Ribociclib是细胞周期蛋白依赖激酶（CDK）4和6的抑制剂。这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合时被激活，并在导致细胞周期进展和细胞增殖的信号通路中发挥关键作用。细胞周期蛋白D-CDK4/6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白（pRb）的磷酸化调节细胞周期进程。在体外，ribociclib降低了乳腺癌细胞系中pRb磷酸化，导致细胞周期停滞在G1期，并减少了细胞增殖。在体内，在大鼠异种移植瘤模型中使用单剂ribociclib治疗人类肿瘤细胞导致肿瘤体积减少，这与抑制pRb磷酸化有关。
在使用患者源性雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型的研究中，与单独使用每种药物相比，ribociclib和抗雌激素药物（例如来曲唑）的组合导致肿瘤生长抑制增加。此外，在雌激素受体阳性的乳腺癌异种移植模型中，ribociclib和fulvestrant的组合导致肿瘤生长抑制。
瑞博西林_Ribociclib常见的副作用
瑞博西林_Ribociclib是Ribociclib 成分。
瑞博西林_Ribociclib常见的副作用有以下几项：
转移性乳腺癌
最常见的不良反应（发生率）≥ 20%为中性粒细胞减少、恶心、感染、疲劳、腹泻、白细胞减少、呕吐、脱发、头痛、便秘、皮疹和咳嗽。
瑞博西林_Ribociclib还有什么名字？
瑞博西林_Ribociclib还有瑞博西林片；瑞博西尼等别名。
瑞博西林_Ribociclib副作用怎么处理？
患者在出现任何瑞博西林_Ribociclib副作用时，需要及时和主治医生沟通，及时处理副作用。以下是瑞博西林_Ribociclib副作用处理方式，仅供参考：
间质性肺病（ILD）/肺炎
使用Kisqali和其他CDK4/6抑制剂治疗的患者可能发生严重、危及生命或致命的间质性肺病（ILD）和/或肺炎。监测患者是否出现提示ILD/肺炎的肺部症状，包括缺氧、咳嗽和呼吸困难。对于怀疑因ILD或肺炎而出现新的或恶化的呼吸道症状的患者，立即中断Kisqali并对患者进行评估，对复发症状或严重ILD/肺炎患者永久停止服用Kisqali。
严重的皮肤不良反应
严重的皮肤不良反应（疤痕），包括Stevens-Johnson综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）和药物诱导的超敏反应综合征（DiHS）/具有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS），可在使用Kisqali的患者中发生。如果出现疤痕迹象或症状，中断Kisqali，直到确定反应的病因。建议尽早咨询皮肤科医生，以确保更高的诊断准确性和适当的管理。如果SJS、TEN或DiHS/DRESS得到确认，则永久停止Kisqali。不要在Kisqali治疗期间出现疤痕的患者中再次用药。
QT间期延长
Kisqali已被证明以浓度依赖的方式延长QT间期。根据治疗期间观察到的QT间期延长，Kisqali可能需要中断、减少或中断剂量。开始治疗前、前6个周期开始时以及临床指示时监测血清电解质（包括钾、钙、磷和镁）。在开始KISQALI-FEMARA复合疗法之前纠正任何异常情况。避免将Kisqali与已知可延长QT间期的药物和/或他莫昔芬一起使用。
肝胆毒性
在试验中，观察到使用Kisqali的患者血清转氨酶水平升高。在开始Kisqali治疗前进行肝功能测试（LFT），前2个周期每2周监测一次LFT，随后4个周期开始时监测一次LFT。
中性粒细胞减少症
中性粒细胞减少是最常见的不良反应（77%），63%接受Kisqali加芳香化酶抑制剂治疗的患者的中性粒细胞计数下降3/4级（基于实验室结果）。在开始Kisqali治疗前进行全血计数（CBC）。前2个周期每2周监测一次CBC，随后4个周期开始时监测一次CBC。根据中性粒细胞减少的严重程度，可能需要中断、减少或中断剂量。
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究结果和作用机制，KISQALI-FEMARA复方制剂给孕妇服用时会造成胎儿伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险，建议具有生殖潜力的妇女在使用KISQALI-FEMARA CO-PACK进行治疗期间以及在最后一次服用后至少3周内使用有效的避孕措施。
瑞博西林_Ribociclib在国内可以治什么病？
只要符合国家规定，并且获批上市，即表示瑞博西林_Ribociclib可以治疗哪些适应症。以下是瑞博西林_Ribociclib国内获批适应症：
目前，Kisqali尚未在中国上市。
老人患者吃瑞博西林_Ribociclib有哪些注意事项？
妊娠期患者
根据动物研究结果和作用机制，Kisqali给孕妇服用时会造成胎儿伤害。在动物繁殖研究中，在器官发生过程中给怀孕动物服用瑞博西林会导致大鼠植入后丢失和胎儿体重下降的发生率增加。应告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
目前尚不清楚瑞博西林是否存在母乳中，由于Kisqali母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在服用Kisqali时以及最后一次服用后至少3周内不要母乳喂养。
儿童患者
Kisqali在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
瑞博西林_Ribociclib有没有进入医保？
瑞博西林，即Ribociclib、Kisqali、Kisqali、瑞博西林片；瑞博西尼尚未纳入国家医保范畴。瑞博西林虽然未纳入医保范畴，但近些年来，国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段，让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。
最后，相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围，既有效提高患者用药水平，又通过价格降下来，减轻患者们的负担。
瑞博西林_Ribociclib如何保存？
将药品置于远离儿童的地方，保存在原包装内、低于20-25℃条件下。
