他泽司他（Tazemetostat）是甲基转移酶EZH2和一些EZH2功能获得性突变的抑制剂，包括Y646X，A682G和A692V。他泽司他（Tazemetostat）还以392 nM的一半最大抑制浓度（IC50）抑制EZH1，约为抑制EZH2的IC50的36倍。
EZH2最有特色的功能是作为多梳抑制复合物2（PRC2）的催化亚基，催化组蛋白H3的赖氨酸27的单，二和三甲基化。组蛋白H3的三甲基化导致转录抑制。SWItch/蔗糖不可发酵（SWI/SNF）复合物可拮抗PRC2在上皮样肉瘤患者某些基因表达的调节中的功能。某些SWI/SNF复杂成员（例如整合酶相互作用子1[INI1/SNF5/SMARCB1/BAF47]，SMARCA4和SMARCA2）丧失或功能异常的临床前体外和体内模型可导致异常的EZH2活性或表达并导致致癌对EZH2的依赖。
他泽司他（Tazemetostat）在体外抑制B细胞淋巴瘤细胞系的增殖，并在具有或不具有EZH2功能获得性突变的B细胞淋巴瘤的小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。他泽司他（Tazemetostat）证明对具有突变EZH2的淋巴瘤细胞系增殖的抑制作用更大。
他泽司他_Tazemetostat需几个疗程？
首先需要根据患者具体适应症来确定，并不是同一个靶向药每一位患者疗程都一样，所以因人而异。以下是他泽司他_Tazemetostat用量用法，仅供参考：
上皮样肉瘤
Tazverik（他泽司他）推荐剂量为800毫克，每天口服两次，与食物同服或不与食物同服。整片吞服，不要咀嚼，不要压碎。持续用药直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
滤泡性淋巴瘤（滤泡性非霍奇金淋巴瘤）
Tazverik（他泽司他）推荐剂量为800毫克，每天口服两次，与食物同服或不与食物同服。整片吞服，不要咀嚼，不要压碎。持续用药直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
选择由EZH2突变引起的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤患者进行Tazverik治疗。
他泽司他_Tazemetostat有哪些靶点？
他泽司他_Tazemetostat靶点有EZH2。
他泽司他_Tazemetostat一盒多少钱？
他泽司他目前暂未在中国上市，尚无售价供参考。他泽司他在国外的200mg，240片/瓶规格销售参考价格为17324美元。
他泽司他_Tazemetostat在国外可以治什么病？
2020年01月23日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准Tazverik上市，用于治疗不适合完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤（ES）成人和16岁及以上的未成年患者。Tazverik是首个也是唯一一个获批的EZH2抑制剂。
2020年06月，美国FDA批准Tazverik扩大适应症，治疗既往接受过至少2种系统治疗的反复/难治性（R / R）滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者，以及无满意替代治疗选择的R / R FL成人患者。
他泽司他_Tazemetostat有没有进入医保？
他泽司他，即Tazemetostat、Tazverik、Tazverik、他泽司他片；塔兹维里克尚未纳入国家医保范畴。他泽司他虽然未纳入医保范畴，但近些年来，国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段，让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。
最后，相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围，既有效提高患者用药水平，又通过价格降下来，减轻患者们的负担。
他泽司他_Tazemetostat是什么成分？
他泽司他_Tazemetostat成分是Tazemetostat。
小孩吃他泽司他_Tazemetostat有什么需要注意？
妊娠期患者
尚无妊娠期妇女用药的准确和可控数据，根据动物数据，Tazverik可能致胎儿毒性和致畸。因此，妊娠期间不得使用Tazverik，除非认为母亲的治疗获益超过对胎儿的潜在风险。如果患者在使用本品期间妊娠，应告知患者胎儿面临的风险。
哺乳期患者
目前尚无关于人乳中是否存在Tazverik、以及该药物对母乳喂养儿童的影响或该药物对母乳生产的影响的数据。由于Tazverik母乳喂养婴儿可能出现严重的不良反应，建议妇女在使用Tazverik治疗期间和最终剂量后至少一周内不要母乳喂养。
儿童患者
Tazverik的安全性和有效性已在 16 岁及以上（青少年）患有转移性或局部晚期上皮样肉瘤的患者中得到证实。 将 Tazverik 用于该适应症得到了成人（包括 3 名 16 岁青少年患者）的充分和良好对照研究证据的支持。Tazverik 在 16 岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
他泽司他_Tazemetostat有哪些副作用？
上皮样肉瘤
最常见的不良反应为疼痛、疲劳、恶心、食欲下降、呕吐和便秘。
滤泡性淋巴瘤（滤泡性非霍奇金淋巴瘤）
最常见的不良反应是疲劳、上呼吸道感染、肌肉骨骼痛、恶心和腹痛。
