色瑞替尼是一种激酶抑制剂。 在临床相关浓度的生化或细胞测定中确定的色瑞替尼抑制的靶标包括 ALK、胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R)、胰岛素受体 (InsR) 和 ROS1。 其中,色瑞替尼对 ALK 的作用最强。 在体外和体内试验中,色瑞替尼抑制 ALK 的自磷酸化、ALK 介导的下游信号蛋白 STAT3 的磷酸化以及 ALK 依赖性癌细胞的增殖。
色瑞替尼抑制表达 EML4-ALK 和 NPM-ALK 融合蛋白的细胞系的体外增殖,并在小鼠和大鼠中显示出对 EML4-ALK 阳性 NSCLC 异种移植物生长的剂量依赖性抑制。 色瑞替尼在携带 EML4-ALK 阳性 NSCLC 异种移植物的小鼠中表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性,在临床相关范围内的浓度下显示出对克唑替尼的抗性。
塞瑞替尼多久用一次?
塞瑞替尼多久用一次并不能笼统规定,患者只需要按照医嘱服用塞瑞替尼即可,有任何不良反应及时和主治医生沟通即可。以下是塞瑞替尼用量和用法,仅供参考:
非小细胞肺癌
Zykadia(塞瑞替尼)的推荐剂量为 450 mg,每天一次与食物一起口服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果漏服一剂 Zykadia,需在下一次预定服药时间的12小时前补服。如果在治疗过程中发生呕吐,不要服用额外剂量,直接按照预定服药时间服用下一次剂量。根据肿瘤标本中ALK阳性的存在,选择患者使用Zykadia进行治疗。
塞瑞替尼是靶向药吗?
塞瑞替尼是靶向药。它是以ALK等靶点的Ceritinib成分靶向药。
塞瑞替尼什么时候上市?
塞瑞替尼上市时间是2014-04-29。
塞瑞替尼在医保范围内吗?
近年来,为进一步减轻肿瘤患者的经济负担,国家医疗保障局会通过加强指导、组织专家评审来确定拟进行医保准入谈判的药品范围,使医保对优质创新药的战略性购买,以此可惠及更多患者。
在2018-09-30,塞瑞替尼,即Ceritinib、赞可达、Zykadia、塞瑞替尼胶囊;色瑞替尼;赛瑞替尼;赛立替尼正式被纳入国家医保范畴。
但各省各市并不一样,有的进医保早一些,有的进医保晚一些,同时有的药报销比例高一些,有的报销比例低一些。
塞瑞替尼报销条件
只要塞瑞替尼适应症被纳入医保目录范畴即代表可以用医保报销。以下是医保批准塞瑞替尼适应症范围:
2018年10月,塞瑞替尼被纳入医保乙类目录,截至目前,限用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
塞瑞替尼多少钱一瓶?
在国内,塞瑞替尼2018年进入医保后的150mg*150胶囊规格的销售价格售价约29700元每盒,塞瑞替尼2021年医保价格进行了大幅度的降价调整,售价大概在9900元每盒左右。
塞瑞替尼副作用
非小细胞肺癌
服用450 mg Zykadia(塞瑞替尼)的患者中最常见的不良反应(发生率≥ 25%)有出现腹泻、恶心、腹痛、呕吐和疲劳;
在禁食条件下服用750毫克的Zykadia(塞瑞替尼)的患者中最常见的不良反应(发生率≥ 25%)有腹泻、恶心、呕吐、疲劳、腹痛、食欲下降和体重减轻。
塞瑞替尼储存条件是什么?
储存在 20°C 至 25°C(68°F 至 77°F); 允许在 15°C 至 30°C(59°F 至 86°F)之间进行短途运输。