体外生化和/或细胞分析表明,卡博替尼(Cometriq)抑制RET、MET、VEGFR-1、-2和-3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL、ROS1、TYRO3、MER和TIE-2的酪氨酸激酶活性。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程,如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成、耐药性和肿瘤微环境的维持。
卡博替尼_Cabozantinib几个月耐药?
因为每一位患者病情并不一样,所以无法估计患者服用卡博替尼_Cabozantinib后几个月耐药,但患者也无需太过担心,只要积极配合主治医生治疗即可。以下是卡博替尼_Cabozantinib注意事项:
穿孔和瘘管
在卡博替尼(Cometriq)治疗的患者可能会出现胃肠道(GI)穿孔和瘘管,包括死亡病例。监测患者的穿孔和瘘管症状,包括脓肿和脓毒症。对出现4级瘘管或胃肠道穿孔的患者停止卡博替尼(Cometriq)。
出血
卡博替尼(Cometriq)可能会出现严重致命性出血。对于3级或4级出血停止卡博替尼(Cometriq)。不要给近期有出血史包括咯血、吐血或黑便的患者服用卡博替尼(Cometriq)。
血栓性事件
卡博替尼(Cometriq)增加了血栓事件的发生率。对于发生急性心肌梗死或需要医疗干预的动脉或静脉血栓栓塞事件的患者,停止卡博替尼(Cometriq)。
伤口愈合受损
卡博替尼(Cometriq)治疗的患者报告了伤口并发症。在择期手术前至少暂停卡博替尼(Cometriq) 3周。在大手术后至少2周内,直到伤口充分愈合,才使用卡博替尼(Cometriq)。伤口愈合并发症解决后恢复卡博替尼(Cometriq)的安全性尚未确定。
高血压和高血压危象
卡博替尼(Cometriq)治疗患者可能会发生高血压,与全国高血压预防、检测、评估和治疗联合委员会(修订的JNC标准)相比,卡博替尼(Cometriq)可增加治疗突发性高血压的发生率。定期监测血压。因抗高血压治疗不能充分控制的高血压而中断治疗。停止卡博替尼(Cometriq)治疗高血压危象或无法通过抗高血压治疗控制的严重高血压。
颌骨骨坏死(ONJ)
卡博替尼(Cometriq)治疗的患者中可能会发生颌骨骨坏死(ONJ)。ONJ可表现为颌骨疼痛、骨髓炎、骨炎、骨侵蚀、牙齿或牙周感染、牙痛、牙龈溃疡或侵蚀、持续性颌骨疼痛或牙科手术后口腔或颌骨愈合缓慢。在开始卡博替尼(Cometriq)治疗前和治疗期间定期进行口腔检查。告知患者良好的口腔卫生习惯。如有可能,在计划牙科手术或侵入性牙科手术之前,至少3周内停止卡博替尼(Cometriq)治疗。暂停卡博替尼(Cometriq)用于防止ONJ,直到完全解决。
腹泻
接受卡博替尼(Cometriq)治疗的患者出现严重腹泻。停止使用卡博替尼(Cometriq),直到改善至1级,对于不可耐受的2级腹泻、无法用标准止泻疗法治疗的3级腹泻或4级腹泻,以较低剂量恢复卡博替尼(Cometriq)。
手掌-足底红细胞感觉障碍(PPE)
在接受卡博替尼(Cometriq)治疗的患者中,可能会出现手掌-足底红细胞感觉不良(PPE)。停止卡博替尼(Cometriq),直到改善到1级,对于不可耐受的2级PPE或3级PPE,以较低剂量恢复卡博替尼(Cometriq)。
蛋白尿
接受卡博替尼(Cometriq)治疗的患者中可能会出现蛋白尿,其中包括一名肾病综合征患者。在卡博替尼(Cometriq)治疗期间定期监测尿蛋白。肾病综合征患者停止服用卡博替尼(Cometriq)。
可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)
可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)是一种皮质下血管源性水肿综合征,通过MRI的特征性表现诊断,发生在一名(<1%)患者身上。对任何出现癫痫发作、头痛、视觉障碍、思维混乱或精神功能改变的患者进行RPLS评估。对出现RPLS的患者停止卡博替尼(Cometriq)。
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究的数据及其作用机制,卡博替尼(Cometriq)给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在使用卡博替尼(Cometriq)治疗期间和最后一次给药后的4个月内使用有效的避孕措施。
卡博替尼_Cabozantinib价格是多少?
卡博替尼(Cometriq)暂时没有被批准在国内使用,还没有采集到有效价格信息;卡博替尼(Cometriq)在国外每盒的参考售价为18800美元,折合人民币大概在121500元左右。
老人服用卡博替尼_Cabozantinib有哪些影响?
妊娠患者
根据动物研究的发现及其作用机制,卡博替尼(Cometriq)给孕妇服用时会造成胎儿伤害。目前尚无关于孕妇药物相关风险的可用数据。告知孕妇或可能生育的妇女对胎儿的潜在危害。
哺乳期患者
没有关于母乳中是否存在卡博替尼(Cometriq)或其代谢物,或其对母乳喂养婴儿或产奶量的影响的信息。由于卡博替尼(Cometriq)母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应,因此建议哺乳期妇女在使用卡博替尼(Cometriq)治疗期间以及最终剂量后的4个月内不要母乳喂养。
儿童患者
卡博替尼(Cometriq)在儿童患者中的安全性和有效性尚未研究。
卡博替尼_Cabozantinib是单抗靶向药物?
卡博替尼_Cabozantinib是抑制剂。
卡博替尼_Cabozantinib如何服用?
甲状腺髓样癌
不要将卡博替尼胶囊(Cometriq)替换为卡博坦替尼片剂(Cabometyx)。
卡博替尼(Cometriq)的推荐日剂量为140 mg,每天一次,不进食,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。指导患者在服用卡博替尼(Cometriq)前至少2小时和服用卡博替尼(Cometriq)后至少1小时内不要进食。
整个吞下卡博替尼(Cometriq)胶囊。不要打开卡博替尼(Cometriq)胶囊。
在下一次服用后的12小时内,不要服用错过的剂量。
服用卡博替尼(Cometriq)时,不要摄入已知能抑制细胞色素P450的食物(如葡萄柚、葡萄柚汁)或营养补充剂。
卡博替尼_Cabozantinib副作用有什么?
甲状腺髓样癌
最常见的不良反应(≥ 25%)为:腹泻、口腔炎、掌跖红细胞感觉异常(PPE)、体重下降、食欲下降、恶心、疲劳、口腔疼痛、头发颜色变化、味觉障碍、高血压、腹痛和便秘。
最常见的实验室异常(≥ 25%)为:AST升高、ALT升高、淋巴细胞减少、碱性磷酸酶升高、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症和高胆红素血症。
卡博替尼_Cabozantinib需要放冰箱吗?
储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的温度下;允许在15°C到30°C(59°F到86°F)之间进行偏移。
卡博替尼_Cabozantinib医保报销条件有哪些?
Cometriq(卡博替尼)还没有被纳入医保目录。