恩沙替尼为间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，对ALK的半数抑制浓度（IC50）小于 0.25 nM，对 Ephrin A2 激酶（EPHA2）、MET 受体酪氨酸激酶（c-MET）亦可见抑制作用。恩沙替尼可抑制 HEK-293 细胞（过表达 EML4-ALK E13;A20） ALK 自磷酸化，也可抑制非小细胞肺癌细胞 H3122（EML4-ALK E13;A20）ALK 磷酸化，同时抑制相应下游信号分子 AKT、ERK 及 mTOR 底物-核糖体蛋白（S6） 的磷酸化。
恩沙替尼对非小细胞肺癌细胞 H3122、H2228，淋巴瘤细胞 SUDHL-1 以及神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 的 IC50 分别为 0.015 μM、0.045 μM、0.009 μM 和 0.068 μM；对 c-MET 扩增的胃腺癌细胞 MKN-45 抑制作用的 IC50 为 0.156 μM； 对转染了克唑替尼耐药突变体 EML4-ALK L1196M 或 C1156Y 的 Ba/F3 细胞抑制作用的 IC50 分别 0.106 μM 和 0.048 μM。
恩沙替尼要打多少年？
每一位患者由于病情并不相同，所以无法具体确定到具体恩沙替尼需要打几年，所以患者可以咨询主治医生后，才能大概知道一个时间点。以下是恩沙替尼用量用法，仅供参考：
非小细胞肺癌
ALK 检测
本品必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。 服用本品前，必须获得经充分验证的检测方法证实的 ALK 阳性评估结果。
剂量及给药方法
本品的推荐剂量为每日一次，每次225mg，每天在同一时间口服给药，空腹或与食物同服。 如果观察到临床获益，应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 如果漏服本品1次，且距下次服药时间间隔12 小时以上时，患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。
恩沙替尼是什么？
盐酸恩沙替尼（贝美纳）是贝达药业与其控股子公司Xcovery Holding, Inc. 共同开发的拥有完全自主知识产权的新型强效、高选择性的新一代ALK抑制剂。2020年11月，盐酸恩沙替尼针对ALK突变阳性的二线治疗适应症获批上市。恩沙替尼成为中国第一个用于治疗ALK突变晚期非小细胞肺癌的国产1类新药。
恩沙替尼有没有进入医保？
近年来，为进一步减轻肿瘤患者的经济负担，国家医疗保障局会通过加强指导、组织专家评审来确定拟进行医保准入谈判的药品范围，使医保对优质创新药的战略性购买，以此可惠及更多患者。
在2021-12-03，恩沙替尼，即Ensartinib、贝美纳、贝美纳、盐酸恩沙替尼胶囊正式被纳入国家医保范畴。
但各省各市并不一样，有的进医保早一些，有的进医保晚一些，同时有的药报销比例高一些，有的报销比例低一些。
恩沙替尼2022年价格是多少？
由于恩沙替尼靶向药价格会受到当地政策和市场需求影响，所以无法完完全全确定在一个价格。以下是恩沙替尼价格参考：
2021年医保谈判中，恩沙替尼(贝美纳)成功入选，目前医保价格尚未公布。
小孩子吃恩沙替尼有什么影响？
妊娠期患者
目前尚无妊娠女性使用本品的数据，对胎儿可能的安全性风险目前不详。动物研究提示本品具有生殖毒性（致胚胎死亡、内脏及骨骼发育迟缓且畸形发生率升高）。根据作用机制，妊娠女性使用本品时可能对胎儿造成危害。
哺乳期患者
目前尚不明确本品或其代谢产物是否会通过人的乳汁排泄。建议本品治疗期 间及末次给药后至少3个月内停止哺乳。
儿童患者
小于18周岁的儿童或青少年使用本品的有效性和安全性尚不明确。
恩沙替尼可以治疗什么病症？
恩沙替尼对非小细胞肺癌是有一定疗效。
恩沙替尼副作用怎么缓解？
患者在吃恩沙替尼期间，如果出现什么不适时，应立刻联系主治医生沟通，并沟通制定治疗方案。以下是恩沙替尼副作用：
非小细胞肺癌
常见的（≥5%）不良反应为皮肤及皮下组织类疾病（皮疹61.5%、瘙痒28.0%和其他皮肤及皮下组织类疾病20.9%）、胃肠系统疾病（恶 心18.0%、便秘17.0%、呕吐13.5%、口腔炎7.0%、腹部不适5.2%和腹泻5.0%）、 全身性疾病（水肿17.8%、乏力9.6%和发热6.1%）、代谢及营养类疾病（食欲下降8.3%和电解质失调5.7%）、贫血（9.4%）、各种肌肉骨骼疾病（6.7%）、各类感染（6.3%）、高胆红素血症（6.5%）、眼及附属器官疾病（6.1%）和心律失常 （5.9%）。
常见的（≥5%）实验室检查异常包括丙氨酸氨基转移酶升高（35.7%）、天门冬氨酸氨基转移酶升高（30.2%）、血肌酐升高（13.7%）、γ-谷氨酰转移酶升高（7.6%）、其它肝酶异常（6.7%）和血细胞计数异常（5.9%）。
