甲磺酸氟马替尼在分子水平对Bcr-Abl 酪氨酸激酶磷酸化抑制作用的IC50 为11 nM；对P210 Bcr-Abl 表达阳性的白血病细胞（K562、KU812）增殖的抑制作用IC50 为6-8 nM，对P210 Bcr-Abl 表达阴性的肿瘤细胞（人早幼粒白血病细胞HL-60、人组织细胞淋巴瘤细胞U-937）、表达生长因子受体（PDGFR）的人非小细胞肺癌A549 细胞、人结肠癌Ls174t 细胞、人表皮样癌A431 细胞均未见明显抑制作用。
体外药效试验结果显示，甲磺酸氟马替尼代谢产物N-去甲基代谢物（M1）对Bcr-Abl抑制作用的IC50 为16.6 nM，对K562 细胞增殖抑制作用IC50 为3 nM (甲磺酸氟马替尼为1nM)；甲磺酸氟马替尼酰胺键水解羧酸代谢物（M3）未见明显酪氨酸激酶抑制活性。
氟马替尼要打多少年？
每一位患者由于病情并不相同，所以无法具体确定到具体氟马替尼需要打几年，所以患者可以咨询主治医生后，才能大概知道一个时间点。以下是氟马替尼用量用法，仅供参考：
慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）
本品为口服给药，推荐剂量为600mg，每天1 次（qd），直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。
应空腹给药（服药前2 小时和服药后1 小时期间不要饮食），建议每天大致同一时间服用药物，吞咽完整药片，并用一整杯水送服，不要咀嚼或压碎。
只要患者受益，本品治疗应持续进行。
氟马替尼是什么？
甲磺酸氟马替尼是豪森药业研发的一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，于2019年11月26日获国家药品监督管理局批准上市，主要通过抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶活性，抑制费城染色体阳性的慢粒患者和部分急性淋巴细胞白血病患者瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞凋亡。
氟马替尼有没有进入医保？
近年来，为进一步减轻肿瘤患者的经济负担，国家医疗保障局会通过加强指导、组织专家评审来确定拟进行医保准入谈判的药品范围，使医保对优质创新药的战略性购买，以此可惠及更多患者。
在2020-12-28，氟马替尼，即Flumatinib、豪森昕福、豪森昕福、甲磺酸氟马替尼片正式被纳入国家医保范畴。
但各省各市并不一样，有的进医保早一些，有的进医保晚一些，同时有的药报销比例高一些，有的报销比例低一些。
氟马替尼2022年价格是多少？
由于氟马替尼靶向药价格会受到当地政策和市场需求影响，所以无法完完全全确定在一个价格。以下是氟马替尼价格参考：
甲磺酸氟马替尼已被纳入国家医保乙类，医保支付标准为65元（0.2g/片）；38.24元（0.1g/片）。
小孩子吃氟马替尼有什么影响？
妊娠期患者
目前尚缺乏孕妇使用甲磺酸氟马替尼的临床资料，对胎儿可能的毒性目前不详。仅在预期获益超过胎儿潜在风险时，可在妊娠期间使用。如妊娠期间服用甲磺酸氟马替尼，必须告知其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸氟马替尼期间，建议同时采取有效的避孕措施。
哺乳期患者
目前尚缺乏甲磺酸氟马替尼是否经人乳汁排泄的资料。
儿童患者
目前尚缺乏18 岁以下患者使用甲磺酸氟马替尼的安全性和有效性资料。
氟马替尼可以治疗什么病症？
氟马替尼对慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）是有一定疗效。
氟马替尼副作用怎么缓解？
患者在吃氟马替尼期间，如果出现什么不适时，应立刻联系主治医生沟通，并沟通制定治疗方案。以下是氟马替尼副作用：
慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）
最常见（≥20%）的不良反应有血小板减少（52.6%）、腹泻（38.8%）、中性粒细胞减少（31.6%）、白细胞减少（31.1%）和丙氨酸氨基转移酶升高（27.6%）；常见的3级及以上不良反应（≥2%）有血小板减少（24.5%）、中性粒细胞减少（17.9%）、白细胞减少（9.2%）、脂肪酶升高（5.6%）、贫血（4.6%）、丙氨酸氨基转移酶升高（4.6%）和天门冬氨酸氨基转移酶升高（2.0%）。
