甲磺酸阿帕替尼为一种小分子血管内皮细胞生长因子受体 2(VEGFR-2)酪 氨酸激酶抑制剂,可抑制肿瘤血管生成。动物研究表明甲磺酸阿帕替尼对多种小鼠肿瘤模型的肿瘤生长具有抑制作用。
艾坦副作用大吗?
艾坦副作用对于不同的患者有所不同,并且每一位患者病情还有不同,所以无法笼统概括。以下是艾坦不良反应:
胃腺癌
发生率≥10% 的不良反应包括高血压(46.4%)、蛋白尿(36.2%)、白细胞减少症(26.9%)、血小板减少症(23.6%)、乏力(22.2%)、掌跖红肿综合征(20.9%)、中性粒细胞减少症(18.8%)、高胆红素血症(15.8%)、天门冬氨酸氨基转移酶升高(15.0%)、贫血(14.5%)、腹泻(14.3%)、食欲下降(12.4%)、呕吐(10.7%)、潜血阳性(10.7%)和丙氨酸氨基转移酶升高(10.5%)。
发生率≥2%的 ≥3 级不良反应包括高血压(24.0%)、掌跖红肿综合征(4.9%)、蛋白尿(4.6%)、血小板减少症(4.5%)、中性粒细胞减少症(3.2%)、高胆红素血症(2.8%)、贫血(2.7%)、γ-谷氨酰转移酶升高(2.4%)、乏力(2.3%)、天门冬氨酸氨基转移酶升高(2.3%)和腹泻(2.0%)。
发生率≥0.5% 的严重不良反应包括胃肠出血(1.7%)、上消化道出血(1.7%)、肝功能异常(0.8%)和乏力(0.7%)。
发生率≥2%的导致剂量暂停的不良反应包括蛋白尿(5.8%)、掌跖红肿综合征(5.3%)、高血压(4.1%)、血小板减少症(3.7%)、乏力(2.8%)、腹泻(2.8%)、呕吐(2.2%)和白细胞减少症(2.0%)。
发生率≥1%的导致终止治疗的不良反应包括蛋白尿(1.4%)、乏力(1.3%)、上消化道出血(1.1%)和胃肠出血(1.0%)。
肝细胞癌
发生率≥10% 的不良反应包括高血压(46.4%)、蛋白尿(36.2%)、白细胞减少症(26.9%)、血小板减少症(23.6%)、乏力(22.2%)、掌跖红肿综合征(20.9%)、中性粒细胞减少症(18.8%)、高胆红素血症(15.8%)、天门冬氨酸氨基转移酶升高(15.0%)、贫血(14.5%)、腹泻(14.3%)、食欲下降(12.4%)、呕吐(10.7%)、潜血阳性(10.7%)和丙氨酸氨基转移酶升高(10.5%)。
发生率≥2%的 ≥3 级不良反应包括高血压(24.0%)、掌跖红肿综合征(4.9%)、蛋白尿(4.6%)、血小板减少症(4.5%)、中性粒细胞减少症(3.2%)、高胆红素血症(2.8%)、贫血(2.7%)、γ-谷氨酰转移酶升高(2.4%)、乏力(2.3%)、天门冬氨酸氨基转移酶升高(2.3%)和腹泻(2.0%)。
发生率≥0.5% 的严重不良反应包括胃肠出血(1.7%)、上消化道出血(1.7%)、肝功能异常(0.8%)和乏力(0.7%)。
发生率≥2%的导致剂量暂停的不良反应包括蛋白尿(5.8%)、掌跖红肿综合征(5.3%)、高血压(4.1%)、血小板减少症(3.7%)、乏力(2.8%)、腹泻(2.8%)、呕吐(2.2%)和白细胞减少症(2.0%)。
发生率≥1%的导致终止治疗的不良反应包括蛋白尿(1.4%)、乏力(1.3%)、上消化道出血(1.1%)和胃肠出血(1.0%)。
艾坦有什么靶点?
艾坦有VEGFR2等靶点。
艾坦报销条件
目前,甲磺酸阿帕替尼片已被纳入国家医保,限既往接受过至少一线系统性治疗后失败或不可耐受的晚期肝细胞癌患者、至少接受过 2 种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。
艾坦在国内获批适应症有哪些?
2014年10月17日,甲磺酸阿帕替尼片获得国家食品药品监督管理局(CFDA)正式批准上市,用于既往至少接受过 2 种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。
2020年12月,甲磺酸阿帕替尼片获得国家药监局批准,用于既往接受过至少一线系统性治疗后失败或不可耐受的晚期肝细胞癌患者。
艾坦有哪些人群需要特别注意?
妊娠期患者
本品目前尚无用于妊娠期女性的相关资料。动物试验表明,在器官发生期 SD 大鼠给予高剂量阿帕替尼(16 mg/kg/日),可以使胎鼠骨骼发育延迟并有致畸效应。妊娠期间不得服用本品,如必须服用,应告知患者可能对胎儿产生的危害,包括发育障碍和严重畸形。
哺乳期患者
本品目前尚无用于哺乳期女性的相关资料。尚不清楚本品是否经人乳汁排泄。由于多种药物都经人乳汁排泄,因此建议哺乳妇女在接受本品治疗期间停止母乳喂养。
儿童患者
目前尚无本品用于 18 岁以下患者的安全性和疗效资料,且无可参考文献, 故不推荐 18 岁以下患者服用本品。
艾坦进入医保时间是什么时候?
艾坦进入医保时间:2017-10-10
艾坦还有什么别名?
艾坦别名有甲磺酸阿帕替尼片。
艾坦能减量吗?
每一位患者艾坦适应症因为有所不同,同时还有因为病情不太一样,因此不能一概而论。以下是艾坦用量,仅供参考:
胃腺癌
本品推荐剂量为 850 mg,每日 1 次。
服用方法:口服,餐后半小时服用(每日服药的时间应尽可能相同),以温开水送服。疗程中漏服阿帕替尼的剂量不能补充。
治疗时间:连续服用,直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。
肝细胞癌
本品推荐剂量为 750 mg,0.25g 每片,每次 3 片,每日 1 次。
服用方法:口服,餐后半小时服用(每日服药的时间应尽可能相同),以温开水送服。疗程中漏服阿帕替尼的剂量不能补充。
治疗时间:连续服用,直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。