阿伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，在生化分析中科靶向KIT D816V、PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显因子11、11/17和17突变体，其半数最大抑制浓度（IC50s）小于25 nM。PDGFRA和KIT中的某些突变可导致这些受体的自身磷酸化和结构性激活，从而促进肿瘤和肥大细胞增殖。阿伐替尼的其他潜在靶点包括野生型试剂盒、PDGFRB和CSFR1。
在细胞分析中，阿伐替尼抑制KIT D816V的自身磷酸化，IC50为4nM，大约比野生型KIT的浓度低48倍。在细胞分析中，阿伐替尼抑制KIT突变细胞系的增殖，包括小鼠肥大细胞瘤细胞系和人类肥大细胞白血病细胞系。在KIT外显子17突变的小鼠肥大细胞瘤异种移植模型中，阿伐替尼也显示出生长抑制活性。
阿伐替尼抑制PDGFRA D842V的自身磷酸化，该突变与对经批准的激酶抑制剂的耐药性相关，IC50为30 nM。在植入具有伊马替尼（imatinib）耐药的患者，且具有激活KIT外显子11/17突变的人类GIST来源的移植模型的小鼠中，阿伐他尼也具有抗肿瘤活性。
泰吉华售价要多少？
泰吉华是在2020-01-09上市的。
阿伐替尼在2021年3月刚刚被批准在国内上市，基石药业作为代理被批准的有300mg、200mg、100mg三个规格，由于是新药上市价格是非常的昂贵，300mg*30片规格的，每盒销售价在97000元人民币左右，100mg*30片规格的，每盒销售价在46000元人民币左右。
泰吉华属于哪种单抗？
泰吉华属于KIT，PDGFRα为靶点的抑制剂。
泰吉华副作用
胃肠道间质瘤
接受阿伐替尼治疗最常见的不良反应（发生率）≥ 20%）是：水肿、恶心、乏力、认知功能障碍损伤、呕吐、食欲减退、腹泻、头发颜色改变、流泪增多、腹部疼痛、便秘、皮疹和头晕。
系统性肥大细胞增生症
接受阿伐替尼治疗最常见的不良反应（发生率）≥ 20%）是：水肿、腹泻、恶心和疲劳/乏力。
泰吉华几针一个疗程？
需要看患者病情而定，并且每一位患者适应症是不同，所以因人而异。以下是泰吉华用量，仅供参考：
胃肠道间质瘤
阿伐替尼的推荐剂量为每次300mg，每天一次，继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。
至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药，不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐，不要再重复服用，但要继续服用下一个计划的药物剂量。
系统性肥大细胞增生症
阿伐替尼的推荐剂量为每次200mg，每天口服一次，继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。
至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药，不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐，不要再重复服用，但要继续服用下一个计划的药物剂量。
泰吉华在国内能治什么病？
基石药业于2018年获得了泰吉华（阿伐替尼片）在大中华区的独家开发和商业化授权。
2021年3月30日，阿伐替尼片在中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于治疗PDGFRA外显子18突变（包括PDGFRA D842V突变）不可切除或转移性GIST成人患者，这是中国首个获批的针对PDGFRA外显子18突变型GIST的精准治疗药物。
泰吉华出现副作用该怎么办？
患者在服用泰吉华期间，出现任何不良情况时，需要和主治医生沟通。以下是泰吉华注意事项：
颅内出血
接受阿伐替尼治疗可能引起严重颅内出血的情况，密切监测患者颅内出血的风险，包括血小板减少症、血管瘤或上一年内有颅内出血或脑血管意外史的患者。如果发生任何级别的颅内出血，则永久停止使用阿伐替尼。
认知影响
接受阿伐替尼治疗的患者可能发生广泛的认知不良反应。根据病情严重程度，停用阿伐替尼，然后在改善后继续使用相同或减少剂量的阿伐替尼继续服用，或永久停止使
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究的结果及其作用机制，阿伐替尼给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性和男性在使用阿伐替尼治疗期间和最终剂量后6周内使用有效的避孕措施。
泰吉华医保报销条件是什么？
只要患者符合以下医保批准泰吉华适应症，即可用医保报销：
泰吉华（阿伐替尼）暂未被纳入医保。
泰吉华如何保存？
储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C到30°C（59°F到86°F）之间进行偏移。
泰吉华什么时候在中国上市？
泰吉华在中国上市时间：2021-03-30。
小孩子吃泰吉华有什么影响？
妊娠期患者
根据动物研究的结果及其作用机制，阿伐替尼给孕妇服用时会造成胎儿伤害。没有关于孕妇使用阿伐替尼的可用数据，告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中是否存在阿伐替尼或其代谢物的数据，也没有关于阿伐替尼对母乳喂养儿童或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议妇女在使用阿伐替尼治疗期间以及服用最终剂量后的2周内不要母乳喂养。
儿童患者
阿伐替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
