奥雷巴替尼为小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可有效抑制Ber-Abl酪氨酸激酶野生型及多种突变型(T315I、E255K、 G250E、 H396P、 M351T、Q252H、 Y253F) 的活性，ICso 介于0.25 nM-0.71nM。机制研究显示，奥雷巴替尼可抑制Ber-Abl及下游蛋白STAT5和Crkl的磷酸化，阻断下游通路活化，诱导Bcr-Abl阳性、Bcr-AblT315I突变型细胞株的细胞周期阻滞和调亡。体外研究显示，奥雷巴替尼可抑制携带Becr-Abl野生型及以上突变型的肿瘤细胞株的增殖，对T315I突变型的抑制作用较野生型Bcr-Abl弱。动物移植瘤模型中，奥雷巴替尼可有效抑制Bcr-Abl野生型及T315I突变型的慢性髓细胞白血病肿瘤细胞的生长，延长原位移植瘤模型动物的生存期。
耐立克需要几个疗程？
需要根据患者病情来设定，因为并不是每一个患者病情都相同，所以无法笼统概括。以下是耐立克注意事项：
血管阻塞
同类产品的临床试验和上市后观察中报道过与治疗相关的动静脉血管阻塞性事件，包括致死、心肌梗死和卒中等。应关注监测以上风险困素，如果出现血管阻塞的临床症状或体征，需暂停本品治疗，密切监测患者并予以适当治疗，待相关不良反应缓解至用药条件后再恢复用药。
血细胞减少
血细胞减少十分常见，表现为血小板计数降低、贫血和白细胞/中性粒细胞降低，并且常有3级或4级事件报告。在用药期间建议密切监测全血细胞计数，并密切关注因为血细胞减少引发的其他治疗风险，例如中性粒细胞计数减少增加感染风险，血小板计数减少增加出血风险等。如发生血细胞减少，应根据临床需求给予相应的支持治疗，必要时暂停用药，待相关血液学不良反应缓解至用药条件后再恢复用药。
肝功能异常
在本品已有临床试验中尚未观察到与治疗相关的严重肝毒性事件，但肝功能检测指标异常十分常见，包括丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、血胆红素升高及γ-谷氨酰转移酶( γ-GGT)升高。
肝功能异常
同类产品的临床试验和/或上市后观察中报道过包括肝衰竭在内的严重甚至致死性肝脏毒性事件。在本品已有临床试验中尚未观察到与治疗相关的严重肝毒性事件，但肝功能检测指标异常十分常见，包括丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、血胆红素升高及γ-谷氨酰转移酶(γ_GGT)升高。在服用本品前，如果患者γ-GGT、ALT或AST>正常上限2.5倍，建议暂缓用药，待相关指标降至正常值时再进行首次药物服用。在用药过程中应至少每四周检测-次肝功能相关指标，如果出现>3级肝功能指标异常，需暂停用药，进行对症治疗，增加肝功能指标检查频率。
高血压
同类产品可能引起高血压危象等严重高血压不良反应。谨慎起见，在接受本品治疗期间，应定期监测血压，对出现高血压症状(如头痛、头胀或眩晕)的患者进行临床评价，及时治疗，并增加血压监测频率。若发生3级或4级高血压，需暂停本品治疗直至恢复。
心律失常
同类产品的临床试验和上市后观察中均报道过房颤、房扑及室性心动过速。在接受本品治疗期间，应定期监测患者是否发生心律失常，对出现心律失常症状(如心悸、头晕、昏厥、胸部不适或新发呼吸困难)的患者进行临床评价，根据指征要求患者接受心电图(ECG)检查。出现心律失常时应及时调整治疗。
体液潴留
建议用药期间密切监测患者是否出现体液潴留的症状体征并及时治疗。若发生>3级体液潴留不良反应时应采取适当的剂量调整措施。
光毒性
本品未开展非临床光毒性研究，但是在大鼠组织分布研究显示可在皮肤、眼睛中检测到且浓度与同期血液/血浆中相近，提示本品具有潜在光毒性。目前尚缺乏皮肤色素沉着与光照之间相关性的研究。谨慎起见，建议服用本品期间尽量避免日晒或采取恰当的防晒措施，无法避免长时间暴露于日晒或对阳光敏感的患者慎用本品。
耐立克还有什么其他名字？
耐立克别名有奥雷巴替尼片。
耐立克在国内可以治什么病？
只要获得国家权威机构批准上市的耐立克适应症，即表示可以治疗对应疾病。以下是国内获批耐立克适应症：
2021年11月25日，中国国家药品监督管理局（NMPA）宣布批准第三代BCR-ABL抑制剂奥雷巴替尼（商品名：耐立克）用于治疗任何酪氨酸激酶抑制剂（TKI）耐药，并采用经充分验证的检测方法诊断为伴有T315I突变的慢性髓细胞白血病（CML）慢性期或加速期的成年患者。
耐立克怎么吃？
患者在吃耐立克前，一定需要咨询主治医生，不可以盲目滥用靶向药物。以下是耐立克用法用量，仅供参考：
慢性髓性细胞白血病
推荐剂量为40mg，每两日一次(隔日一次)，口服，随餐服用，持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。
可以在一日当中的任何时间服用，但建议大致固定在同一个时间。如果漏服本品一次，则应在4小时内补服本品，如超过4小时，则不再补服。如给药后出现呕吐，不应补服本品。片剂不得压碎或切割，必须整片吞服。对3个月内没有获得完全血液学缓解的慢性期患者或6个月内没有观察到血液学缓解的加速期患者，由处方医生决定是否继续使用本品。本品尚缺少足够的持续治疗超过2年的长期安全性数据。
尚未完全确定奥雷巴替尼是否具有光毒性，建议服用本品期间应尽量避免直接暴露在阳光下或采取相应的防晒措施。由于职业原因可能造成长时间大量阳光直接照射的患者，或对阳光有固有敏感性的患者应慎用本品。
耐立克进入医保了吗？
奥雷巴替尼，即Olverembatinib、耐立克、耐立克、奥雷巴替尼片尚未纳入国家医保范畴。奥雷巴替尼虽然未纳入医保范畴，但近些年来，国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段，让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。
最后，相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围，既有效提高患者用药水平，又通过价格降下来，减轻患者们的负担。
耐立克怎么储存？
遮光，密封，不超过25℃保存。
耐立克是什么研发公司？
耐立克是在2021-11-25亚盛医药、信达制药所研发的。
