他泽司他（Tazemetostat）是甲基转移酶EZH2和一些EZH2功能获得性突变的抑制剂，包括Y646X，A682G和A692V。他泽司他（Tazemetostat）还以392 nM的一半最大抑制浓度（IC50）抑制EZH1，约为抑制EZH2的IC50的36倍。
EZH2最有特色的功能是作为多梳抑制复合物2（PRC2）的催化亚基，催化组蛋白H3的赖氨酸27的单，二和三甲基化。组蛋白H3的三甲基化导致转录抑制。SWItch/蔗糖不可发酵（SWI/SNF）复合物可拮抗PRC2在上皮样肉瘤患者某些基因表达的调节中的功能。某些SWI/SNF复杂成员（例如整合酶相互作用子1[INI1/SNF5/SMARCB1/BAF47]，SMARCA4和SMARCA2）丧失或功能异常的临床前体外和体内模型可导致异常的EZH2活性或表达并导致致癌对EZH2的依赖。
他泽司他（Tazemetostat）在体外抑制B细胞淋巴瘤细胞系的增殖，并在具有或不具有EZH2功能获得性突变的B细胞淋巴瘤的小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。他泽司他（Tazemetostat）证明对具有突变EZH2的淋巴瘤细胞系增殖的抑制作用更大。
Tazverik最新市场价是多少？
由于不同研发共是的Tazverik，Tazverik市场价会有所不同。
Tazverik（他泽司他）是Epizyme公司研发的组蛋白赖氨酸甲基转移酶（Histone-Lysine N-methyltransferase）EZH2的抑制剂，于2020年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。Tazverik（他泽司他）通过抑制EZH2，能够抑制组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的甲基化，恢复抑癌基因的表达。
他泽司他目前暂未在中国上市，尚无售价供参考。他泽司他在国外的200mg，240片/瓶规格销售参考价格为17324美元。
Tazverik是什么公司研发的？
Tazverik是Epizyme公司所研发的。
Tazverik在国外可以治疗什么肿瘤癌症？
2020年01月23日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准Tazverik上市，用于治疗不适合完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤（ES）成人和16岁及以上的未成年患者。Tazverik是首个也是唯一一个获批的EZH2抑制剂。
2020年06月，美国FDA批准Tazverik扩大适应症，治疗既往接受过至少2种系统治疗的反复/难治性（R / R）滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者，以及无满意替代治疗选择的R / R FL成人患者。
Tazverik有哪些副作用？
Tazverik如果在服用期间有任何不良反应时，应即刻和主治医生沟通并积极治疗。以下是Tazverik副作用：
上皮样肉瘤
最常见的不良反应为疼痛、疲劳、恶心、食欲下降、呕吐和便秘。
滤泡性淋巴瘤（滤泡性非霍奇金淋巴瘤）
最常见的不良反应是疲劳、上呼吸道感染、肌肉骨骼痛、恶心和腹痛。
Tazverik在什么情况下不能服用？
暂无
Tazverik副作用怎么处理？
继发性恶性肿瘤
Tazverik增加了发生继发性恶性肿瘤的风险，包括T细胞淋巴母细胞淋巴瘤、骨髓增生异常综合症和急性髓细胞性白血病。长期监测患者的继发性恶性肿瘤的发展情况。
胚胎-胎儿毒性
可引起胎儿伤害。告知患者用药对胎儿潜在危风险，女性患者在用药期间以及最后一次给药后 6 个月内使用有效的非激素避孕方法。男性患者在用药期间以及末次剂量3个月内使用有效避孕措施。
Tazverik有什么靶点？
Tazverik靶点有EZH2。
Tazverik还有什么别名？
Tazverik别名有他泽司他片；塔兹维里克。
Tazverik能不能放进冰箱？
放在装有干燥剂的瓶内，请勿在30°C（86°F）以上的温度下存放。
