阿法替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,Afatinib与EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)和HER4(ErbB4)的激酶结构域共价结合,并不可逆地抑制酪氨酸激酶自身磷酸化,导致ErbB信号下调。EGFR的某些突变,包括其激酶结构域的非耐药突变,可导致受体自身磷酸化增加,导致受体激活,有时在缺乏配体结合的情况下,可支持NSCLC中的细胞增殖。非耐药突变被定义为发生在构成EGFR激酶结构域的外显子中的突变,这些突变导致受体活化增加,并且通过基因突变预测疗效:1) 推荐剂量的阿法替尼使肿瘤缩小具有临床意义;和/或2)根据经验证的方法,在推荐剂量下,以阿法替尼浓度持续抑制细胞增殖或EGFR酪氨酸激酶磷酸化。这些突变中最常见的是外显因子21 L858R突变和外显因子19缺失。
阿法替尼在患者体内达到一定浓度下,阿法替尼可抑制表达野生型EGFR的细胞系和表达测定EGFR外显子19缺失突变、外显子21 L858R突变或其他不太常见的非耐药突变的细胞系的自磷酸化和/或体外增殖。此外,阿法替尼抑制过表达HER2的细胞系的体外增殖。
阿法替尼_Afatinib需几个疗程?
首先需要根据患者具体适应症来确定,并不是同一个靶向药每一位患者疗程都一样,所以因人而异。以下是阿法替尼_Afatinib用量用法,仅供参考:
患者选择
选择进行Gilotrif一线治疗要根据肿瘤标本中存在的非耐药EGFR突变的转移性NSCLC患者。
非小细胞肺癌
Gilotrif的推荐剂量为每日一次口服40mg,直到疾病进展或患者不再耐受为止。在饭前1小时或饭后2小时服用。如果遗漏服药,在下一次服用后的12小时内,不要服用错过的剂量。
阿法替尼_Afatinib有哪些靶点?
阿法替尼_Afatinib靶点有HER2,HER1,HER4。
阿法替尼_Afatinib一盒多少钱?
阿法替尼2018年10被纳入国家乙类医保目录,纳入医保之前销售价格为328元每片,40mg*7片/盒的规格需要2300元每盒,纳入医保之后销售价格为200元片,40mg*7片/盒的规格需要1400元每盒,价格还是有了很大的优惠。
阿法替尼_Afatinib在国外可以治什么病?
2013年7月12日,美国食品和药物管理局批准Gilotrif(阿法替尼)用于晚期(转移性)非小细胞肺癌(NSCLC)患者,其肿瘤通过FDA批准的试验检测到表达特定类型的表皮生长因子受体(EGFR)基因突变。
2016年4月15日,美国食品和药物管理局(FDA)批准Gilotrif(阿法替尼)补充新药申请,用于在接受铂类化疗后病情有所进展治疗晚期肺鳞状细胞癌患者。
2018年1月16日,美国食品和药物管理局(FDA)批准Gilotrif(阿法替尼)一项补充新药申请,用于肿瘤经FDA批准的检测结果具有非耐药表皮生长因子受体(EGFR)突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。
阿法替尼_Afatinib有没有进入医保?
近年来,为进一步减轻肿瘤患者的经济负担,国家医疗保障局会通过加强指导、组织专家评审来确定拟进行医保准入谈判的药品范围,使医保对优质创新药的战略性购买,以此可惠及更多患者。
在2018-10-10,阿法替尼,即Afatinib、吉泰瑞、Gilotrif、马来酸阿法替尼片正式被纳入国家医保范畴。
但各省各市并不一样,有的进医保早一些,有的进医保晚一些,同时有的药报销比例高一些,有的报销比例低一些。
阿法替尼_Afatinib是什么成分?
阿法替尼_Afatinib成分是Afatinib。
小孩吃阿法替尼_Afatinib有什么需要注意?
妊娠患者
根据动物研究的发现及其作用机制,给孕妇服用Gilotrif会造成胎儿伤害。没有关于孕妇使用Gilotrif的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中存在Gilotrif或其对母乳喂养婴儿或母乳生产的影响的数据。由于Gilotrif母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应,因此建议妇女在使用Gilotrif治疗期间以及最终剂量后2周内不要母乳喂养。
儿童患者
Gilotrif在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
阿法替尼_Afatinib有哪些副作用?
非小细胞肺癌
接受Gilotrif治疗最常见的不良反应(≥20)为:腹泻、皮疹/痤疮样皮炎、口腔炎、甲沟炎、皮肤干燥、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒。