Tagrisso（奥希替尼）是一种口服激酶抑制剂。Tagrisso是表皮生长因子受体（EGFR）的激酶抑制剂，其不可逆地结合到某些突变形式的EGFR（T790M、L858R和外显子19缺失）。口服Tagrisso后，血浆中发现了两种与奥西美替尼具有相似抑制特性的药理活性代谢物（AZ7550和AZ5104，以约10%的母体循环）。AZ7550显示出与Tagrisso相似的效力，而AZ5104显示出更大的效力来对抗外显子19缺失和T790M突变体（约8倍）和野生型（约15倍）EGFR。在体外，在临床相关浓度下，Tagrisso也抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。
在培养细胞和动物肿瘤植入模型中，Tagrisso对含有EGFR突变（T790M/L858R、L858R、T790M/外显子19缺失和外显子19缺失）的NSCLC具有抗肿瘤活性，并且在较小程度上具有野生型EGFR扩增。口服给药后，Tagrisso分布于多种动物（猴子、大鼠和小鼠）的大脑，脑-血浆AUC比率约为2。
奥希替尼_Osimertinib常见的副作用
奥希替尼_Osimertinib是osimertinib成分。
奥希替尼_Osimertinib常见的副作用有以下几项：
非小细胞肺癌
服用Tagrisso（奥希替尼）最常见的不良反应（>20%），包括实验室异常为：白细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少、腹泻、贫血、皮疹、肌肉骨骼疼痛、指甲毒性、中性粒细胞减少、皮肤干燥、口炎、疲劳和咳嗽。
奥希替尼_Osimertinib还有什么名字？
奥希替尼_Osimertinib还有甲磺酸奥希替尼片；奥斯替尼等别名。
奥希替尼_Osimertinib副作用怎么处理？
患者在出现任何奥希替尼_Osimertinib副作用时，需要及时和主治医生沟通，及时处理副作用。以下是奥希替尼_Osimertinib副作用处理方式，仅供参考：
间质性肺病/肺炎
接受Tagrisso治疗的患者可能会发生间质性肺病（ILD）/肺炎，对于出现可能提示ILD的呼吸系统症状恶化（如呼吸困难、咳嗽和发烧）的患者，停止服用Tagrisso，并及时调查ILD。如果ILD得到确认，则永久停止服用Tagrisso。
QTc间期延长
使用Tagrisso治疗的患者可能会出现心率校正QT（QTc）间期延长。对患有先天性长QTc综合征、充血性心力衰竭、电解质异常或正在服用已知延长QTc间期药物的患者进行定期心电图和电解质监测。对于出现QTc间期延长并伴有危及生命的心律失常症状的患者，永久停止服用Tagrisso。
心肌病
接受Tagrisso治疗的患者中可能会发生心肌病（定义为心力衰竭、慢性心力衰竭、充血性心力衰竭、肺水肿或射血分数降低）；
对有心脏危险因素的患者进行心脏监测，包括基线检查和治疗期间的LVEF评估。评估治疗期间出现相关心脏体征或症状的患者的LVEF。对于有症状的充血性心力衰竭，永久停止服用Tagrisso。
角膜炎
接受Tagrisso治疗的患者可能会出现角膜炎。及时将有角膜炎迹象和症状的患者（如眼部炎症、流泪、光线敏感、视力模糊、眼痛和/或红眼）转诊给眼科医生进行评估。
多形性红斑和史蒂文斯-约翰逊综合征
在接受Tagrisso治疗的患者中，出现了符合史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）和多形性重大红斑（EMM）的病例。如果怀疑SJS或EMM，则暂停Tagrisso，如果确认，则永久停止服用Tagrisso。
皮肤血管炎
在接受Tagrisso治疗的患者可能会出现皮肤血管炎，包括白细胞增生性血管炎、荨麻疹性血管炎和IgA血管炎。如果怀疑皮肤血管炎，保留Tagrisso，评估全身性侵犯，并考虑皮肤科会诊。如果没有其他病因可以确定，考虑永久停用的严重性。
胚胎-胎儿毒性
Tagrisso给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。在开始Tagrisso之前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在使用Tagrisso治疗期间和最终剂量后6周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在最终剂量后4个月内使用有效避孕措施。
奥希替尼_Osimertinib在国内可以治什么病？
只要符合国家规定，并且获批上市，即表示奥希替尼_Osimertinib可以治疗哪些适应症。以下是奥希替尼_Osimertinib国内获批适应症：
2017年3月24日，国家食品药品监督管理总局（CFDA）已批准泰瑞沙（奥希替尼）上市，用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。
2019年8月31日，国家食品药品监督管理总局（CFDA）已批准泰瑞沙（奥希替尼）用于具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。
2021年04月14日，中国国家药品监督管理局（NMPA）批准靶向抗癌药泰瑞沙（奥希替尼），作为一种辅助（术后）疗法，用于治疗已接受治愈为目的的完全肿瘤切除术的早期（IB/II/IIIA期）表皮生长因子受体突变（EGFRm）非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
老人患者吃奥希替尼_Osimertinib有哪些注意事项？
妊娠期患者
根据动物研究的数据及其作用机制，Tagrisso给孕妇服用时会造成胎儿伤害。没有关于孕妇使用Tagrisso的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中Tagrisso或其活性代谢物的存在、Tagrisso对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。由于Tagrisso对母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应，因此建议妇女在使用Tagrisso治疗期间以及最终剂量后2周内不要母乳喂养。
儿童使用
Tagrisso（奥希替尼）在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
奥希替尼_Osimertinib有没有进入医保？
近年来，为进一步减轻肿瘤患者的经济负担，国家医疗保障局会通过加强指导、组织专家评审来确定拟进行医保准入谈判的药品范围，使医保对优质创新药的战略性购买，以此可惠及更多患者。
在2020-10-31，奥希替尼，即Osimertinib、泰瑞沙、Tagrisso、甲磺酸奥希替尼片；奥斯替尼正式被纳入国家医保范畴。
但各省各市并不一样，有的进医保早一些，有的进医保晚一些，同时有的药报销比例高一些，有的报销比例低一些。
奥希替尼_Osimertinib如何保存？
在25°C（77°F）下储存塔格里索瓶。允许偏差达到15-30°C（59-86°F）。
