阿伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，在生化分析中科靶向KIT D816V、PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显因子11、11/17和17突变体，其半数最大抑制浓度（IC50s）小于25 nM。PDGFRA和KIT中的某些突变可导致这些受体的自身磷酸化和结构性激活，从而促进肿瘤和肥大细胞增殖。阿伐替尼的其他潜在靶点包括野生型试剂盒、PDGFRB和CSFR1。
在细胞分析中，阿伐替尼抑制KIT D816V的自身磷酸化，IC50为4nM，大约比野生型KIT的浓度低48倍。在细胞分析中，阿伐替尼抑制KIT突变细胞系的增殖，包括小鼠肥大细胞瘤细胞系和人类肥大细胞白血病细胞系。在KIT外显子17突变的小鼠肥大细胞瘤异种移植模型中，阿伐替尼也显示出生长抑制活性。
阿伐替尼抑制PDGFRA D842V的自身磷酸化，该突变与对经批准的激酶抑制剂的耐药性相关，IC50为30 nM。在植入具有伊马替尼（imatinib）耐药的患者，且具有激活KIT外显子11/17突变的人类GIST来源的移植模型的小鼠中，阿伐他尼也具有抗肿瘤活性。
泰吉华_Ayvakit列入医保名单吗？
泰吉华_Ayvakit在2020-01-09上市，是Blueprint Medicines所研发。
阿伐替尼，即Avapritinib、泰吉华、Ayvakit、阿伐替尼片；阿伐普替尼；阿伐普利尼；阿泊替尼尚未纳入国家医保范畴。阿伐替尼虽然未纳入医保范畴，但近些年来，国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段，让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。
最后，相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围，既有效提高患者用药水平，又通过价格降下来，减轻患者们的负担。
阿伐替尼，即Avapritinib、泰吉华、Ayvakit、阿伐替尼片；阿伐普替尼；阿伐普利尼；阿泊替尼尚未纳入国家医保范畴。阿伐替尼虽然未纳入医保范畴，但近些年来，国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段，让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。
最后，相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围，既有效提高患者用药水平，又通过价格降下来，减轻患者们的负担。
泰吉华_Ayvakit是什么成分药物？
泰吉华_Ayvakit药品成分是Avapritinib。
泰吉华_Ayvakit在国外能治疗什么疾病？
2020年1月9日，Ayvakit获得美国FDA批准上市，用于治疗且具有血小板衍生的生长因子受体α(PDGFRα)外显子18突变（包括D842V突变）的，不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)的成年患者。Ayvakit也是第一个被批准用于GIST的精准疗法，也是唯一一种对PDGFRA基因18号外显子突变型GIST具有高活性的药物。
2021年6月16日，美国FDA批准Ayvakit用于治疗晚期系统性肥大细胞增多症（SM）的成年患者，包括侵袭性系统性肥大细胞增多症（ASM）、伴有相关血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症(SM-AHN) 和肥大细胞白血病 (MCL)患者。
泰吉华_Ayvakit2022年价格是多少？
阿伐替尼在2021年3月刚刚被批准在国内上市，基石药业作为代理被批准的有300mg、200mg、100mg三个规格，由于是新药上市价格是非常的昂贵，300mg*30片规格的，每盒销售价在97000元人民币左右，100mg*30片规格的，每盒销售价在46000元人民币左右。
泰吉华_Ayvakit有哪些副作用？
胃肠道间质瘤
接受阿伐替尼治疗最常见的不良反应（发生率）≥ 20%）是：水肿、恶心、乏力、认知功能障碍损伤、呕吐、食欲减退、腹泻、头发颜色改变、流泪增多、腹部疼痛、便秘、皮疹和头晕。
系统性肥大细胞增生症
接受阿伐替尼治疗最常见的不良反应（发生率）≥ 20%）是：水肿、腹泻、恶心和疲劳/乏力。
泰吉华_Ayvakit有没有口服液？
泰吉华_Ayvakit有片剂。
泰吉华_Ayvakit怎么保存合适？
储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C到30°C（59°F到86°F）之间进行偏移。
泰吉华_Ayvakit副作用怎么解决？
患者在任何不适情况下，应及时和主治医生沟通并商量泰吉华_Ayvakit副作用治疗方案。以下是泰吉华_Ayvakit副作用解决办法，仅供参考：
颅内出血
接受阿伐替尼治疗可能引起严重颅内出血的情况，密切监测患者颅内出血的风险，包括血小板减少症、血管瘤或上一年内有颅内出血或脑血管意外史的患者。如果发生任何级别的颅内出血，则永久停止使用阿伐替尼。
认知影响
接受阿伐替尼治疗的患者可能发生广泛的认知不良反应。根据病情严重程度，停用阿伐替尼，然后在改善后继续使用相同或减少剂量的阿伐替尼继续服用，或永久停止使
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究的结果及其作用机制，阿伐替尼给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性和男性在使用阿伐替尼治疗期间和最终剂量后6周内使用有效的避孕措施。
