Piqray是磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的抑制剂，其抑制活性主要针对PI3Kα。编码PI3K的催化α-亚基（PIK3CA）的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号传导的活化，细胞转化和体外和体内模型中肿瘤的产生。
在乳腺癌细胞系中，Piqray抑制PI3K下游靶标（包括Aktand在内）的磷酸化，在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内，Piqray抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长，包括乳腺癌模型。
Alpelisib 抑制 PI3K 的过程中，显示出诱导乳腺癌细胞中雌激素受体 (ER) 转录的增加。与单独治疗相比，在源自 ER 阳性、PIK3CA 突变的乳腺癌细胞系异种移植模型中，Alpelisib 和氟维司群的联合使用显示出更高的抗肿瘤活性。
阿培利司要打多少年？
每一位患者由于病情并不相同，所以无法具体确定到具体阿培利司需要打几年，所以患者可以咨询主治医生后，才能大概知道一个时间点。以下是阿培利司用量用法，仅供参考：
转移性乳腺癌
患者选择
根据肿瘤组织或者血浆标本中是否存在PIK3CA 突变（由FDA批准的测试测出）选择患者使用Piqray进行HR+、HER2-晚期或转移性乳腺癌治疗。
推荐剂量
Piqray的推荐剂量为300mg（两片150mg），每日一次，随食物口服。持续治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。指导患者每天在同一时间服药，整片吞服，不要咀嚼，不要压碎或者分裂Piqray片。如果使用前有破损，则不应摄入。若漏服一次，可在预计用药时间的9小时内随食物补服，超过9小时后，跳过当天剂量，直接按照下一次服药时间服用。若出现呕吐症状，不用补充，直接按时服用下一次的剂量。
当和Piqray一起给药时，氟维司群的推荐剂量为 500 mg，在第 1、15 和 29 天给药，此后每月给药一次。详情请参阅氟维司群的完整说明书。
阿培利司是什么？
Piqray是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂，于2019年获，美国FDA批准上市。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中，Piqray已显示出抑制PI3K通路的潜力，并具有抑制细胞增殖的作用。
阿培利司有没有进入医保？
阿培利司，即Alpelisib、Piqray、Piqray、阿培利司片；阿博利布；阿吡利塞尚未纳入国家医保范畴。阿培利司虽然未纳入医保范畴，但近些年来，国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段，让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。
最后，相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围，既有效提高患者用药水平，又通过价格降下来，减轻患者们的负担。
阿培利司2022年价格是多少？
由于阿培利司靶向药价格会受到当地政策和市场需求影响，所以无法完完全全确定在一个价格。以下是阿培利司价格参考：
目前Piqray尚无国内参考售价，在美国150mg*56片的参考售价大约是$18,276.56；200mg*28片的参考售价大约是$18,276.56，价格根据汇率的波动会有所调整。
小孩子吃阿培利司有什么影响？
妊娠期患者
根据动物数据和作用机制，给予孕妇 Piqray 可能导致胎儿伤害。没有可用的孕妇数据来告知药物相关风险。应告孕妇和有生育潜力的女性对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
Piqray 与氟维司群联合使用。 有关哺乳信息，请参阅氟维司群的完整处方信息。没有关于人乳中 Alpelisib 存在的信息，其对产奶量或母乳喂养儿童影响的数据也尚未可知。由于母乳喂养的孩子可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在 Piqray 治疗期间和最后一次给药后 1 周内不要母乳喂养。
儿童患者
儿童患者用药的安全性和有效性尚未可知。
阿培利司可以治疗什么病症？
阿培利司对转移性乳腺癌是有一定疗效。
阿培利司副作用怎么缓解？
患者在吃阿培利司期间，如果出现什么不适时，应立刻联系主治医生沟通，并沟通制定治疗方案。以下是阿培利司副作用：
转移性乳腺癌
最常见的不良反应(包括实验室异常，发病率20%)是葡萄糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数下降、谷氨酰转肽酶(GGT)升高、恶心、丙氨酸转氨酶(ALT)升高、疲劳、血红蛋白下降、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙减少、葡萄糖减少、活化部分凝血活酶时间(aPTT)延长、脱发。
