Tazverik(他泽司他)是Epizyme公司研发的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(Histone-Lysine N-methyltransferase)EZH2的抑制剂,于2020年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。Tazverik(他泽司他)通过抑制EZH2,能够抑制组蛋白H3赖氨酸27(H3K27)的甲基化,恢复抑癌基因的表达。
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他泽司他_Tazemetostat一次用几支?
他泽司他_Tazemetostat是Tazemetostat成分的靶向药物。他泽司他_Tazemetostat需要在医嘱下服用,请勿私自盲目服用。以下是他泽司他_Tazemetostat用法用量:
上皮样肉瘤
Tazverik(他泽司他)推荐剂量为800毫克,每天口服两次,与食物同服或不与食物同服。整片吞服,不要咀嚼,不要压碎。持续用药直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
滤泡性淋巴瘤(滤泡性非霍奇金淋巴瘤)
Tazverik(他泽司他)推荐剂量为800毫克,每天口服两次,与食物同服或不与食物同服。整片吞服,不要咀嚼,不要压碎。持续用药直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
选择由EZH2突变引起的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤患者进行Tazverik治疗。
他泽司他_Tazemetostat是什么时候上市的?
他泽司他_Tazemetostat是在2020-01-23上市。
他泽司他_Tazemetostat怎么保存?
放在装有干燥剂的瓶内,请勿在30°C(86°F)以上的温度下存放。
他泽司他_Tazemetostat疗效怎么样?
他泽司他(Tazemetostat)是甲基转移酶EZH2和一些EZH2功能获得性突变的抑制剂,包括Y646X,A682G和A692V。他泽司他(Tazemetostat)还以392 nM的一半最大抑制浓度(IC50)抑制EZH1,约为抑制EZH2的IC50的36倍。
EZH2最有特色的功能是作为多梳抑制复合物2(PRC2)的催化亚基,催化组蛋白H3的赖氨酸27的单,二和三甲基化。组蛋白H3的三甲基化导致转录抑制。SWItch/蔗糖不可发酵(SWI/SNF)复合物可拮抗PRC2在上皮样肉瘤患者某些基因表达的调节中的功能。某些SWI/SNF复杂成员(例如整合酶相互作用子1[INI1/SNF5/SMARCB1/BAF47],SMARCA4和SMARCA2)丧失或功能异常的临床前体外和体内模型可导致异常的EZH2活性或表达并导致致癌对EZH2的依赖。
他泽司他(Tazemetostat)在体外抑制B细胞淋巴瘤细胞系的增殖,并在具有或不具有EZH2功能获得性突变的B细胞淋巴瘤的小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。他泽司他(Tazemetostat)证明对具有突变EZH2的淋巴瘤细胞系增殖的抑制作用更大。
他泽司他_Tazemetostat可以医保报销吗?
只有患者所报的疾病在医保批准他泽司他_Tazemetostat适应症范围内,即可医保报销,其他就需要自费购买。以下是他泽司他_Tazemetostat医保批准适应症范围:
Tazverik(他泽司他)暂未进入医保报销。
他泽司他_Tazemetostat有没有胶囊吃?
他泽司他_Tazemetostat有片剂。
他泽司他_Tazemetostat有几个靶点?
他泽司他_Tazemetostat靶点有EZH2。
他泽司他_Tazemetostat在国外能治疗什么疾病?
只要在国外批准上市的他泽司他_Tazemetostat适应症,即表示他泽司他_Tazemetostat能治疗什么疾病,具体如下:
2020年01月23日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准Tazverik上市,用于治疗不适合完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤(ES)成人和16岁及以上的未成年患者。Tazverik是首个也是唯一一个获批的EZH2抑制剂。
2020年06月,美国FDA批准Tazverik扩大适应症,治疗既往接受过至少2种系统治疗的反复/难治性(R / R)滤泡性淋巴瘤(FL)成人患者,以及无满意替代治疗选择的R / R FL成人患者。