断为费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的儿童，推荐的格列卫联合化疗剂量为340 mg/m2/天（不超过600 mg）。格列卫治疗可每日一次。
骨髓异常综合征/骨髓增生性疾病
在开始治疗前确定PDGFRb基因重排状态。对于MDS/MPD成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。
侵袭性系统性肥大细胞增生症
在开始治疗前确定D816V c-Kit突变状态。对于无D816V c-Kit突变的ASM成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。对于c-Kit突变状态未知，且其他治疗方法效果不佳的ASM成年患者，可考虑使用格列卫400 mg/天进行治疗。对于伴有嗜酸性粒细胞增多症（与融合激酶FIP1L1-PDGFRα相关的克隆性血液病）的ASM成年患者，建议起始剂量为100 mg/天。如果评估显示治疗反应不佳，则在没有药物不良反应的情况下，可考虑将这些患者的剂量从100 mg增加到400 mg。
慢性白血病
嗜酸细胞过多综合征和/或慢性嗜酸粒细胞白血病
对于患有HES/CEL的成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。对于具有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的HES/CEL患者，建议起始剂量为100 mg/天。如果评估显示治疗反应不佳，则在没有药物不良反应的情况下，可考虑将这些患者的剂量从100 mg增加到400 mg。
隆突性皮肤纤维肉瘤
对于DFSP成年患者，格列卫的推荐剂量为800 mg/天。
2.10患有转移性和/或不可切除GIST的成人患者
对于不能切除和/或转移性恶性GIST的成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。如临床所示，在低剂量且无严重不良药物反应的情况下，出现明显疾病进展迹象或症状的患者，可考虑增加剂量至每天800毫克（每天两次，每次400毫克）。
胃肠道间质瘤
格列卫的推荐剂量为400毫克/天，用于GIST完全切除后的成年患者的辅助治疗。建议服用三年格列卫。格列卫的最佳治疗时间尚不清楚。
