埃克替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。埃克替尼抑制EGFR酪氨酸激酶活性的半数有效浓度(IC50)为5nM,在所测试的88种激酶中,500nM浓度的埃克替尼只对EGFR野生型及其突变型有明显的抑制作用,对其它激酶均没有抑制作用,提示埃克替尼是一个高选择性的EGFR激酶抑制剂。体外研究和动物实验表明埃克替尼可抑制多种人肿瘤细胞株的增殖。
埃克替尼_Icotinib几个月耐药?
因为每一位患者病情并不一样,所以无法估计患者服用埃克替尼_Icotinib后几个月耐药,但患者也无需太过担心,只要积极配合主治医生治疗即可。以下是埃克替尼_Icotinib注意事项:
间质性肺病
据文献报道,接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病发生率分别为2-3%和1-2%。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难,伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。该症状进展迅速,病情严重,并可致患者死亡。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象,如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽,应中断本品治疗,立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时,应停止用药,并对患者进行相应的治疗。
肝转氨酶升高
在临床试验和上市后使用中已观察到少数患者一过性肝转氨酶升高。因此,建议定期检查肝功能,特别是在用药的前一个月内。肝转氨酶轻度升高的患者应慎用本品。中度或以上转氨酶升高的患者需暂停用药,监测转氨酶直至转氨酶升高缓解或消失可恢复用药。
如出现以下情况,应即刻就医
新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽;严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食。
对驾驶及操纵机器能力的影响
在本品治疗期间,可出现乏力的症状,因此在驾驶或操纵机器时服药应谨慎。
埃克替尼_Icotinib价格是多少?
目前,埃克替尼已进入国家医保,一盒的价格也就是在600元左右,这也一定程度上给患者减轻了经济负担。
老人服用埃克替尼_Icotinib有哪些影响?
哺乳期患者
目前尚无本品用于妊娠期女性的临床资料。动物实验结果表明,在器官发生期给予可对母体产生毒性的高剂量埃克替尼,在大鼠中可观察到死胎率升高,部分胎鼠颈背部或眼周淤血。在大鼠中未观察到外观、内脏畸形及骨化率异常。建议育龄女性在接受本品治疗期间避免妊娠。
哺乳期患者
目前尚无本品用于哺乳期女性的临床资料。尚不知埃克替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳中。建议哺乳母亲在接受本品治疗期间停止母乳喂养。
儿童患者
目前尚无本品用于18岁以下儿童或青少年患者安全性与疗效的资料,故不推荐使用。
埃克替尼_Icotinib是单抗靶向药物?
埃克替尼_Icotinib是抑制剂。
埃克替尼_Icotinib如何服用?
非小细胞肺癌
本品的推荐剂量为每次125mg(1片),每天三次。口服,空腹或与食物同服,高热量食物可能明显增加药物的吸收。
剂量调整:当患者出现不能耐受的皮疹、腹泻等不良反应时,可暂停(1-2周)用药直至症状缓解或消失;随后恢复每次125mg(1片),每天三次的剂量;对转氨酶轻度升高(ALT[丙氨酸氨基转移酶]及AST[天门冬氨酸氨基转移酶]低于100 IU/L)患者可继续服药但应密切监测;对转氨酶升高比较明显(ALT及AST在100 IU/L以上)的患者,可暂停给药并密切监测转氨酶,当转氨酶恢复(ALT及AST均低于100 IU/L,或正常)后可恢复给药。
对在不同年龄和性别等患者血药浓度资料分析结果显示患者的血药浓度不受年龄和性别等因素的影响,故不推荐根据年龄和性别调整剂量。
埃克替尼_Icotinib副作用有什么?
非小细胞肺癌
消化系统异常
常见不良反应:包括食欲不振、呕吐和腹痛;
少见不良反应:便秘、口腔黏膜炎、大便干燥、黑便、口干、口腔红肿、呕血、胃溃疡和胃胀。
罕见不良反应:溃疡性口炎。
肾功能异常
少见不良反应:尿蛋白升高、蛋白尿、肌酐升高、尿白细胞升高、尿常规异常、尿素氮升高、排尿疼痛、肾功能损害。
肝功能异常
少见不良反应:胆红素升高和谷氨酰转肽酶(GGT)升高。
呼吸道、胸部异常
少见不良反应:咳嗽、鼻腔干燥、鼻衄、呼吸困难、咯血、上呼吸道感染、鼻内黄痂、肺部感染、咳痰、流涕、声音嘶哑、胸部不适、胸腔积液、间质性肺病(ILD)。
皮肤和皮下组织异常
少见不良反应:甲沟炎、皮肤瘙痒、皮肤干燥、脱皮、手足综合症、指甲改变、皮肤皲裂、脱发、皮肤反应、痤疮、面部危险三角区感染、皮肤水泡、四肢皲裂和色素沉着。
眼疾
罕见不良反应:眼痛和干眼病。
血液系统异常
少见不良反应:白细胞下降、中性粒细胞减少、血红蛋白下降、血小板降低、红细胞下降、贫血、舌部淤血。
罕见不良反应:白细胞增多。
神经系统
罕见不良反应:失神和嗜睡。
实验室检查异常
少见不良反应:低钠血症和血糖升高。
其他
少见不良反应:疼痛、乏力(I-III级)、发热、头晕、胸闷、过敏、四肢麻木、头痛、味觉改变、下肢水肿、心包积液、心悸、牙齿脱落、肢端肿胀、阳痿,低血压和指端麻木。
埃克替尼_Icotinib需要放冰箱吗?
遮光、密封保存。
埃克替尼_Icotinib医保报销条件有哪些?
目前,埃克替尼已被纳入国家医保乙类,限EGFR基因敏感突变的晚期非小细胞肺癌。