Vitrakvi（拉罗替尼）是原肌球蛋白受体激酶（TRK）、TRKA、TRKB和TRKC的抑制剂。在广泛的纯化酶分析中，Vitrakvi抑制TRKA、TRKB和TRKC，IC50值在5-11nm之间。另一种激酶TNK2在大约100倍高的浓度下被抑制。TRKA、B和C由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码。染色体重排涉及这些基因与不同伙伴的框架融合，可导致组成性激活的嵌合TRK融合蛋白，其可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和存活。
在体外和体内肿瘤模型中，Vitrakvi在因基因融合、蛋白质调节结构域缺失而导致TRK蛋白组成性激活的细胞中或在TRK蛋白过度表达的细胞中显示出抗肿瘤活性。在TRKA激酶结构域发生点突变的细胞系中，包括临床确定的获得性耐药突变G595R，Vitrakvi的活性最低。TRKC激酶结构域的点突变与临床确定的获得性Vitrakvi耐药包括G623R、G696A和F617L。
拉罗替尼_Larotrectinib需几个疗程？
首先需要根据患者具体适应症来确定，并不是同一个靶向药每一位患者疗程都一样，所以因人而异。以下是拉罗替尼_Larotrectinib用量用法，仅供参考：
实体瘤
病人选择：根据肿瘤标本中是否存在NTRK基因融合，选择患者进行Vitrakvi治疗。
体表面积至少为1.0平方米的成人和儿童患者Vitrakvi的推荐剂量为100 mg，每日两次，无论是否进食，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
体表面积小于1.0平方米的儿童患者Vitrakvi的推荐剂量为100 mg/m2，每日两次，无论是否进食，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
拉罗替尼_Larotrectinib有哪些靶点？
拉罗替尼_Larotrectinib靶点有TRKC，TRKB，TRKA。
拉罗替尼_Larotrectinib一盒多少钱？
目前Vitrakvi（拉罗替尼）还没有在国内上市，所以暂时没有国内销售价格的信息，香港地区目前有销售，价格非常昂贵，每盒大约售价折合人民币23w元。不过2019年市场有推出孟加拉版拉罗替尼仿制药，价格非常的实惠，可供患者选择。
拉罗替尼_Larotrectinib在国外可以治什么病？
2018年11月26日，美国食品和药物管理局加速批准Vitrakvi（拉罗曲替尼）上市，适用于具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且无已知获得耐药性突变的实体瘤的成人和儿童患者，转移性或手术切除可能导致严重的发病率，且没有令人满意的替代治疗或治疗后有所进展。
拉罗替尼_Larotrectinib有没有进入医保？
拉罗替尼，即Larotrectinib、维特拉克、Vitrakvi、拉罗替尼胶囊尚未纳入国家医保范畴。拉罗替尼虽然未纳入医保范畴，但近些年来，国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段，让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。
最后，相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围，既有效提高患者用药水平，又通过价格降下来，减轻患者们的负担。
拉罗替尼_Larotrectinib是什么成分？
拉罗替尼_Larotrectinib成分是larotrectinib。
小孩吃拉罗替尼_Larotrectinib有什么需要注意？
妊娠患者
VitrakviI给孕妇服用时可导致胚胎-胎儿损伤。没有关于孕妇使用Vitrakvi的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中存在Vitrakvi或其代谢物的数据，也没有关于Vitrakvi对母乳喂养的儿童或母乳生产的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应，建议妇女在使用Vitrakvi治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
儿童患者
Vitrakvi在儿童患者中的安全性和有效性与成年人相似。
拉罗替尼_Larotrectinib有哪些副作用？
实体瘤
Vitrakvi最常见的不良反应（>20%），包括实验室异常为：AST升高、ALT升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低蛋白血症、中性粒细胞减少、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少，和腹痛。
