曲美替尼是丝裂原激活的细胞外信号调节激酶 1 (MEK1) ， MEK2 激活以及 MEK1 和 MEK2 激酶活性的可逆抑制剂。 MEK 蛋白是细胞外信号相关激酶 (ERK) 通路的上游调节剂，可促进细胞增殖。 BRAF V600E 突变导致包括 MEK1 和 MEK2 的 BRAF 通路的组成型激活。曲美替尼在体外和体内抑制各种 BRAF V600 突变导致的阳性肿瘤细胞的生长。
曲美替尼 和 Dabrafenib 靶向 RAS/RAF/MEK/ERK 通路中的两种不同激酶。 与单独使用任一种药物相比，曲美替尼和达拉非尼的组合使用在体外对 BRAF V600 突变导致的阳性肿瘤细胞系产生更大的抑制作用，并延长抑制 BRAF V600 突变阳性肿瘤异种移中的肿瘤生长。
曲美替尼2022年医保价格
目前曲美替尼在中国已经被纳入医保报销目录，进入医保后的参考销售价格0.5mg*30粒规格的售价大约在5000左右，2mg*30片规格的销售价格大概在11085元左右。
曲美替尼副作用是什么？
黑色素瘤
BRAF V600E 或 V600K 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤
曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻和淋巴水肿。
曲美替尼与达拉非尼最常见的不良反应 (≥ 20%) 包括：发热、恶心、皮疹、寒战、腹泻、呕吐、高血压和外周水肿。
BRAF V600E 或 V600K 突变阳性黑色素瘤的辅助治疗
最常见的不良反应包括：发热、疲劳、恶心、头痛、皮疹、寒战、腹泻、呕吐、关节痛和肌痛。
非小细胞肺癌
最常见的不良反应包括：发热、疲劳、恶心、呕吐、腹泻、皮肤干燥、食欲减退、水肿、皮疹、寒战、出血、咳嗽和呼吸困难。
复发性甲状腺癌
最常见的不良反应包括：新的原发性恶性肿瘤，出血，结肠炎和胃肠道穿孔，静脉血栓栓塞，心肌病，眼毒性，间质性肺病，严重发热反应，严重皮肤毒性，高血糖。
曲美替尼在国内可以治疗什么病？
2019年12月，中国国家药品监督管理局批准曲美替尼和甲磺酸达拉非尼联合用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。
2020年3月，中国国家药品监督管理局批准曲美替尼和甲磺酸达拉非尼联合治疗用于BRAF V600突变阳性的III期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。
曲美替尼是单抗类型药吗？
曲美替尼是属于抑制剂类靶向药物。
曲美替尼有哪些特殊人群？
妊娠期患者
这类人群不应服用本品。如果在妊娠期间使用本品或在服用本品时患者怀孕，则应告知患者曲美替尼对胎儿的潜在危害。
哺乳期患者
没有关于母乳中存在Trametinib的数据，也没有关于Trametinib对母乳喂养婴儿或母乳生产的影响的数据。由于使用Mekinist期间进行母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，建议在治疗期间和最后一次注射后的4个月内不要母乳喂养。
儿童患者
尚未确定本品在儿童和青少年中的安全性和有效性。无可用数据。
曲美替尼是什么成分靶向药？
曲美替尼是Trametinib成分的靶向药。
曲美替尼有哪些靶点？
曲美替尼靶点有MEK1，MEK2。
曲美替尼副作用怎么缓解？
新原发恶性皮肤和非皮肤癌
当曲美替尼与达拉非尼（Dabrafenib）联用时可能发生。治疗开始前，治疗中，和联合治疗终止后监视患者是否出现新的恶性病。
出血
接受曲美替尼与达拉非尼（Dabrafenib）联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。
结肠炎和胃肠道穿孔
接受 Mekinist治疗的患者可能发生结肠炎和胃肠道穿孔。
静脉血栓栓塞
接受曲美替尼与达拉非尼（Dabrafenib）联用患者可能形成静脉血栓和肺栓塞。
心肌病
治疗前，治疗后1个月，每2至3个月评估左室射血分数（LVEF）。
眼毒性
对任何视力障碍进行眼科评价。 发生视网膜静脉阻塞(RVO)，永久终止Mekinist。
间质性肺疾病(ILD)
对新产生和不能解释的进展性肺部症状不给曲美替尼。对治疗引发的相关ILD和肺炎，永久终止Mekinist。
严重发热反应
当曲美替尼与达拉非尼（Dabrafenib）联用时可能发生。
严重皮肤毒性
监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级，3和4级皮疹尽快中断Mekinist，若3周内未改善，终止用药。
高血糖
在预先存在糖尿病和高血糖的患者中监视血糖水平。
胚胎胎儿毒性
可能致胎儿危害，忠告有生殖潜能的女性用药对胎儿产生的风险。建议有生殖潜能女性患者和男性患者使用Mekinist治疗期间和末次剂量后 4 个月内使用有效避孕。
生殖毒性
忠告有生殖潜能女性患者，使用Mekinist可能损害生育能力。
