Venetoclax是一种选择性口服生物活性的抗凋亡蛋白BCL-2表达的小分子抑制剂。BCL-2在慢性淋巴细胞性白血病(CLL)和急性髓性白血病(AML)细胞中过度表达,其中它介导肿瘤细胞的存活,并与化疗药物的耐药性有关。
Venetoclax通过直接与BCL-2蛋白结合帮助恢复细胞凋亡过程,取代BIM等促凋亡蛋白,触发线粒体外膜通透性和半胱天冬酶的激活。在非临床研究中,venetoclax已证明在过度表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒性活性。
维奈克拉2022年医保价格
在中国,维奈托克有3种规格,价格分别为:维奈托克10mg*14片/盒(2片/板,7板/盒),价格为¥1008元/人民币。维奈托克50mg*7片/盒 (1片/板,7板/盒),价格为¥1750元/人民币。维奈托克100mg*14片/盒(2片/板,7板/盒),价格为¥5625元/人民币。
维奈克拉副作用是什么?
慢性淋巴细胞性白血病、小淋巴细胞性淋巴瘤
Venclexta与奥比努珠单抗(obinutuzumab)或利妥昔单抗(rituximab)联合使用或作为单一疗法使用时,最常见的不良反应(≥20%):为中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、腹泻、恶心、上呼吸道感染、咳嗽、肌肉骨骼疼痛、疲劳和水肿。
急性髓性白血病
Venclexta与阿扎胞苷、地西他滨或小剂量阿糖胞苷联合使用时,最常见的不良反应(≥30%):恶心、腹泻、血小板减少、便秘、中性粒细胞减少、发热性中性粒细胞减少、疲劳、呕吐、水肿、发热、肺炎、呼吸困难、出血、贫血、皮疹、腹痛、败血症、肌肉骨骼痛、头晕、咳嗽、口咽痛和低血压。
维奈克拉在国内可以治疗什么病?
2020年12月03日,Venclexta(维奈克拉)在中国批准上市,Venclexta与阿扎胞苷或地西他滨或低剂量阿糖胞苷联用,适用于治疗年龄75岁及以上或因合并症不适于接受强诱导化疗的新诊断成人急性髓细胞性白血病(AML)患者。这是中国批准的首个BCL-2抑制剂药物。
维奈克拉是单抗类型药吗?
维奈克拉是属于抑制剂类靶向药物。
维奈克拉有哪些特殊人群?
妊娠期患者
根据在动物身上的发现及其作用机制,当给予孕妇时,Venclexta可能会导致胚胎-胎儿损伤。目前还没有关于孕妇使用Venclexta告知药物相关风险的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有数据表明母乳中存在Venetoclax,也没有数据表明Venclexta对母乳喂养的婴儿或牛奶生产的影响。由于母乳喂养的孩子可能会出现严重的不良反应,因此建议妇女在使用Venclexta治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
儿童患者
Venclexta在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
维奈克拉是什么成分靶向药?
维奈克拉是venetoclax成分的靶向药。
维奈克拉有哪些靶点?
维奈克拉靶点有BCL-2。
维奈克拉副作用怎么缓解?
肿瘤溶解综合征(TLS)
在接受Venclext治疗的患者中可能发生肿瘤溶解综合征(TLS):预测TLS,评估所有患者的风险。术前服用抗高尿酸血症药物,并确保足够的水合作用。随着总体风险的增加,采取更密集的措施(静脉补水、频繁监测、住院治疗)。
中性粒细胞减少
在接受Venclext治疗的患者中可能发生中性粒细胞减少:在整个治疗期间监测血液计数。对于严重中性粒细胞减少症中断给药并以相同或减少的剂量恢复给药。考虑支持性护理措施,包括抗菌药物和生长因子(如G-CSF)。
感染
在接受Venclext治疗的患者中可能发生致命和严重的感染,如肺炎和败血症。监测患者的感染症状和体征,并及时治疗。保留Venclext治疗3级和4级感染,直到痊愈,并以相同或减少的剂量恢复。
免疫
在使用Venclext治疗之前、期间或之后,在B细胞恢复之前,不要接种减毒活疫苗。在Venclext治疗期间或之后使用减毒活疫苗进行免疫的安全性和有效性尚未研究。建议患者接种疫苗可能效果较差。
胚胎-胎儿毒性
Venclext可能导致胚胎-胎儿损伤。建议具有生殖潜力的女性在使用Venclext治疗期间以及最后一次用药后至少30天内使用有效避孕措施。
多发性骨髓瘤患者在硼替佐米和地塞米松联合应用文克来司他时死亡率增加
在一项随机试验中(BELLINI;NCT02755597),在复发性或难治性多发性骨髓瘤患者中,在硼替佐米加地塞米松的基础上加用Venclext导致死亡率增加。在对照临床试验之外,不建议使用文克列特联合硼替佐米加地塞米松治疗多发性骨髓瘤患者。