达拉非尼是BRAF V600E、BRAF V600K和BRAF V600D酶体外IC50值分别为0.65、0.5和1.84 nM的一些突变形式的BRAF激酶的抑制剂。Dabrafenib还抑制IC50值分别为3.2和5.0 nM的野生型BRAF和CRAF激酶，以及在较高浓度下抑制其他激酶，如SIK1、NEK11和LIMK1。BRAF基因的某些突变，包括导致BRAF V600E的突变，可导致组成性激活的BRAF激酶，从而刺激肿瘤细胞生长。Dabrafenib在体外和体内抑制各种BRAF V600突变阳性肿瘤的细胞生长。
Dabrafenib和Trametinib科靶向抑制RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比，联合使用Dabrafenib和Trametinib可在体外对BRAF V600突变阳性肿瘤细胞系产生更大的生长抑制，并延长BRAF V600突变阳性肿瘤异种移植物的肿瘤生长抑制时间。
泰菲乐副作用大吗？
泰菲乐副作用对于不同的患者有所不同，并且每一位患者病情还有不同，所以无法笼统概括。以下是泰菲乐不良反应：
黑色素瘤
达拉非尼作为单一药物最常见的不良反应(≥ 20%）：角化过度、头痛、发热、关节痛、乳头状瘤、脱发和掌跖红感觉异常综合征。
达拉非尼与Mekinist联合使用中最常见的不良反应(≥ 20%），包括：发热、皮疹、寒战、头痛、关节痛和咳嗽。
达拉非尼与Mekinist联合使用在黑色素瘤的辅助治疗中最常见的不良反应(≥ 20%），包括：发热、疲劳、恶心、头痛、皮疹、寒战、腹泻、呕吐、关节痛和肌痛。
非小细胞肺癌
达拉非尼与Mekinist联合使用中最常见的不良反应(≥ 20%），包括：发热、疲劳、恶心、呕吐、腹泻、皮肤干燥、食欲减退、水肿、皮疹、寒战、出血、咳嗽和呼吸困难。
间变性甲状腺癌（甲状腺未分化癌）
达拉非尼与Mekinist联合使用中最常见的不良反应(≥ 20%），包括：发热、疲劳、恶心、呕吐、腹泻、皮肤干燥、食欲减退、水肿、皮疹、寒战、出血、咳嗽和呼吸困难。
泰菲乐有什么靶点？
泰菲乐有RAF等靶点。
泰菲乐报销条件
2021年，达拉非尼（Tafinlar）被纳入国家医保报销目录，限于BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤：联合曲美替尼（Mekinist）适用于治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤。BRAF V600突变阳性黑色素瘤的术后辅助治疗：联合曲美替尼（Mekinist）适用于治疗BRAF V600突变阳性的III期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。
泰菲乐在国内获批适应症有哪些？
2019年12月19日，中国国家药品监督管理局批准达拉非尼（Tafinlar）和曲美替尼（Mekinist）双靶向联合治疗药物的上市许可，适用于治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤。
2020年3月6日，中国国家药品监督管理局批准达拉非尼（Tafinlar）和曲美替尼（Mekinist）联合用于BRAF V600突变阳性的III期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。
泰菲乐有哪些人群需要特别注意？
妊娠期患者
在开始达拉非尼治疗之前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。根据其作用机制，Tafinlar给孕妇服用时会造成胎儿伤害。没有足够的数据来评估接受Tafinlar的孕妇风险。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中Dabrafenib的存在，或Dabrafenib对母乳喂养婴儿的影响，或对产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应，建议妇女在使用达拉非尼治疗期间和最后一次服用后的2周内不要母乳喂养。
儿童患者
达拉非尼作为单一药物或与曲美替尼联合使用的安全性和有效性尚未在儿童患者中得到验证。
泰菲乐进入医保时间是什么时候？
泰菲乐进入医保时间：2021-03-01
泰菲乐还有什么别名？
泰菲乐别名有甲磺酸达拉非尼胶囊；达帕菲尼；达布非尼。
泰菲乐能减量吗？
每一位患者泰菲乐适应症因为有所不同，同时还有因为病情不太一样，因此不能一概而论。以下是泰菲乐用量，仅供参考：
术前用药
黑色素瘤
在达拉非尼作为单一药物开始治疗之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。
在开始使用达拉非尼和Mekinist治疗之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。
非小细胞肺癌
在开始使用达拉非尼和Mekinist治疗之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。
间变性甲状腺癌（甲状腺未分化癌）
在开始使用达拉非尼和Mekinist治疗之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。FDA批准的检测ATC中BRAF V600E突变的试验目前尚不可用。
黑色素瘤
达拉非尼的推荐剂量为150毫克，每日两次，作为单一药物或与曲美替尼联合服用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。有关推荐的曲美替尼剂量信息，请参阅曲美替尼处方信息。
黑色素瘤辅助治疗达拉非尼的推荐剂量为150 mg，每日两次，与曲美替尼联合口服，直到疾病复发或出现不可接受的毒性，持续1年。有关推荐的曲美替尼剂量信息，请参阅曲美替尼处方信息。
非小细胞肺癌
达拉非尼的推荐剂量为150 mg，每日两次，与曲美替尼联合口服，直到疾病复发或出现不可接受的毒性。有关推荐的曲美替尼剂量信息，请参阅曲美替尼处方信息。
间变性甲状腺癌（甲状腺未分化癌）
达拉非尼的推荐剂量为150 mg，每日两次，与曲美替尼联合口服，直到疾病复发或出现不可接受的毒性。有关推荐的曲美替尼剂量信息，请参阅曲美替尼处方信息。
