Tepmetko(特泊替尼)是一种低分子化合物,对间质表皮转化因子(MET)具有抑制作用,是受体酪氨酸激酶。Tepotinib抑制MET的磷酸化,通过抑制下游信号转导,被认为表现出肿瘤生长抑制作用。
Tepotinib 是一种靶向 MET 的激酶抑制剂,包括具有外显子 14 跳跃改变的变体。 Tepotinib 抑制肝细胞生长因子 (HGF) 依赖性和非依赖性 MET 磷酸化以及 MET 依赖性下游信号通路。 Tepotinib 还在临床可达到的浓度下抑制褪黑激素 2 和咪唑啉 1 受体。
在体外,Tepotinib 抑制了肿瘤细胞增殖、非贴壁依赖性生长和 MET 依赖性肿瘤细胞的迁移。 在植入具有 MET 致癌激活(包括 METex14 跳跃改变)的肿瘤细胞系的小鼠中,Tepotinib 抑制肿瘤生长,导致 MET 磷酸化的持续抑制,并且在一种模型中,减少了转移的形成。
特泊替尼副作用持续多久?
因为每一位患者病情并不一样,所以出现副作用时间点和是不是同一种副作用都会有所不同,但是只要及时正确的处理特泊替尼副作用,相信会很快消除副作用。以下是特泊替尼不良反应:
非小细胞肺癌
最常见的不良反应 (≥ 20%) 是水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。 最常见的 3 至 4 级实验室异常(≥ 2%)是淋巴细胞减少、白蛋白减少、钠减少、γ-谷氨酰转移酶增加、淀粉酶增加、ALT 增加、AST 增加和血红蛋白减少。
特泊替尼是什么时候上市的?
特泊替尼是在2021-02-03上市的。
特泊替尼进入医保了吗?
特泊替尼,即Tepotinib、Tepmetko、Tepmetko、盐酸特泊替尼片;特普替尼;替波替尼尚未纳入国家医保范畴。特泊替尼虽然未纳入医保范畴,但近些年来,国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段,让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。
最后,相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围,既有效提高患者用药水平,又通过价格降下来,减轻患者们的负担。
特泊替尼多久打一次?
由于不同患者病情并不相同,所以无法具体统一。以下是特泊替尼用法用量,仅供参考:
患者选择
在携带 METex14 跳跃突变的肿瘤样本中选择接受 Tepmetko 治疗的患者。
非小细胞肺癌
Tepmetko(特泊替尼)推荐剂量:450 mg 每天一次与食物一起口服,持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。整片吞服,不要压碎、咀嚼或者分割药片。建议患者在每天的同一时间用药,不要在下一次服药的8小时内服用漏服的剂量,若服用后发生呕吐,直接按照预定时间服用下一剂量。
特泊替尼卖多少钱一盒?
因为不同研发公司,特泊替尼价格可能有所不同。以下是特泊替尼价格参考:
特泊替尼暂时还未在中国上市,所以暂无市场价格可供参考。在国外,Tepmetko(特泊替尼)每盒的参考价格是10918美元。
特泊替尼还有什么其他名字?
特泊替尼还有盐酸特泊替尼片;特普替尼;替波替尼等别名。
特泊替尼在国外能治疗什么肿瘤?
只要获得国外批准上市的特泊替尼适应症,即表示可以治疗相应的肿瘤。以下是特泊替尼适应症获得国外批准的详情:
2020年3月25日,Tepmetko(特泊替尼)获得日本厚生劳动省批准上市,用于治疗携带MET外显子14(METex14)跳跃变异的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。Tepmetko是全球第一款获批用于治疗携带MET基因突变的晚期NSCLC患者的口服MET抑制剂。
2021年2月3日,FDA加速批准了Tepmetko(特泊替尼)上市,用于治疗MET外显子14(METex14)跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。