Vitrakvi（拉罗替尼）是Loxo Oncology和拜耳公司共同研发的一款原肌球蛋白受体激酶(TRK)，TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂靶向药。TRKA、B和C由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码，可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白，该蛋白可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。
Vitrakvi（拉罗替尼）在2018年获得美国食品和药物管理局加速批准上市，是第一个正式批准上市的口服TRK抑制药物，同时也是第一个与肿瘤类型无关的“广谱”抗癌药。可有效治疗的癌症类型包括：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种癌症。
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拉罗替尼_Larotrectinib一次用几支？
拉罗替尼_Larotrectinib是larotrectinib成分的靶向药物。拉罗替尼_Larotrectinib需要在医嘱下服用，请勿私自盲目服用。以下是拉罗替尼_Larotrectinib用法用量：
实体瘤
病人选择：根据肿瘤标本中是否存在NTRK基因融合，选择患者进行Vitrakvi治疗。
体表面积至少为1.0平方米的成人和儿童患者Vitrakvi的推荐剂量为100 mg，每日两次，无论是否进食，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
体表面积小于1.0平方米的儿童患者Vitrakvi的推荐剂量为100 mg/m2，每日两次，无论是否进食，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
拉罗替尼_Larotrectinib是什么时候上市的？
拉罗替尼_Larotrectinib是在2018-11-26上市。
拉罗替尼_Larotrectinib怎么保存？
在室温20°C至25°C（68°F至77°F）下储存胶囊；允许温度在15°C和30°C（59°F到86°F）之间浮动。口服溶液在2°C至8°C（36°F至46°F）的温度下冷藏，不要冻结。
拉罗替尼_Larotrectinib疗效怎么样？
Vitrakvi（拉罗替尼）是原肌球蛋白受体激酶（TRK）、TRKA、TRKB和TRKC的抑制剂。在广泛的纯化酶分析中，Vitrakvi抑制TRKA、TRKB和TRKC，IC50值在5-11nm之间。另一种激酶TNK2在大约100倍高的浓度下被抑制。TRKA、B和C由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码。染色体重排涉及这些基因与不同伙伴的框架融合，可导致组成性激活的嵌合TRK融合蛋白，其可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和存活。
在体外和体内肿瘤模型中，Vitrakvi在因基因融合、蛋白质调节结构域缺失而导致TRK蛋白组成性激活的细胞中或在TRK蛋白过度表达的细胞中显示出抗肿瘤活性。在TRKA激酶结构域发生点突变的细胞系中，包括临床确定的获得性耐药突变G595R，Vitrakvi的活性最低。TRKC激酶结构域的点突变与临床确定的获得性Vitrakvi耐药包括G623R、G696A和F617L。
拉罗替尼_Larotrectinib可以医保报销吗？
只有患者所报的疾病在医保批准拉罗替尼_Larotrectinib适应症范围内，即可医保报销，其他就需要自费购买。以下是拉罗替尼_Larotrectinib医保批准适应症范围：
Vitrakvi（拉罗替尼）暂未被纳入医保报销。
拉罗替尼_Larotrectinib有没有胶囊吃？
拉罗替尼_Larotrectinib有胶囊及口服溶液。
拉罗替尼_Larotrectinib有几个靶点？
拉罗替尼_Larotrectinib靶点有TRKC，TRKB，TRKA。
拉罗替尼_Larotrectinib在国外能治疗什么疾病？
只要在国外批准上市的拉罗替尼_Larotrectinib适应症，即表示拉罗替尼_Larotrectinib能治疗什么疾病，具体如下：
2018年11月26日，美国食品和药物管理局加速批准Vitrakvi（拉罗曲替尼）上市，适用于具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且无已知获得耐药性突变的实体瘤的成人和儿童患者，转移性或手术切除可能导致严重的发病率，且没有令人满意的替代治疗或治疗后有所进展。
