Stivarga是一种多激酶抑制剂，是多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂，参与正常细胞功能和病理过程，如肿瘤发生、肿瘤血管生成、转移和肿瘤免疫。在体外生化或细胞分析中，临床上已达到的Regorafenib浓度下，Stivarga或其主要人体活性代谢物M-2和M-5抑制RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAF V600E、SAPK2、PTK5、Abl和CSF1R。在体内模型中，Stivarga在大鼠肿瘤模型中显示出抗血管生成活性，并在几种小鼠异种移植模型中显示出抑制肿瘤生长的作用，包括一些用于人类结直肠癌、胃肠道间质癌和肝细胞癌的模型中。Stivarga在一种小鼠异种移植模型和两种小鼠人结直肠癌原位模型中也显示出抗转移活性。
瑞戈非尼_Regorafenib中国上市后价格
瑞戈非尼_Regorafenib是在2017-05-06上市的。瑞戈非尼_Regorafenib在中国上市时间为：2017-03-22。
瑞戈非尼_Regorafenib价格参考信息：
2018年10月，瑞戈非尼呗纳入国家医保乙类报销目录，进入医保后也进行了大幅度的降价，40mg，28片/瓶规格的每盒售价为4900元左右，医保报销后每盒价格在1700元左右；按照每天每天一次160 mg（4片40 mg片剂），每个月需要服用三盒剂量，每个月的花费就在5100元左右。
瑞戈非尼_Regorafenib有哪些副作用？
结直肠癌
接受Stivarga治疗最常见的不良反应(≥20%）为疼痛（包括胃肠道和腹痛）、HFSR、乏力/疲劳、腹泻、食欲下降/食物摄入、高血压、感染、发音困难、高胆红素血症、发热、粘膜炎、体重减轻、皮疹和恶心。
胃肠道间质瘤
接受Stivarga治疗最常见的不良反应(≥20%）为疼痛（包括胃肠道和腹痛）、HFSR、乏力/疲劳、腹泻、食欲下降/食物摄入、高血压、感染、发音困难、高胆红素血症、发热、粘膜炎、体重减轻、皮疹和恶心。
肝细胞癌
接受Stivarga治疗最常见的不良反应(≥20%）为疼痛（包括胃肠道和腹痛）、HFSR、乏力/疲劳、腹泻、食欲下降/食物摄入、高血压、感染、发音困难、高胆红素血症、发热、粘膜炎、体重减轻、皮疹和恶心。
瑞戈非尼_Regorafenib是靶向药吗？
瑞戈非尼_Regorafenib是靶向药。
瑞戈非尼_Regorafenib在国外能治什么肿瘤癌症？
2012年9月27日，美国食品和药物管理局批准Stivarga（瑞戈非尼）用于治疗在既往治疗后疾病进展并扩散到身体其他部位的转移性结直肠癌患者。
2013年2月25日，美国食品和药物管理局扩大了Stivarga（瑞戈非尼）的批准使用范围，用于治疗无法通过手术切除，且对其他治疗方法不再有效的，晚期胃肠道间质瘤（GIST）患者。
2017年4月27日，美国食品和药物管理局扩大了Stivarga（瑞戈非尼）的批准使用范围，用于既往接受包括sorafenib（索拉非尼）治疗的肝细胞癌（HCC或肝癌）患者的治疗。
瑞戈非尼_Regorafenib副作用大可以换药吗？
患者在服用瑞戈非尼_Regorafenib期间，有任何不舒服，应及时和主治医生沟通并治疗。如果瑞戈非尼_Regorafenib副作用大可以和医生沟通后调整治疗方案。以下是瑞戈非尼_Regorafenib注意事项：
肝毒性
在接受Stivarga治疗的患者中可能会发生严重的药物性肝损伤，并有致命的后果。在大多数情况下，肝功能不全发生在治疗的前2个月内，以肝细胞损伤为特征。在开始使用Stivarga之前，进行肝功能测试（ALT、AST和胆红素），并在治疗的前2个月内至少每两周监测一次。此后，每月或根据临床指示更频繁地进行监测。每周监测肝功能试验升高患者的肝功能试验，直到改善程度低于ULN或基线的3倍。根据肝功能试验升高或肝细胞坏死所表现的肝毒性的严重程度和持续性，暂时停止然后减少剂量给药，或永久停止使用Stivarga。
