Tazverik功效与副作用
Tazverik（他泽司他）是Epizyme公司研发的组蛋白赖氨酸甲基转移酶（Histone-Lysine N-methyltransferase）EZH2的抑制剂，于2020年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。Tazverik（他泽司他）通过抑制EZH2，能够抑制组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的甲基化，恢复抑癌基因的表达。
Tazverik功效有以下几项：
他泽司他（Tazemetostat）是甲基转移酶EZH2和一些EZH2功能获得性突变的抑制剂，包括Y646X，A682G和A692V。他泽司他（Tazemetostat）还以392 nM的一半最大抑制浓度（IC50）抑制EZH1，约为抑制EZH2的IC50的36倍。
EZH2最有特色的功能是作为多梳抑制复合物2（PRC2）的催化亚基，催化组蛋白H3的赖氨酸27的单，二和三甲基化。组蛋白H3的三甲基化导致转录抑制。SWItch/蔗糖不可发酵（SWI/SNF）复合物可拮抗PRC2在上皮样肉瘤患者某些基因表达的调节中的功能。某些SWI/SNF复杂成员（例如整合酶相互作用子1[INI1/SNF5/SMARCB1/BAF47]，SMARCA4和SMARCA2）丧失或功能异常的临床前体外和体内模型可导致异常的EZH2活性或表达并导致致癌对EZH2的依赖。
他泽司他（Tazemetostat）在体外抑制B细胞淋巴瘤细胞系的增殖，并在具有或不具有EZH2功能获得性突变的B细胞淋巴瘤的小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。他泽司他（Tazemetostat）证明对具有突变EZH2的淋巴瘤细胞系增殖的抑制作用更大。
Tazverik副作用有以下几项：
上皮样肉瘤
最常见的不良反应为疼痛、疲劳、恶心、食欲下降、呕吐和便秘。
滤泡性淋巴瘤（滤泡性非霍奇金淋巴瘤）
最常见的不良反应是疲劳、上呼吸道感染、肌肉骨骼痛、恶心和腹痛。
Tazverik多少钱一盒？
他泽司他目前暂未在中国上市，尚无售价供参考。他泽司他在国外的200mg，240片/瓶规格销售参考价格为17324美元。
Tazverik医保申请流程
首先患者需要确定自己所报肿瘤是在医保批准Tazverik适应症范围内，其次根据相关要去准备医疗证明之类资料。以下是医保批准Tazverik适应症：
Tazverik（他泽司他）暂未进入医保报销。
Tazverik需要几个疗程？
由于每一位患者的病情不同，对应的疗程方案也是不太相同的，所以无法笼统概括Tazverik需要几个疗程。以下是Tazverik用量，仅供参考：
上皮样肉瘤
Tazverik（他泽司他）推荐剂量为800毫克，每天口服两次，与食物同服或不与食物同服。整片吞服，不要咀嚼，不要压碎。持续用药直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
滤泡性淋巴瘤（滤泡性非霍奇金淋巴瘤）
Tazverik（他泽司他）推荐剂量为800毫克，每天口服两次，与食物同服或不与食物同服。整片吞服，不要咀嚼，不要压碎。持续用药直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
选择由EZH2突变引起的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤患者进行Tazverik治疗。
Tazverik副作用怎么缓解？
继发性恶性肿瘤
Tazverik增加了发生继发性恶性肿瘤的风险，包括T细胞淋巴母细胞淋巴瘤、骨髓增生异常综合症和急性髓细胞性白血病。长期监测患者的继发性恶性肿瘤的发展情况。
胚胎-胎儿毒性
可引起胎儿伤害。告知患者用药对胎儿潜在危风险，女性患者在用药期间以及最后一次给药后 6 个月内使用有效的非激素避孕方法。男性患者在用药期间以及末次剂量3个月内使用有效避孕措施。
Tazverik是什么药？
Tazverik是以EZH2等为靶点的抑制剂靶向药。
Tazverik存放温度是多少？
放在装有干燥剂的瓶内，请勿在30°C（86°F）以上的温度下存放。
