阿伐替尼需要用多长时间?
由于每一位患者病情有所不同,所以无法笼统概括。以下是阿伐替尼用法,仅供参考:
胃肠道间质瘤
阿伐替尼的推荐剂量为每次300mg,每天一次,继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。
至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药,不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐,不要再重复服用,但要继续服用下一个计划的药物剂量。
系统性肥大细胞增生症
阿伐替尼的推荐剂量为每次200mg,每天口服一次,继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。
至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药,不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐,不要再重复服用,但要继续服用下一个计划的药物剂量。
阿伐替尼在国内获批疾病有哪些?
基石药业于2018年获得了泰吉华(阿伐替尼片)在大中华区的独家开发和商业化授权。
2021年3月30日,阿伐替尼片在中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上市,用于治疗PDGFRA外显子18突变(包括PDGFRA D842V突变)不可切除或转移性GIST成人患者,这是中国首个获批的针对PDGFRA外显子18突变型GIST的精准治疗药物。
阿伐替尼有什么副作用?
胃肠道间质瘤
接受阿伐替尼治疗最常见的不良反应(发生率)≥ 20%)是:水肿、恶心、乏力、认知功能障碍损伤、呕吐、食欲减退、腹泻、头发颜色改变、流泪增多、腹部疼痛、便秘、皮疹和头晕。
系统性肥大细胞增生症
接受阿伐替尼治疗最常见的不良反应(发生率)≥ 20%)是:水肿、腹泻、恶心和疲劳/乏力。
阿伐替尼的功效
由于不同版本的阿伐替尼功效具体情况会有所不同,所以需要针对患者所用的是哪儿版本的阿伐替尼。以下是阿伐替尼作用原理:
阿伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,在生化分析中科靶向KIT D816V、PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显因子11、11/17和17突变体,其半数最大抑制浓度(IC50s)小于25 nM。PDGFRA和KIT中的某些突变可导致这些受体的自身磷酸化和结构性激活,从而促进肿瘤和肥大细胞增殖。阿伐替尼的其他潜在靶点包括野生型试剂盒、PDGFRB和CSFR1。
在细胞分析中,阿伐替尼抑制KIT D816V的自身磷酸化,IC50为4nM,大约比野生型KIT的浓度低48倍。在细胞分析中,阿伐替尼抑制KIT突变细胞系的增殖,包括小鼠肥大细胞瘤细胞系和人类肥大细胞白血病细胞系。在KIT外显子17突变的小鼠肥大细胞瘤异种移植模型中,阿伐替尼也显示出生长抑制活性。
阿伐替尼抑制PDGFRA D842V的自身磷酸化,该突变与对经批准的激酶抑制剂的耐药性相关,IC50为30 nM。在植入具有伊马替尼(imatinib)耐药的患者,且具有激活KIT外显子11/17突变的人类GIST来源的移植模型的小鼠中,阿伐他尼也具有抗肿瘤活性。
阿伐替尼是靶向药吗?
阿伐替尼属于靶向药。
Ayvakit(阿伐替尼)是由Blueprint Medicines公司研发的口服高特异性KIT和PDGFRA激酶抑制剂,于2020年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Ayvakit(阿伐替尼)是第一个被批准用于胃肠道间质瘤(GIST)的精准疗法,也是第一个对PDGFRA基因18号外显子突变型GIST具有高活性的药物。
阿伐替尼能治疗什么疾病?
阿伐替尼能治疗胃肠道间质瘤,系统性肥大细胞增生症等疾病。
阿伐替尼怎么保存?
储存温度为20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C到30°C(59°F到86°F)之间进行偏移。