Rucaparib是聚(ADP核糖)聚合酶(PARP)的抑制剂,包括包括PARP-1、PARP-2和PARP-3,在DNA修复中起一定作用。
体外研究表明,Rucaparib诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成,从而导致DNA损伤、凋亡和癌细胞死亡。
在BRCA1/2和其他DNA修复基因缺失的肿瘤细胞系中能观察到,rucaparib诱导的细胞毒性和抗肿瘤活性增加。Rucaparib已被证明能减少肿瘤生长,在有或无BRCA缺陷的人类癌症小鼠异种移植模型中。
Rubraca价格2022年
Rubraca(芦卡帕尼)是有辉瑞公司研发的一款口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶PARP酶抑制剂药物,于2016年获得美国食品药物管理局(FDA)批准上市。Rubraca(芦卡帕尼)可靶向抑制PARP1、PARP2、PARP3,利用DNA修复途径的缺陷,优先杀死癌细胞。
芦卡帕尼还没有在国内上市销售,所以暂时没有价格的有效信息。在国外芦卡帕尼的销售参考价格为200mg,60片/盒9,076美元,250mg,60片/盒规格的参考价格为9,076美元,200mg,60片/盒规格的参考价格为9,076美元。
Rubraca禁忌症有哪些?
暂无
Rubraca有哪些注意事项?
骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病
接受Rubraca治疗的患者中可能潜在致命的骨髓增生异常综合征(MDS)/急性髓系白血病(AML)的不良反应。在患者从先前化疗引起的血液毒性中恢复之前,不要开始使用Rubraca。在基线检查时监测全血细胞计数,此后每月监测治疗期间的临床显著变化。对于长期血液毒性,中断Rubraca或减少剂量,并每周监测血液计数,直到恢复。如果MDS/AML得到确认,则停止使用Rubraca。
胚胎-胎儿毒性
在开始Rubraca治疗之前,建议对具有生殖潜力的女性进行妊娠测试。当给孕妇服用Rubraca时,会对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一剂Rubraca后的6个月内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者或怀孕的男性患者在治疗期间和最后一剂Rubraca后3个月内使用有效的避孕方法。建议男性患者在治疗期间以及最后一次服用Rubraca后的3个月内不要捐献精子。
Rubraca成分是什么?
Rubraca成分是Rucaparib。
Rubraca在国外能治什么病?
2016年12月19日,Rubraca(芦卡帕尼)获得美国食品药物管理局(FDA)加速批准治疗接受了两种或两种以上的化疗的,且具有FDA批准的伴随诊断试验确定的特定基因BRCA基因突变的晚期卵巢癌患者。
2018年4月6日,Rubraca(芦卡帕尼)获得美国食品药物管理局(FDA)批准用于对铂类化疗有完全或部分反应的,复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌、或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。
2020年5月15日,Rubraca(芦卡帕尼)再次换的美国食品药物管理局(FDA)批准用于治疗已经接受了雄激素受体导向疗法和紫杉烷为基础的化疗的,并且BRCA1/2突变型转移性去势抗前列腺癌(mCRPC)患者,这是首个获批治疗前列腺癌的PARP抑制剂。
Rubraca有哪几个靶点?
Rubraca靶点有PARP1,PARP2,PARP3。
Rubraca有哪些副作用?
晚期卵巢癌、上皮性卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌
最常见的不良反应(发生率≥ 20%):为恶心、疲劳(包括乏力)、呕吐、贫血、口吃困难、AST/ALT升高、便秘、食欲减退、腹泻、血小板减少、中性粒细胞减少、口炎、鼻咽炎/URI、皮疹、腹痛/腹胀和呼吸困难。
去势抵抗性前列腺癌
最常见的不良反应(发生率≥ 20%):为疲劳(包括乏力)、恶心、贫血、ALT/AST升高、食欲下降、皮疹、便秘、血小板减少、呕吐、腹泻。