博舒替尼是一种激酶抑制剂,是一种TKI。Bosutinib抑制促进慢性粒细胞白血病的BCR-ABL激酶;它也是Src家族激酶的抑制剂,包括Src、Lyn和Hck。Bosutinib抑制小鼠骨髓细胞系中表达的18种伊马替尼耐药形式的BCR-ABL激酶中的16种,Bosulif不抑制T315I和V299L突变细胞。
Bosulif价格2022年
博舒替尼(Bosulif)是由辉瑞公司研发的一种激酶抑制剂,于2012年9月获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。博舒替尼(Bosulif)能够靶向的抑制BCR-ABL激酶,是第二代TKI抑制剂。
博舒替尼在美国500mg规格的价格大概在24000元每盒,由于该药暂时在中国还没有上市,所以暂时还没有在中国地区的价格信息。不过印度迈兰生产的Bosutinib仿制药已在印度上市,价格也相对比较便宜。
Bosulif禁忌症有哪些?
Bosulif禁用于对Bosulif有过敏史或者又过敏反应的患者。
Bosulif有哪些注意事项?
胃肠道毒性
博舒替尼治疗可能会出现腹泻、恶心、呕吐和腹痛。使用标准护理(包括止泻药、止吐药和补液)监测和管理患者。为了控制胃肠道毒性,必要时停止使用、减少剂量或停止使用博舒替尼。
骨髓抑制
博舒替尼治疗可能会导致血小板减少、贫血和中性粒细胞减少。治疗第一个月每周进行一次全血计数,之后每月进行一次,或根据临床指示进行。管理骨髓抑制,必要时停止、减少或停止博舒替尼的剂量。
肝毒性
博舒替尼可能导致血清转氨酶(丙氨酸转氨酶[ALT],天冬氨酸转氨酶[AST])升高。在Bosulif治疗的前3个月每月进行一次肝酶测试,并根据临床指示进行。对于转氨酶升高的患者,更频繁地监测肝酶。必要时扣留、减少或停止Bosulif。
心血管毒性
博舒替尼可引起心血管毒性,包括心力衰竭、左心室功能障碍和心脏缺血事件。与新诊断的CML患者相比,先前接受治疗的患者发生心力衰竭事件的频率更高,并且在高龄患者或危险因素(包括既往心力衰竭病史)患者中发生心力衰竭事件的频率更高。心脏缺血事件发生在先前接受治疗的患者和新诊断的CML患者中,在冠心病危险因素患者中更常见,包括糖尿病史、体重指数大于30、高血压和血管疾病。监测患者是否有与心力衰竭和心肌缺血相一致的体征和症状,并根据临床指示进行治疗。必要时中断、减少剂量或停止Bosulif。
液体潴留
博舒替尼治疗可能会出现液体潴留,表现为心包积液、胸腔积液、肺水肿和/或周围水肿。使用标准护理监控和管理患者。必要时中断、剂量减少或停止Bosulif。
肾毒性
在接受博舒替尼治疗的患者中,估计肾小球滤过率(eGFR)在治疗期间出现下降。在基线检查和博苏利夫治疗期间监测肾功能,特别注意那些先前存在肾功能损害或肾功能不全危险因素的患者。考虑基线和治疗急性肾损害患者的剂量调整。
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究的发现及其作用机制,博舒替尼给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次服用后至少2周内使用有效的避孕措施。
Bosulif成分是什么?
Bosulif成分是Bosutinib。
Bosulif在国外能治什么病?
2012年9月4日,美国食品和药物管理局(FDA)批准博舒替尼治疗对先前治疗有抵抗或不耐受的,慢性、加速期或急变期费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(CML)患者,这是一种通常影响老年人的血液和骨髓疾病,大多数慢性粒细胞白血病患者都有一种叫做费城染色体的基因突变,这种突变导致骨髓产生一种叫做酪氨酸激酶的酶。这种酶会引发过多的异常和不健康的白细胞,称为粒细胞。
2017年12月19日,美国食品和药物管理局(FDA)批准扩大博舒替尼的适应症范围,将新诊断为慢性期费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(Ph+CML)的成年患者。
Bosulif有哪几个靶点?
Bosulif靶点有BCR-ABL。
Bosulif有哪些副作用?
慢性髓性白血病(慢性粒细胞性白血病)
慢性粒细胞白血病患者最常见的不良反应(发生率≥ 20%):腹泻、皮疹、恶心、腹痛、呕吐、疲劳、肝功能障碍、呼吸道感染、发热和头痛。
慢性粒细胞白血病患者最常见的实验室异常(发生率≥20%):为肌酐升高、血红蛋白降低、淋巴细胞计数降低、血小板减少、ALT升高、钙降低、白细胞计数降低、中性粒细胞绝对计数降低、AST升高、葡萄糖升高、磷降低、尿酸升高、碱性磷酸酶升高、脂肪酶升高,肌酸激酶升高,淀粉酶升高。