维莫非尼是一种低分子量的口服BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变型抑制剂,包括BRAF V600E。维莫非尼在体外也能以类似浓度抑制其他激酶,如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。BRAF基因(包括V600E)中的突变导致组成性激活的BRAF蛋白,在缺乏增殖所需的生长因子的情况下,可导致细胞增殖。维莫非尼在BRAF V600E突变的黑色素瘤细胞和动物模型中具有抗肿瘤作用。
佐博伏一次用几支?
黑色素瘤
Zelboraf的推荐剂量为960毫克(四片240毫克),每12小时口服一次,空腹或随餐服用。错过的剂量可在下一次剂量前4小时服用。
如果服用Zelboraf后出现呕吐,不要服用额外剂量,继续服用下一个计划剂量。
不要压碎或咀嚼药片。
埃尔德海姆-切斯特病
Zelboraf的推荐剂量为960毫克(四片240毫克),每12小时口服一次,空腹或随餐服用。错过的剂量可在下一次剂量前4小时服用。
如果服用Zelboraf后出现呕吐,不要服用额外剂量,继续服用下一个计划剂量。
不要压碎或咀嚼药片。
佐博伏是什么药?
佐博伏属于靶向药。
Zelboraf(vemurafenib)是由罗氏研制的一种BRAF抑制剂,于2011年被美国食品和药物管理局批准上市,是全球首个用于治疗BRAF突变阳性的无法手术切除或者转移性黑色素瘤的靶向治疗。
佐博伏在国外能治疗什么疾病?
2011年8月17日,美国食品和药物管理局批准Zelboraf(vemurafenib),用于治疗晚期转移性或不能通过手术切除的黑色素瘤患者的。
2017年11月6日,美国食品和药物管理局扩大了对Zelboraf(vemurafenib)的批准,Zelboraf被用于治疗罕见血癌埃尔德海姆-切斯特病(ECD)的成人患者,这是首个FDA批准的针对ECD的疗法。
佐博伏是否进入医保目录?
近年来,为进一步减轻肿瘤患者的经济负担,国家医疗保障局会通过加强指导、组织专家评审来确定拟进行医保准入谈判的药品范围,使医保对优质创新药的战略性购买,以此可惠及更多患者。
在2018-10-10,维莫非尼,即Vemurafenib、佐博伏、Zelboraf、维莫非尼片;威罗菲尼;威罗非尼正式被纳入国家医保范畴。
但各省各市并不一样,有的进医保早一些,有的进医保晚一些,同时有的药报销比例高一些,有的报销比例低一些。
佐博伏是什么时候上市的?
佐博伏是在2011-08-17上市的。
佐博伏研发公司是哪家?
佐博伏研发公司是罗氏。
佐博伏有哪些副作用?
黑色素瘤
最常见的不良反应(≥ 30%)为关节痛、皮疹、脱发、疲劳、光敏反应、恶心、瘙痒和皮肤乳头状瘤。
埃尔德海姆-切斯特病
最常见的不良反应(>50%)是关节痛、黄斑丘疹疹、脱发、疲劳、心电图QT间期延长和皮肤乳头状瘤。
佐博伏副作用怎么办?
新的原发性恶性肿瘤
基于作用机制,Zelboraf可能通过突变或其他机制促进与RAS激活相关的恶性肿瘤。应密切监测接受Zelboraf治疗的患者是否有其他恶性肿瘤的症状或体征。
BRAF野生型黑色素瘤的促瘤作用
体外实验已经证明,在暴露于BRAF抑制剂的BRAF野生型细胞中,MAP激酶信号的反常激活和细胞增殖增加。在使用Zelboraf治疗之前,确认肿瘤样本中BRAF V600E突变的证据。
过敏反应
在治疗期间以及再次开始使用Zelboraf治疗时,可能会发生过敏反应和其他严重的超敏反应。严重过敏反应包括全身性皮疹和红斑、低血压、药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状(DRESS综合征)。对出现严重过敏反应的患者永久停用Zelboraf。
皮肤反应
严重的皮肤病反应,包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症,可发生在接受Zelboraf治疗的患者中。对于出现严重皮肤病反应的患者,永久停用Zelboraf。
QT间期延长
在先前接受BRAF V600E突变阳性转移性黑色素瘤治疗的患者中进行的一项非受控、开放标记QT亚研究中,出现了浓度依赖性QT间期延长,QT间期延长可能导致室性心律失常风险增加,包括尖端扭转型室性心动过速。
对于无法纠正的电解质异常、QTc>500 ms或长QT综合征患者,或服用已知可延长QT间期的药物的患者,不要开始治疗。在开始治疗之前和之后,或在对Zelboraf进行剂量调整以延长QTc后,在15天后评估ECG和电解质(包括钾、镁和钙),前3个月每月评估一次,之后每3个月评估一次,或根据临床指示更频繁地评估一次。
QTc>500ms(3级)的患者不服用Zelboraf。恢复到QTc后≤ 500毫秒(级)≤ 2) ,以减少的剂量重新开始。在控制QT间期延长的心脏危险因素(如电解质异常、充血性心力衰竭和缓慢心律失常)后,如果QTc间期保持>500 ms,且与治疗前相比增加>60 ms,则永久停止Zelboraf治疗。
肝毒性
Zelboraf可导致肝功能损害,包括凝血障碍或其他器官功能障碍的肝损伤。在开始治疗前和治疗期间每月或根据临床指示监测转氨酶、碱性磷酸酶和胆红素,通过剂量减少、治疗中断或治疗中断来管理实验室异常。
光敏性
使用Zelboraf治疗的患者可能出现轻度至重度光敏反应。建议患者避免阳光照射,穿上防护服,在户外时使用广谱UVA/UVB防晒霜和唇膏(SPF≥ 30)。
眼科反应
葡萄膜炎、视力模糊和畏光症可发生在接受Zelboraf治疗的患者中。治疗葡萄膜炎可能需要类固醇和散瞳滴眼液,监测患者葡萄膜炎的症状和体征。
胚胎-胎儿毒性
Zelboraf在给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。建议具有生殖潜力的女性在使用Zelboraf治疗期间和最终剂量后的2周内使用有效的避孕措施。
辐射致敏
据报道,在治疗之前、期间或之后接受放疗治疗的患者中,辐射致敏涉及皮肤和内脏器官。据报道,内脏器官受累的患者有死亡病例。当维莫非尼与放射治疗同时或顺序给药时,密切监测患者。
肾衰竭
肾功能衰竭,包括急性间质性肾炎和急性肾小管坏死。在开始服用Zelboraf之前和治疗期间定期测量血清肌酐。
Dupuytren挛缩和足底筋膜纤维瘤病
Zelboraf曾报道Dupuytren挛缩和足底筋膜纤维瘤病。大多数病例为轻度至中度,但也有报道称Dupuytren挛缩的严重致残病例。
佐博伏会在什么时间进入中国?
佐博伏在中国上市时间:2017-07-29。