感染
Stivarga增加了感染的风险。对于3级或4级感染或任何级别的恶化感染，停止使用Stivarga。在感染消除后以相同剂量恢复Stivarga。
出血
Stivarga导致出血发生率增加。严重或危及生命的出血患者永久停止使用Stivarga。在接受华法林治疗的患者中更频繁地监测INR水平。
胃肠道穿孔或瘘
在Stivarga作为单一药物进行治疗患者可能会发生胃肠道穿孔，对出现胃肠穿孔或瘘的患者永久停止使用Stivarga。
皮肤毒性
在接受Stivarga治疗的患者可能会出现不良皮肤反应，包括手足皮肤反应（HFSR），也称为手掌-足底红细胞感觉障碍综合征（PPES），以及需要调整剂量的严重皮疹。根据皮肤科毒性的严重程度和持续性，暂停使用Stivarga、减少剂量或永久停止使用Stivarga。采取支持措施缓解症状。
高血压
在接受Stivarga治疗的患者可能会出现高血压危象，除非血压得到充分控制，否则不要开始Stivarga。在治疗的前6周每周监测血压，然后在每个周期监测，或根据临床指示更频繁地监测。对于严重或不受控制的高血压，暂时或永久停用Stivarga。
心肌缺血和梗死
在接受Stivarga治疗增加了心肌缺血和梗死的发生率。在出现新的或急性心肌缺血或梗死的患者中保留Stivarga。只有在急性心肌缺血事件解决后，如果潜在益处大于进一步心肌缺血的风险，才恢复使用Stivarga。
可逆性后部白质脑病综合征（RPLS）
接受Stivarga治疗的患者可能会发生可逆性后部白质脑病综合征（RPLS），一种通过MRI特征性发现诊断为皮质下血管源性水肿的综合征。对任何出现癫痫发作、严重头痛、视觉障碍、思维混乱或精神功能改变的患者进行RPLS评估。在出现RPLS的患者中停止使用Stivarga。
伤口愈合受损的风险
接受抑制VEGF信号通路药物的患者可能会出现伤口愈合受损并发症。因此，Stivarga有可能对伤口愈合产生不利影响。在择期手术前，至少暂停Stivarga2周。在大手术后至少2周内以及在伤口充分愈合之前，不要给药。伤口愈合并发症解决后恢复Stivarga的安全性尚未确定。
胚胎-胎儿毒性
Stivarga加给孕妇服用时可造成胎儿伤害，没有关于孕妇使用Stivarga的可用数据。建议妇女注意对胎儿的潜在风险，并在治疗期间和最终剂量后2个月内使用有效的避孕措施。建议男性在最终剂量后2个月内使用有效的避孕方法。
瑞戈非尼_Regorafenib进医保了吗？
近年来，为进一步减轻肿瘤患者的经济负担，国家医疗保障局会通过加强指导、组织专家评审来确定拟进行医保准入谈判的药品范围，使医保对优质创新药的战略性购买，以此可惠及更多患者。
在2018-10-10，瑞戈非尼，即Regorafenib、拜万戈、Stivarga、瑞戈非尼片；瑞戈菲尼；瑞格菲尼正式被纳入国家医保范畴。
但各省各市并不一样，有的进医保早一些，有的进医保晚一些，同时有的药报销比例高一些，有的报销比例低一些。
瑞戈非尼_Regorafenib对小孩子有什么影响？
妊娠患者
根据动物研究及其作用机制，Stivarga给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。没有关于孕妇使用Stivarga的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在危险。
哺乳期患者
没有关于母乳中Stivarga或其代谢物的存在、Stivarga对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的数据。由于Stivarga母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应，因此在使用Stivarga治疗期间和最后一次给药后2周内不要母乳喂养。
儿童患者
Stivarga在18岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
