塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂。塞尔帕替尼抑制野生型RET和多种突变RET亚型以及VEGFR1和VEGFR3，IC50值范围为0.92 nM至67.8 nM。在其他酶分析中，塞尔帕替尼也在临床上仍然可以达到的较高浓度下抑制FGFR 1、2和3。在细胞分析中，塞尔帕替尼抑制RET的浓度比FGFR1和2低约60倍，比VEGFR3低约8倍。
RET中的某些点突变或涉及RET与各种伙伴的框架融合的染色体重排可导致组成性激活的嵌合体RET融合蛋白，该融合蛋白可通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而充当致癌驱动因子。在体外和体内肿瘤模型中，塞尔帕替尼在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外，塞尔帕替尼在植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠体内显示出抗肿瘤活性。
塞尔帕替尼要打多少年？
每一位患者由于病情并不相同，所以无法具体确定到具体塞尔帕替尼需要打几年，所以患者可以咨询主治医生后，才能大概知道一个时间点。以下是塞尔帕替尼用量用法，仅供参考：
非小细胞肺癌
根据体重，Retevmo的推荐剂量为：
小于50公斤：120毫克
50公斤或以上：160毫克
每日两次（约每12小时）口服Retevmo，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
甲状腺髓样癌
根据体重，Retevmo的推荐剂量为：
小于50公斤：120毫克
50公斤或以上：160毫克
每日两次（约每12小时）口服Retevmo，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
转移性甲状腺癌
根据体重，Retevmo的推荐剂量为：
小于50公斤：120毫克
50公斤或以上：160毫克
每日两次（约每12小时）口服Retevmo，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
塞尔帕替尼是什么？
Retevmo是由礼来公司研发的一种RET激酶抑制剂，于2020年获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Retevmo可以抑制野生型RET和多种突变的RET亚型的激酶的活性，帮助阻止癌细胞生长。
塞尔帕替尼有没有进入医保？
塞尔帕替尼，即Selpercatinib、Retevmo、Retevmo、塞尔帕替尼胶囊；塞珀卡替尼尚未纳入国家医保范畴。塞尔帕替尼虽然未纳入医保范畴，但近些年来，国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段，让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。
最后，相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围，既有效提高患者用药水平，又通过价格降下来，减轻患者们的负担。
塞尔帕替尼2022年价格是多少？
由于塞尔帕替尼靶向药价格会受到当地政策和市场需求影响，所以无法完完全全确定在一个价格。以下是塞尔帕替尼价格参考：
目前Retevmo尚未在国内上市，在美国的市场售价大约在$7,178.29~$10,762.70。根据汇率波动，价格会有所调整。
小孩子吃塞尔帕替尼有什么影响？
妊娠期患者
根据动物研究及其作用机制，Retevmo给孕妇服用时会造成胎儿伤害。目前还没有关于孕妇使用Retevmo告知药物相关风险的可用数据，在器官发生期间，给怀孕大鼠服用塞尔帕替尼会导致母体暴露时的胚胎致死性和畸形，告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于塞尔帕替尼或其代谢物是否存在母乳中的数据，也没有关于其对母乳喂养的儿童或牛奶生产的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应，建议妇女在使用Retevmo治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
儿童患者
Retevmo的安全性和有效性已在12岁及以上需要系统治疗的甲状腺髓样癌（MTC）患儿和需要系统治疗且放射性碘难治的晚期RET融合阳性甲状腺癌（如果放射性碘合适）患儿中得到证实。
塞尔帕替尼可以治疗什么病症？
塞尔帕替尼对非小细胞肺癌，甲状腺髓样癌，转移性甲状腺癌是有一定疗效。
塞尔帕替尼副作用怎么缓解？
患者在吃塞尔帕替尼期间，如果出现什么不适时，应立刻联系主治医生沟通，并沟通制定治疗方案。以下是塞尔帕替尼副作用：
非小细胞肺癌
最常见的不良反应，包括实验室异常(≥ 25%）天冬氨酸转氨酶（AST）升高、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、血糖升高、白细胞减少、白蛋白降低、钙降低、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少，便秘。
甲状腺髓样癌
最常见的不良反应，包括实验室异常(≥ 25%）天冬氨酸转氨酶（AST）升高、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、血糖升高、白细胞减少、白蛋白降低、钙降低、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少，便秘。
转移性甲状腺癌
最常见的不良反应，包括实验室异常(≥ 25%）天冬氨酸转氨酶（AST）升高、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、血糖升高、白细胞减少、白蛋白降低、钙降低、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少，便秘。
