Tibsovo（艾伏尼布）是一种小分子抑制剂，靶向突变的异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）酶。在AML患者中，易感IDH1突变被定义为导致白血病细胞中2-羟基戊二酸（2-HG）水平升高的突变。其中疗效是通过1）使用推荐剂量的Tibsovo（艾伏尼布）进行临床意义的缓解来预测，和/或2）根据验证方法，在推荐剂量的Tibsovo（艾伏尼布）浓度下持续抑制突变IDH1酶活性。AML患者中最常见的突变是R132H和R132C替换。
体外实验表明，与野生型IDH1相比，Tibsovo（艾伏尼布）对选定的IDH1 R132突变体的抑制浓度要低得多。在IDH1突变AML的小鼠异种移植模型中，Tibsovo（艾伏尼布）对突变IDH1酶的抑制导致2-HG水平降低，并在体外和体内诱导髓系分化。在具有突变IDH1的AML患者的血液样本中，Tibsovo（艾伏尼布）在体外降低了2-HG水平，减少了blast计数，并增加了成熟髓样细胞的百分比。
在IDH1 R132C患者来源的异种移植肝内胆管癌小鼠模型中，Tibsovo（艾伏尼布）降低了2-HG水平。
艾伏尼布常见的副作用
急性髓性白血病
急性髓系白血病患者中最常见的不良反应(≥20%）为疲劳、关节痛、白细胞增多、腹泻、水肿、恶心、呼吸困难、粘膜炎、心电图QT间期延长、皮疹、咳嗽、食欲减退、肌痛、便秘和发热。
急性髓系白血病患者中最常见的实验室异常(≥20%）为血红蛋白降低，钙降低，钠降低，镁降低，尿酸升高，钾降低，碱性磷酸酶升高，天冬氨酸转氨酶升高，磷酸盐降低，肌酐升高。
胆管癌
胆管癌患者中最常见的不良反应(≥15%）为疲劳、恶心、腹痛、腹泻、咳嗽、食欲减退、腹水、呕吐、贫血和皮疹。
胆管癌患者中最常见的实验室异常(≥10%）为血红蛋白降低，天冬氨酸转氨酶升高，胆红素升高。
艾伏尼布上市时间是什么时候？
艾伏尼布上市时间是2018-07-20。
艾伏尼布多少钱一盒？
Tibsovo（艾伏尼布）尚未在中国批准使用，所以暂未搜集到有效的价格信息；在国外，目前Tibsovo的250mg*60粒/瓶规格的参考售价为每瓶29638美元左右。
艾伏尼布禁忌症有哪些？
暂无
艾伏尼布在国外可以治疗什么肿瘤？
2018年7月20日，美国食品和药物管理局批准Tibsovo（艾伏尼布）片剂用于治疗具有特定基因突变的复发或难治性急性髓性白血病（AML）成年患者。
2019年5月2日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Tibsovo（艾伏尼布）一项补充新药申请（sNDA），用于新诊断的急性髓性白血病（AML）成年患者。
2021年8月25日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Tibsovo（艾伏尼布）用于治疗先前接受过治疗的成年患者，FDA批准的试验检测到的具有IDH1突变的局部晚期或转移性胆管癌。Tibsovo是第一个也是唯一一个被批准用于先前治疗的IDH1突变胆管癌患者的靶向治疗。
艾伏尼布有几个靶点？
艾伏尼布有IDH1等靶点。
艾伏尼布有没有进入医保报销？
艾伏尼布，即Ivosidenib、Tibsovo、Tibsovo、艾伏尼布片尚未纳入国家医保范畴。艾伏尼布虽然未纳入医保范畴，但近些年来，国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段，让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。
最后，相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围，既有效提高患者用药水平，又通过价格降下来，减轻患者们的负担。
艾伏尼布是靶向药吗？
Tibsovo（艾伏尼布）是由Agios公司研发的一款口服、靶向异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）小分子抑制剂，于2018年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市，Tibsovo是首个也是唯一一种针对IDH1酶的口服靶向药物。
