英菲格拉替尼是FGFR的小分子激酶抑制剂,FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC 50值分别为1.1、1、2和61 nM。英菲格拉替尼的主要人体代谢物BHS697和CQM157对FGFR1、FGFR2和FGFR3具有相似的体外结合亲和力。在激活FGFR扩增、突变或融合的癌细胞系中,英菲格拉替尼抑制FGFR信号传导并降低细胞增殖,组成性FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。英菲格拉替尼在具有激活FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠和大鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性,包括两种表达FGFR2-TTC28或FGFR2-TRA2B融合的胆管癌患者源性异种移植模型。英菲格拉替尼在大鼠单次口服剂量后显示脑-血浆浓度比(基于AUC 0-inf)为0.682。
英菲格拉替尼_Infigratinib常见的副作用
英菲格拉替尼_Infigratinib是Infigratinib成分。
英菲格拉替尼_Infigratinib常见的副作用有以下几项:
胆管癌
最常见(≥20%)不良反应为指甲毒性、口炎、干眼症、疲劳、脱发、掌-跖红色感觉障碍综合征、关节痛、味觉障碍、便秘、腹痛、口干、睫毛变化、腹泻、皮肤干燥、食欲下降、视力模糊和呕吐。
最常见的实验室异常(≥20%)为肌酐增加、磷酸盐增加、磷酸盐减少、碱性磷酸酶增加、血红蛋白减少、丙氨酸转氨酶增加、脂肪酶增加、钙增加、淋巴细胞减少、钠减少、甘油三酯增加、天冬氨酸转氨酶增加、尿酸增加、血小板减少,白细胞减少,白蛋白减少,胆红素增加,钾减少。
英菲格拉替尼_Infigratinib还有什么名字?
英菲格拉替尼_Infigratinib还有英菲格拉替尼胶囊等别名。
英菲格拉替尼_Infigratinib副作用怎么处理?
患者在出现任何英菲格拉替尼_Infigratinib副作用时,需要及时和主治医生沟通,及时处理副作用。以下是英菲格拉替尼_Infigratinib副作用处理方式,仅供参考:
眼毒性
视网膜色素上皮脱离(RPED)
Truseltiq可导致视网膜色素上皮脱离(RPED),这可能导致视力模糊等症状。在开始Truseltiq治疗前,在1个月、3个月以及治疗期间每3个月进行一次全面的眼科检查,包括OCT。对于视觉症状的出现,应立即转诊患者进行眼科评估,并每3周进行一次随访,直到症状消失或停止。按照建议停止使用Truseltiq。
干眼症
在351名通过临床试验接受Truseltiq治疗的患者中,29%的患者出现干眼症。根据需要使用眼部镇痛剂治疗。
高磷血症与软组织矿化
Truseltiq可引起高磷血症,导致软组织矿化、皮肤钙质沉着、非尿毒症性钙松弛、血管钙化和心肌钙化。磷酸盐水平的增加是Truseltiq的药效学效应。在整个治疗过程中监测高磷血症,当血清磷酸盐水平>5.5 mg/dL时,开始降磷治疗。对于血清磷酸盐水平>7.5 mg/dL,停止Truseltiq并开始磷酸盐降低治疗。根据高磷血症的持续时间和严重程度,停用、减少剂量或永久停用Truseltiq。
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究的发现及其作用机制,Truseltiq给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在使用Truseltiq治疗期间和最终剂量后1个月内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用Truseltiq治疗期间和最终剂量后1个月内使用有效避孕措施。
英菲格拉替尼_Infigratinib在国内可以治什么病?
只要符合国家规定,并且获批上市,即表示英菲格拉替尼_Infigratinib可以治疗哪些适应症。以下是英菲格拉替尼_Infigratinib国内获批适应症:
目前,Truseltiq尚未在中国上市。
老人患者吃英菲格拉替尼_Infigratinib有哪些注意事项?
妊娠期患者
根据动物研究的发现及其作用机制,当给孕妇服用Truseltiq时,可能会导致胎儿伤害或失去妊娠。没有关于怀孕期间使用Truseltiq的可用数据,在器官形成期间,在母体暴露低于人类暴露的情况下,以125 mg的临床剂量向怀孕动物口服英菲格拉替尼会导致畸形、胎儿生长迟缓和胚胎死亡。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中是否存在英菲格拉替尼或其代谢物的数据,也没有关于其对母乳喂养儿童或产奶量的影响的数据。由于Truseltiq母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应,建议妇女在治疗期间和最后一次给药后1个月内不要母乳喂养。
儿童患者
Truseltiq在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
英菲格拉替尼_Infigratinib有没有进入医保?
英菲格拉替尼,即Infigratinib、Truseltiq、Truseltiq、英菲格拉替尼胶囊尚未纳入国家医保范畴。英菲格拉替尼虽然未纳入医保范畴,但近些年来,国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段,让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。
最后,相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围,既有效提高患者用药水平,又通过价格降下来,减轻患者们的负担。
英菲格拉替尼_Infigratinib如何保存?
将Truseltiq储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的温度下,允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间偏移。