Lenvima是一种激酶抑制剂，可抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）和VEGFR3（FLT4）的激酶活性。除了正常的细胞功能外，Lenvatinib还抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关的其他激酶，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1、2、3和4；血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα）、KIT和RET。Lenvatinib在肝细胞癌细胞系中也表现出抗增殖活性，这种活性依赖于激活的FGFR信号，同时抑制FGF受体底物2α（FRS2α）磷酸化。
在同基因小鼠肿瘤模型中，与单独治疗相比，Lenvatinib联合抗PD-1单克隆抗体可减少肿瘤相关巨噬细胞，增加活化的细胞毒性T细胞，并显示出更强的抗肿瘤活性。
Lenvatinib和依维莫司的联合应用显示出增强的抗血管生成和抗肿瘤活性，如体外人类内皮细胞增殖、试管形成和VEGF信号传导的减少所示，在人类肾细胞癌的小鼠异种移植模型中，肿瘤体积的减少比单独使用这两种药物的肿瘤体积都要大。
仑伐替尼_Lenvatinib需几个疗程？
首先需要根据患者具体适应症来确定，并不是同一个靶向药每一位患者疗程都一样，所以因人而异。以下是仑伐替尼_Lenvatinib用量用法，仅供参考：
重要剂量信息
减少某些肾或肝损害患者的剂量。
每天同一时间服用乐卫玛一次，无论是否进食。如果错过了某一剂量且不能在12小时内服用，则跳过该剂量，并在正常给药时间服用下一剂量。
分化型甲状腺癌
乐卫玛的推荐剂量为每次24 mg，每日一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
肾癌
晚期肾细胞癌患者的一线治疗
乐卫玛的推荐剂量为每天一次口服20mg，并结合派姆单抗200mg，每3周静脉滴注30分钟，直至疾病进展或出现不可接受的毒性或长达2年。在完成2年的联合治疗后，乐卫玛可以作为单一药物使用，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
既往接受过抗血管生成治疗的肾细胞癌患者
乐卫玛的推荐剂量为每日口服一次18mg联合5mg依维莫司，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
肝细胞癌
乐卫玛的推荐剂量基于实际体重：大于或等于60 kg的患者，每日口服一次12 mg；体重小于60公斤的患者，每日口服一次8毫克；直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
晚期子宫内膜癌
乐卫玛的推荐剂量为每天一次口服20mg，并结合派姆单抗200mg，每3周静脉滴注30分钟，直至出现不可接受的毒性或疾病进展。
仑伐替尼_Lenvatinib有哪些靶点？
仑伐替尼_Lenvatinib靶点有RET，KIT，VEGFR1，FGFR2，PDGFRα，VEGFR2，VEGFR3，FGFR1，FGFR3，FGFR4。
仑伐替尼_Lenvatinib一盒多少钱？
仑伐替尼已经2018在中国上市，纳入医保之前4mg*30粒每盒的销售参考价格在16800元左右。2021年纳入医保后，仑伐替尼的价格大幅下降，每盒只需要3240元。
仑伐替尼_Lenvatinib在国外可以治什么病？
2015年2月13日，美国食品和药物管理局批准（FDA）Lenvima治疗已经接受了放射性碘治疗但其病情仍在进展的进展性分化型甲状腺癌（DTC）患者。
2016年5月13日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Lenvima，联合依维莫司治疗先前接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（aRCC）患者。
2018年8月16日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Lenvima（lenvatinib）用于不可切除肝细胞癌（HCC）患者的一线治疗。
2019年9月17日，美国食品和药物管理局（FDA）批准将默克公司的抗PD-1疗法Keytruda与Lenvima联合使用，用于治疗既往接受系统治疗后病情发生进展，并且不适合手术或放疗治疗的，非微卫星不稳定性高（MSI-H）或错配修复缺陷（dMMR）的晚期子宫内膜癌患者。
2021年7月22日，美国食品和药物管理局（FDA）批准将默克公司的抗PD-1疗法Keytruda与Lenvima联合使用，用于治疗在任何条件下进行系统治疗后疾病发生进展，并且不适合手术或放疗治疗的，非微卫星不稳定性高（MSI-H）或错配修复缺陷（dMMR）的晚期子宫内膜癌患者。
2021年8月11日，美国食品和药物管理局（FDA）批准将默克公司的抗PD-1疗法Keytruda与Lenvima联合使用，用于晚期肾细胞癌（RCC）成人患者的一线治疗。
仑伐替尼_Lenvatinib有没有进入医保？
近年来，为进一步减轻肿瘤患者的经济负担，国家医疗保障局会通过加强指导、组织专家评审来确定拟进行医保准入谈判的药品范围，使医保对优质创新药的战略性购买，以此可惠及更多患者。
在2021-01-01，仑伐替尼，即Lenvatinib、乐卫玛、Lenvima、乐伐替尼；甲磺酸仑伐替尼正式被纳入国家医保范畴。
但各省各市并不一样，有的进医保早一些，有的进医保晚一些，同时有的药报销比例高一些，有的报销比例低一些。
仑伐替尼_Lenvatinib是什么成分？
仑伐替尼_Lenvatinib成分是有效成分：Lenvatinib。
小孩吃仑伐替尼_Lenvatinib有什么需要注意？
妊娠患者
根据其作用机制和动物繁殖研究的数据，乐卫玛给孕妇服用时会造成胎儿伤害。没有可用的人类数据告知药物相关风险。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
目前尚不清楚母乳中是否存在乐卫玛；由于母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应，建议妇女在使用乐卫玛治疗期间以及最后一次给药后至少1周内停止母乳喂养。
儿童使用
乐卫玛在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
仑伐替尼_Lenvatinib有哪些副作用？
分化型甲状腺癌
接受乐卫玛治疗最常见的不良反应（发生率≥30%）为：高血压、疲劳、腹泻、关节痛/肌痛、食欲减退、体重减轻、恶心、口炎、头痛、呕吐、蛋白尿、掌底红细胞感觉异常综合征、腹痛和发音困难。
肾癌
乐卫玛与Keytruda（派姆单抗）联合治疗最常见的不良反应（发生率≥20%）表现为：疲劳、腹泻、肌肉骨骼疼痛、甲状腺功能减退、高血压、口炎、食欲减退、皮疹、恶心、体重下降、发音困难、蛋白尿、掌底红细胞感觉异常综合征、腹痛、出血事件、呕吐、便秘、肝毒性、头痛、，急性肾损伤。
乐卫玛与Everolimus（依维莫司）联合治疗最常见的不良反应（发生率≥30%）为：腹泻、疲劳、关节痛/肌痛、食欲下降、呕吐、恶心、口腔炎/口腔炎症、高血压、外周水肿、咳嗽、腹痛、呼吸困难、皮疹、体重下降、出血事件和蛋白尿。
肝细胞癌
接受乐卫玛治疗最常见的不良反应（发生率≥20%）为：高血压、疲劳、腹泻、食欲下降、关节痛/肌痛、体重下降、腹痛、掌底红细胞感觉障碍综合征、蛋白尿、发音困难、出血事件、甲状腺功能减退和恶心。
晚期子宫内膜癌
最常见的不良反应（发生率≥20%）表现为：甲状腺功能减退、高血压、疲劳、腹泻、肌肉骨骼疾病、恶心、食欲减退、呕吐、口腔炎、体重减轻、腹痛、尿路感染、蛋白尿、便秘、头痛、出血事件、掌底红细胞感觉障碍、发音困难和皮疹。
