Caprelsa是一种激酶抑制剂，体外研究表明，vandetanib抑制EGFR和VEGFR家族、RET、BRK、TIE2以及EPH受体和Src激酶家族成员的酪氨酸激酶活性。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程，如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成和肿瘤微环境的维持。此外，该药物的N-去甲基代谢物（占vandetanib暴露量的7-17.1%）对VEGF受体（KDR和Flt-1）和EGFR的母体化合物具有类似的抑制活性。
在体外，vandetanib抑制肿瘤细胞和内皮细胞中表皮生长因子（EGF）刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF刺激的酪氨酸激酶磷酸化。vandetanib可降低肿瘤细胞诱导的血管生成、肿瘤血管通透性，并抑制肿瘤生长和转移。
卡普利沙价格2022年
凡德他尼（Caprelsa）是由英国阿斯利康制药有限公司研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，于2011年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。凡德他尼（Caprelsa）可同时抑制肿瘤细胞EGFR、VEGFR家族和RET、BRK，TIE2，EPH受体和Src激酶家族酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤生长、转移，以及肿瘤血管生成，是第一个获批的治疗甲状腺髓样癌的有效的靶向药物。
Caprelsa由于目前还没有在中国上市，只有美国及欧盟国家已有批准上市，可以自己去国外或者通过其它方式购买。目前原厂的价格也比较昂贵，300mg，30片/瓶规格的价格大概在31000元左右，100 mg，30片/瓶规格的，价格也在20000元左右。不过现在印度有生产Caprelsa的仿制药，价格相对来说便宜很多，大概是在原厂药的三分之一。
卡普利沙禁忌症有哪些？
先天性长QT综合征患者请勿使用Caprelsa。
卡普利沙有哪些注意事项？
QT间期延长、尖端扭转性心动过速和猝死
凡德他尼可以浓度依赖性地延长QT间期。凡德他尼治疗的患者可能会出现尖端扭转性心动过速、室性心动过速和猝死。QTcF间期大于450 ms的患者不得开始卡普雷沙治疗。有尖端扭转型室性心动过速、先天性长QT综合征、缓慢性心律失常或无代偿性心力衰竭病史的患者不得服用Caprelsa。在治疗前和治疗过程中监测心电图和血清钾、钙、镁和TSH。对腹泻患者更频繁地监测电解质和心电图。对QTcF大于500 ms的患者停止Caprelsa，直到QTcF恢复到小于450 ms。然后，可以减少剂量恢复Caprelsa给药。
严重皮肤反应
凡德他尼治疗的患者可能会出现严重的、有时甚至致命的皮肤反应，包括中毒性表皮坏死松解症（TEN）和Stevens-Johnson综合征。对于严重的皮肤反应，永久停止凡德他尼，并将患者转诊进行紧急医疗评估。可能需要皮质类固醇等全身治疗。在凡德他尼治疗期间以及治疗中断后4个月内可能会发生光敏反应。
间质性肺病
凡德他尼治疗的患者可能会发生间质性肺病（ILD）或肺炎，包括死亡。考虑ILD在具有非特异性呼吸体征和症状的患者中的诊断。中断Caprelsa治疗急性或恶化的肺部症状。如果ILD得到确认，停止凡德他尼。
缺血性脑血管事件
凡德他尼治疗的患者可能会发生缺血性脑血管事件，包括死亡。对于经历严重缺血性脑血管事件的患者，停止服用Caprelsa。
出血
凡德他尼治疗的患者可能会发生严重出血事件，包括死亡。不要给近期有肺咯血史≥1/2一茶匙红血的患者服用Caprelsa。严重出血患者停用Caprelsa。
心力衰竭
凡德他尼治疗的患者可能会发生心力衰竭，包括死亡。监测心力衰竭的症状和体征。在心力衰竭患者中考虑终止Caprelsa的应用。停止Caprelsa后，心力衰竭可能不可逆。
腹泻
在接受凡德他尼治疗的患者中可能会出现3级或更严重的腹泻。如果发生腹泻，仔细监测血清电解质和心电图，以降低风险，并及早发现脱水导致的QT间期延长。严重腹泻时中断凡德他尼。改善后，以较低剂量恢复凡德他尼。
甲状腺机能减退
在开始使用卡普利沙治疗后2-4周和8-12周以及此后每3个月监测促甲状腺激素（TSH）。如果出现甲状腺功能减退的迹象或症状，检查甲状腺激素水平并相应调整甲状腺替代疗法。
高血压
使用凡德他尼治疗的患者可能会出现高血压，包括高血压危象。监测所有患者的高血压情况，可能需要减少或中断高血压的剂量。如果高血压无法控制，不要恢复Caprelsa。
可逆性后部白质脑病综合征
在凡德他尼治疗的患者中可能会出现可逆性后部白质脑病综合征（RPLS），一种通过脑部MRI诊断的皮质下血管源性水肿综合征。考虑任何癫痫发作，头痛，视觉障碍，混乱或精神功能改变的综合征。对RPLS患者停止凡德他尼治疗。
药物相互作用
避免使用凡德他尼和抗心律失常药物（包括但不限于胺碘酮、二金字塔胺、普鲁卡因胺、索他洛尔、多非利特）以及其他可能延长QT间期的药物（包括但不限于氯喹、克拉霉素、多拉司琼、格拉司琼、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、，和吡莫唑）。
肾脏损害
在接受凡德他尼治疗的患者中肾功能受损的人数增加。将中重度肾功能损害患者的起始剂量降至200mg，并密切监测QT间期。
肝脏损害
凡德他尼不推荐用于中度和重度肝损伤患者，因为安全性和有效性尚未确定。
伤口愈合受损的风险
凡德他尼有可能对伤口愈合产生不利影响。在择期手术前，至少暂停凡德他尼一个月。在大手术后至少2周内，在伤口充分愈合之前，不要服用Caprelsa。伤口愈合并发症解决后，凡德他尼恢复治疗的安全性尚未确定。
胚胎-胎儿毒性
根据其作用机制，凡德他尼给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。告知妇女对胎儿的潜在危险。建议具有生殖潜力的妇女在凡德他尼治疗期间以及最后一次剂量后至少4个月内使用有效避孕措施。
风险评估
由于存在QT间期延长、尖端扭转性心动过速和猝死的风险，凡德他尼只能通过一种称为凡德他尼REMS程序的受限分布程序使用。只有通过该计划认证的处方师和药房才能开和配药凡德他尼。
卡普利沙成分是什么？
卡普利沙成分是Vandetanib。
卡普利沙在国外能治什么病？
2011年4月6日，美国食品和药物管理局（FDA）批准孤儿药凡德他尼用于治疗无法通过手术切除或已扩散到身体其他部位的甲状腺髓样癌成人患者。
卡普利沙有哪几个靶点？
卡普利沙靶点有VEGFR，RET，TIE2，EPHR，EGFR。
卡普利沙有哪些副作用？
甲状腺髓样癌
最常见的药物不良反应（>20%）和凡德他尼与对照组对比差异≥5%的是：腹泻/结肠炎、皮疹、痤疮样皮炎、高血压、恶心、头痛、上呼吸道感染、食欲下降和腹痛。
